【課題】 うつ病などの治療薬として期待される新規化合物の中間体として有用なクロマノン化合物の工業的規模での製造を可能とする新規中間体および該化合物を用いる新規製造方法を提供する。
【解決手段】 式（１）で表される化合物：


［式中、破線は単結合または二重結合を表し、（ｉ）破線が二重結合であるとき、Ｒ¹は水素原子、エチル基、置換もしくは無置換のベンゼンスルホニル基等を表し、Ｒ²はｔｅｒｔ−ブチル基、置換もしくは無置換のベンジル基等を表し；（ｉｉ）破線が単結合であるとき、Ｒ¹は水素原子、エチル基、置換もしくは無置換のベンゼンスルホニル基等を表し、Ｒ²は水素原子、ｔｅｒｔ−ブチル基、置換もしくは無置換のベンジル基等を表す。］、および該化合物を用いるクロマノン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用な化合物及びそれを含有する医薬品の提供。
【解決手段】下記の一般式によって表される化合物又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくは溶媒和化合物。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】トロンビン及びそれと関連する血栓性閉鎖の阻害剤の提供。
【解決手段】構造（Ｉ）


［式中、Ｗは水素又は置換基、Ａは（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、又は（ＩＶ）である］を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】 即効性と持続性を兼ね備えた、安定で有効な鼻炎治療薬を提供する。
【解決手段】 鼻炎治療薬を含有する口中溶解型又は咀嚼型の鼻炎治療用固形内服医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、N‐(1‐フェニル‐2‐アリールエチル)‐4,5‐ジヒドロ‐2H‐ピロール‐5‐アミン化合物であり、アルファ2Bまたはアルファ2Bおよびアルファ2Cアドレナリンレセプターのサブタイプ選択性モジュレーターであり、そして、下記の式(I)によって示される化合物の群から選ばれる化合物を提供する：
【化１】

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本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン（Ｔｒｏｐｏｍｙｓｏｓｉｎ）関連キナーゼ（Ｔｒｋ）、特に神経成長因子（ＮＧＦ）受容体、ＴｒｋＡを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはＮＧＦ受容体ＴｒｋＡの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および／または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−４−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、およびＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明は、Ｃｈｋ１を阻害し、癌の治療において有用であるアミノピラゾール化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその塩の溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

ここで提供されるのは少なくとも４環構造を含有するアミドであり、これはジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤であって、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝性症候群などの疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

ピリジンおよびピリミジン化合物：（Ｉ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、およびＹは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、環Ａ、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；（ＩＩＩ）、またはその薬学的に許容される塩（式中、ｍ、ｎ、ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｘ^１、Ｘ^２、および環Ａは、本明細書に定義される通りである）；それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒは、−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ_２Ｒ５基または−ＳＯ_２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ_２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ_２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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本発明は、良好な流動特性を有し、オルメサルタンメドキソミルまたはオルメサルタンメドキソミルとヒドロクロロチアジドとの組み合わせと、滑沢剤または滑沢剤と薬学的に許容可能な１つまたは複数の賦形剤との混合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

１−アロイル−Ｎ−（２−オキソ−３−ピペリジニル）−２−ピペラジンカルボキサミドを含有する化粧品組成物、及び皮膚に抗老化効果を与える該組成物を使用する方法が提供される。１−アロイル−Ｎ−（２−オキソ−３−ピペリジニル）−２−ピペラジンカルボキサミドは、皮膚の老化に関与する１又は２以上の生化学的経路に拮抗する調節活性を有すると考えられる。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、グリシントランスポーター１型（ＧｌｙＴ１）活性の阻害剤として有用である化合物；該化合物を作製するための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；および該化合物および組成物を使用して、グリシントランスポーター１型（ＧｌｙＴ１）活性に関連する障害を処置する方法；に関する。この要約は、特定の技術分野における検索目的での選別手段としてのものであり、本発明を限定するものではない。少なくとも１つの細胞におけるｇｌｙＴ１活性を阻害する方法であって、少なくとも１つの細胞におけるｇｌｙＴ１受容体活性を阻害するのに有効な量の少なくとも１種の開示の化合物および／または生成物と、少なくとも１つの細胞とを接触させるステップを含む方法も開示される。 （もっと読む）

本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび／または水素イオンのNHE-3、-2および／または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および／または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 （もっと読む）