本明細書において、アルツハイマー病を治療する方法を含む、新規なβセクレターゼ阻害薬及びそれを使用するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣ_１−３アルキルであり；Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^５は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ_１−２アルキル、又はＯＣＨ_３であり；かつＲ^１０は、Ｆ又はＣｌである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＮＨＣＯＯＲ^１ａ、Ｃ_５−６シクロアルキル、又はフェニルであり；ここで、シクロアルキル及びフェニルは、各々独立して、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１ａは、Ｃ_１−３アルキルであり、これは、Ｆ及びＣｌから選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^２は、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ^２ａ、又は−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^２ａであり；Ｒ^２ａは、Ｃ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、ハロゲン原子から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１１から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^１０は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^１１は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、又はシアノであり；Ｗは：
【化２】


から選択され；Ｗ^２ａは、Ｈ、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１−２アルキル、又はＣ_３−５シクロアルキルである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
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本発明は、疼痛特にＰ２Ｘ３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療するこ
とが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態
を治療するうえで重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、疼痛特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態を治療するうえで重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

(R)-(+)-7-(3-アミノ-2,3,4,5,6,7-ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)-1,4-ジヒドロ-4-オキソキノリン-3-カルボン酸の分子結晶形は、（a）2θ角のピークを10.6、15、19.7、21.1、22°±0.2°に含む粉末X線回折（“XRPD”）スペクトルと；（b）DSCの融点のピークが288℃にあることと；（c）23.3、27.7、41.1、54.5、116.6、153.5ppmにピークを持つ¹³C NMRスペクトルと；（d）pKa値が5.65と9.91であることのうちの少なくとも1つを特徴とする。
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本発明は、タンパク質キナーゼ、特にＭＰＳ１の活性を調節し、したがって調節不全タンパク質キナーゼ活性により引き起こされた疾患を治療するのに有用である、置換ピロリル−ピリミジンに関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物またはこれらを含有する医薬組成物を利用して疾患を治療する方法を提供する。

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本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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（ｉ）フェニルピラゾール系殺虫剤；及び／又はネオニコチノイド；（ｉｉ）大環状ラクトン及び／又はアミノアセトニトリル誘導体；（ｉｉｉ）昆虫成長阻害剤（Insect Growth Regulator）；並びに（ｉｖ）２−アシル−４−オキソ−１，２，３，６，７，１１ｂ−４Ｈ−ピラジノ［２，１ａ］イソキノリン誘導体を含む局所用殺寄生虫組成物。 （もっと読む）

本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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ピリミジニル及び1,3,5-トリアジニルベンゾイミダゾールスルホンアミド、例えば、式(IA)、(IB)、及び(IC)の化合物、並びにその医薬組成物、製剤、並びに、単独で、又は放射線、及び／もしくは他の抗ガン剤と組み合わせた、ガンの療法のための薬剤又は薬物としてのその使用が本明細書に提供される。
【化１】
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本発明は、（ａ）とりわけＨＣＶを阻害する化合物およびこれらの塩；（ｂ）当該化合物および塩の調製に有用な中間体；（ｃ）当該化合物および塩を含む組成物；（ｄ）当該中間体、化合物、塩および組成物を調製するための方法；（ｅ）当該化合物、塩および組成物の使用方法、ならびに（ｆ）当該化合物、塩および組成物を含むキットに関する。 （もっと読む）

前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアは、降圧剤および生分解性ポリマーを含み、治療有効量の降圧剤を１０日と１年の間の期間にわたり放出することによって眼高血圧状態（たとえば緑内障）を治療することに効果がある。 （もっと読む）

本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

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Ｃ型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

本明細書においては、式（Ｉ）


（式中、環ＡおよびＲ^１は明細書で定義するとおりである。）の化合物を開示する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物および医薬組成物を使用して、状態および障害を治療する方法も開示する。
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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】式


（式中、環Ａはピリミジン等を示し、環Ｂは置換されていてもよい炭素環、置換されていてもよい芳香族複素環または置換されていてもよい脂環式複素環を示し、環Ｃは置換されていてもよい芳香族炭素環を示し、Ｘは単結合またはアルキレンを示し、Ｒ^１は置換されていてもよい複素環式基または複素環式基置換アルコキシ等を示し、Ｒ^２は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルカノイル、シアノ、カルバモイル、アルコキシカルボニル、ハロゲン等を示し、ｍは１、２を示す。）
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ（ここにおいて、Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子、置換されてもよいアルキル基等である。）等であり；ｓは、０等である。］
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