本発明は、グルコキナーゼ活性化薬として作用する式（Ｉ）の化合物、それらの医薬組成物、およびグルコキナーゼにより仲介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。変数Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書に記載されている通りである。
【化１】

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本発明は、アムロジピン（ａｍｌｏｄｉｐｉｎｅ）またはその薬剤学的に許容される塩及びロサルタン（ｌｏｓａｒｔａｎ）またはその薬剤学的に許容される塩を含む心血管疾患の予防または治療用の固形薬剤学的組成物に関するものであって、本発明の組成物は低いｐＨ条件下でもアムロジピンとロサルタンの高い溶出率及び優れた貯蔵安定性を示す。
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本発明は互いに分離されて顆粒化されたアムロジピン及びロサルタン、並びに安定化剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤的組成物に関し、かかる本発明の組成物はアムロジピンとロサルタンとの間の最小化された相互作用に起因して優れた保管安定性を有する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として、アムロジピンおよびロサルタン、並びにデンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム及びクロスポビドンからなる群から選ばれる２種以上の成分の混合物である崩壊剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤学的組成物に関するもので、このような本発明の組成物は、高くて安定したアムロジピンとロサルタンの溶出率を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｌは、（ＩＩ）であり、および他の変項は、本明細書の中で定義する）の一定の架橋および縮合複素環式化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、Ｇタンパク質共役型受容体４０（ＧＰＲ４０；遊離脂肪酸受容体ＦＦＡＲとしても公知）のアゴニストである。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、および哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれらの化合物の使用に、さらに関する。前記化合物は、例えば、２型真性糖尿病の予防および治療に、ならびに２型真性糖尿病に関連した状態、例えばインスリン抵抗性、肥満および脂質障害の予防および治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｇ−Ｌ−Ａ Ｉ（式中、Ａは、（Ｉ）であり、および他の変項は、本明細書の中で定義する）の一定の架橋および縮合化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、もしくは溶媒和物を提供する。本発明の化合物は、Ｇタンパク質共役型受容体４０（ＧＰＲ４０；遊離脂肪酸受容体ＦＦＡＲとしても公知）のアゴニストである。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、および哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれらの化合物の使用に、さらに関する。前記化合物は、例えば、２型真性糖尿病の予防および治療に、ならびに２型真性糖尿病に関連した状態、例えばインスリン抵抗性、肥満および脂質障害の予防および治療に使用することができる。
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健康状態を最適化し、活動力および外見を改善し、環境ストレスの作用を軽減し、ヒトの免疫を改善、助成、補助し、限定ではないがたとえば感冒感染症の発症、持続時間および重症度を低減するのに最も有効であるように設計された、栄養補給剤およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

５０歳以上の成人のための、健康状態を最適化し、生命力および免疫を改善し、眼および骨の健康状態を改善、補助するのに最も有効であるように設計された栄養補給剤、およびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

式(I):


（式中、
Qは、式:


であり;
R¹は、アルキルまたはアリールであり、該アリールはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、-OR⁴、および/またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてよく;そして、
R²、R³、R⁴、およびnは本明細書に記載のとおりである）
の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。
また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P₁に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害（例えば自己免疫疾患および血管疾患）の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
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式(I):


（式中、
Qは、


であり;
R¹は、シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、-OR⁴、および／またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてよく;そして、
R²、R³、R⁴、およびnは本明細書に記載のとおりである）
の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。
また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P₁に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害（例えば血管疾患および自己免疫疾患）の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
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式(I):


（式中、
nは、０か、または1〜4から選択される整数であり;
R¹は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、各々、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₄ハロアルキル、ベンジル、-OR⁴、および／またはハロゲンから独立して選択される１から５個の置換基で適宜置換されていてよく;
そして、R²、R³、R⁴、およびnは本明細書に記載のとおりである）
の化合物または医薬的に許容されるその塩について記載する。
また、そのような化合物をGタンパク質結合受容体S1P₁に対する選択的アゴニストとして用いる方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。これらの化合物は、様々な治療領域の疾患もしくは障害（例えば自己免疫疾患および血管疾患）の処置、予防、もしくは進行の遅延において有用である。
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JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＰＴＨ放出を促進する、新規４−アリール−２(１Ｈ)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(２−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体；例えば、１−(２,３−ジメトキシ−キノキサリン−６−イルメチル)−４−(４−イソプロピル−フェニル)−６−プロプ−２−イニルオキシ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン；を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症；鬱血性心不全、高血圧；腸運動障害、下痢；火傷、潰瘍、創傷；骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失；甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 （もっと読む）

【課題】被験体に長期間送達するのに適し、従来の水性製剤を超える濃度（たとえば現在市販されている製剤よりも、およそ2倍程度からおよそ10,000倍程度まで高い）の、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体を含んでなる製剤、またはオピオイドもしくはオピオイド誘導体を含んでなる製剤の提供。なお、オピオイドもしくはオピオイド誘導体が、モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルおよびスフェンタニルである。
【解決手段】オピオイドもしくはオピオイド誘導体（たとえば、モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体）、および水性溶媒を含んでなり、この水性溶媒は低分子量カルボン酸（たとえば、酢酸、乳酸、もしくはその塩）を含んでなる製剤。 （もっと読む）

【課題】ピリジノイルピペリジンの製造方法の提供。
【解決手段】式(ＩＩＩ)：


または式(Ｖ)：


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】コリン作動性活性を刺激するムスカリン受容体アゴニストを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₃はＨ、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＣＯＣＨ₃または式（ＩＩ））。
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【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。 （もっと読む）

本発明は、治療の分野における適用の発見である。特に、抗微生物活性が改善された新規の合成メラノコルチンペプチドに関する。 （もっと読む）

遊離形、薬学的に許容される塩形態またはＮ−オキシド形態の、式（Ｉ）


で示される新規化合物、該化合物の製造方法、有効量の該化合物を含む医薬組成物、ならびに自己免疫疾患、慢性免疫および炎症性疾患、移植拒絶、悪性新生物性疾患、脈管形成関連障害、疼痛、神経疾患、ウイルス性および感染性疾患の処置のための医薬の製造における該化合物の使用。
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