本発明は、新規６−アルキルアミノ置換ジシアノピリジン類、それらのアミノ酸エステルプロドラッグ、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１は、アリール又は六員ヘテロアリールであり；Ａｒ^２は、アリール又は六員ヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、場合によりハロゲンにより置換されたフェニルであるか、又は場合により低級アルキルにより置換された五員ヘテロアリールであるか、又は場合によりハロゲンにより置換されたアリールであるか；又は六員複素環式基であり（ここで、Ｘは−Ｎ（ＳＯ_２ＣＨ_３）である）；Ｒ^６は、水素であり；Ｙは、−Ｎ（Ｒ^７’）−であり；Ｒ^７’は、場合によりシアノにより置換された六員ヘテロアリール基又はＣ（Ｏ）−シクロアルキルであり（ここで、シクロアルキル基は、場合により低級アルキルにより置換されている）、ｎは、１であり；ｍは、１であり；ｏは、１であり；ｐは、１であり；ｓは、０であり；ｔは、１であり；ｕは、１である］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体若しくは互変異性形態に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高潜在性ＮＫ−３レセプターアンタゴニストであることが見出された。
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本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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少なくとも１種の活性剤（テルビナフィンを除く）、少なくとも１種の揮発性溶媒、少なくとも１種の膜形成成分および少なくとも１種のリン脂質を含む爪および皮膚の障害を処置するための新規な局所用組成物、これらの調製方法ならびに爪および皮膚の障害の処置方法。組成物の適用および揮発性溶媒の蒸発に続き、組成物は、活性剤（複数可）を含有するウエブ様構造を有する膜を生じる。
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本発明は、星細胞腫治療薬を調製するためのベンゾイミダゾール誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

カルボキサミド化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。一つの態様は、下記構造(I)を有する化合物であり、式中、R¹、R²、R³、R⁴、T、p、q、wおよびxは本明細書に記載される通りである。ある態様において、本明細書で開示した化合物は、AMPK経路を活性化し、かつ代謝に関連する障害および状態を処置するために用いることができる。

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本発明は、ＣＸＣＲ４アンタゴニスト及び免疫療法剤の組合せを使用する、血液系悪性腫瘍に罹った患者を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸ−ＣＲ４アンタゴニスト及び所望により化学療法剤との組合せを使用する、乳癌に罹った患者を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物および該化合物を用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、R、R¹、m、n、およびX¹〜X³が明細書および特許請求の範囲において挙げられる意味を有する、式（I）の化合物に関する。前記化合物はヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物の薬学的組成物、調製ならびに薬剤としての製造および使用にも関する。

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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、または置換されてもよいアルコキシ基等であり；Ｒ^１ｃは、水素原子、またはハロゲン原子であり；Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｃは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、基：−Ａ−Ｂ（該Ａは、単結合、−（ＣＨ_２）_ｓＯ−、−（ＣＨ_２）_ｓＮ（Ｒ^４）ＣＯ−等であり、該Ｂは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^４は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等であり；ｓは、０等である。]
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【課題】特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】４−テトラゾリル−４−フェニルピペリジン化合物又はその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下式


の４−テトラゾリル−４−フェニルピペリジン化合物を含む組成物を投与することを含む疼痛又は下痢の治療又は予防方法。 （もっと読む）

本発明は、式中Ｘ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７，ｋ，ｍ，ｎ，ｐ，ｑ，ｒおよびｓは、それぞれ本明細書に記載される通りである式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩、およびＣＢ２受容体活性によって媒介される状態を治療するための上記誘導体を含む医薬組成物、および使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２は低級アルキル基等を示し、Ｒ^３及びＲ^４は低級アルキル基等を示し、Ｒ^５はフェニル基等を示し、Ｒ^６は水素原子等を示し、ｍは、０乃至２の整数を示し、ｐは、１乃至４の整数を示し、ｑは、１乃至５の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、光学的に純粋な新規キナゾリン化合物、特に一般式（I）で表される化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物及びそれらの使用に関する。［式中、R^１及びYは明細書において定義される。］


本発明はまた、一般式（I）で表される化合物の合成中間体である一般式（VII）で表される化合物に関する。［式中、Ar、R^２、R^３、m、n、T及びアスタリスク（＊）を付与した炭素原子は明細書において定義される。］
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本発明は、（ａ）メトトレキサート、ならびに遊離形およびその薬学的に許容される塩形およびＮ−オキシド形の、式（Ｉ）の（ｂ）非肝毒性ＤＨＯＤＨ阻害剤の組合せ剤を提供する。
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式Ｉで表される化合物（式中、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表すが、但し、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６のうちの少なくとも１個は窒素原子を表し；Ｘ２は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−ＣＯＯＨを表し；Ｘ５は、Ｃ−Ｈ又はＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−ハロゲンを表し；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され；Ａ１は、以下の式：−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−のうちの１個で表される二価基を表し、前記（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、１個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく；ｍは、０、１又は２であるが、但し、Ａ１の２個の末端原子価（terminal valencies）間の直接鎖（direct chain）における原子数は、少なくとも３であり、この基Ａ１は、末端（ＣＨ_２）−部分を介してＡ２に結合し；Ａ２は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の４〜８員ヘテロシクロジイルから選択され、この基Ａ２は、非置換であるか又は置換されており；Ｒ４は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；Ａ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するＮＲ４−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−から選択される基を表し；Ｇは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており；ｎは、０、１又は２である）で表される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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