【課題】少ない反応工程により、高純度のボセンタンを高収率で生成させる容易で経済的な製造方法を提供する。
【解決手段】第三リン酸カリウム（K₃PO₄），炭酸カリウム（K₂CO₃），水素化カリウム（KH）及び第二級又は第三級カリウムアルコレートから選択された塩基の存在下、4-ターシャリーブチル-N-[6-クロロ-5-(2-メトキシ-フェノキシ)-[2, 2']ビピリミジニル-4-イル]-ベンゼンスルホンアミドと、エチレングリコールとを反応させ、ボセンタンのカリウム塩を生成させる工程を含む方法。
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本発明は、グルコキナーゼ活性化剤として作用する式（Ｉ）の化合物、それらの医薬組成物、およびグルコキナーゼにより仲介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Ｘは任意の負荷電対イオンであり；Ｒ_１は、式−（ＣＨ_２）_ｎＴｒの基であり、ここで、Ｔｒは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ_２）_ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、ｎは０〜６の整数であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基（Ｒ_２）（Ｒ_３）（Ｒ_４）Ｎから選択され得るか、または、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４の２つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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本発明は、習慣性物質についての嗜癖および再発使用の治療または予防方法、ならびに習慣性または強迫性行動および習慣性行動または強迫の再発実施の治療または予防方法であって、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ(PPARγ)アゴニストを、単独で、または例えばオピオイド受容体アンタゴニストもしくは抗うつ薬のような別の治療物質または例えばオピオイドアゴニストのような習慣性物質と組み合わせて投与することによる方法に関する。本発明はまた、PPARγアゴニストと1種以上の他の治療物質または習慣性物質とを含む、嗜癖または再発を治療または予防するための医薬組成物、ならびにそのような医薬組成物の単位剤形を含み、それは嗜癖または再発の治療または予防に有効な用量を含有する。本発明の方法および組成物は任意の物質、例えばアルコール、ニコチン、マリファナ、コカイン、およびアンフェタミン、ならびに強迫性および習慣性行動、例えば病的賭博および病的過食に対する嗜癖の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍学の分野に関連し、そして、非小細胞肺癌、乳癌、甲状腺癌、膵臓癌、結腸癌、黒色腫、肝臓癌及び腺癌を含む、特定の癌を治療するための組成物及び方法を提供する。特に、組成物及び（Ｓ）−Ｎ−（３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−６−メトキシフェニル）−１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）シクロプロパン−１−スルホンアミドと他の化合物を含む組み合わせ医薬を、同時に又は連続的に癌に罹っている患者に投与することを含む方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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ネオ活性変異体を有する対象を治療および評価する方法が、本明細書に記載される。一局面において、本発明は、ｉ）２ＨＧネオ活性を有する変異体ＩＤＨの存在、またはｉｉ）２ＨＧの上昇したレベルを特徴とする細胞増殖関連疾患を有する対象を治療する方法を提供し、前記対象は、２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有しないか、または２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有すると診断されていない対象であり、前記方法は、それを必要とする前記対象に、治療的に有効な量の、対象の２ＨＧの前記上昇したレベルを減少させる治療薬、２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨの阻害剤、対象の前記上昇したレベルの２ＨＧの望ましくない効果を改善する治療薬、または２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨをコードするｍＲＮＡを標的とする、核酸に基づく阻害剤のうちの１つ以上を投与し、それによって、前記対象を治療することを含む。 （もっと読む）

本発明は、単独で、あるいは任意選択でさらなる薬学的活性成分および／またはさらなる治療（例えば、放射線療法など）と組み合わせて使用されるとき、化合物３−Ｚ−［１−（４−（Ｎ−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メチルカルボニル）−Ｎ−メチル−アミノ）−アニリノ）−１−フェニル−メチレン］−６−メトキシカルボニル−２−インドリノンまたは薬学的に許容されるその塩、特にそのモノエタンスルホン酸塩の形態の活性をモニターするためのバイオマーカーに関する。 （もっと読む）

本発明は、置換された３−アミノ−２−メルカプトキノリン、その製造方法、その化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する（式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書で定義される通りである）。式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として作用することが判明している。したがって、式（Ｉ）の化合物およびその医薬組成物は、グルコキナーゼにより仲介される疾患、障害または状態を治療するために有用である。
【化１】

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本出願は、Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ａ）［式中、変数Ｚ^＊は本明細書で記載のとおりに定義される］の化合物を開示する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節し、過剰なＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチなどの、異常Ｂ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。更に開示されているのは、式（Ａ）の化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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本発明の目的は、酵素的レベルにおいてだけでなく細胞レベルにおいても１１β−ＨＳＤ１を阻害する能力を有するベンゾチアジン誘導体である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）で表される化合物である。本発明において、特にＲ_１は水素を表し、またはＯＲ_１はエステルもしくはエーテルを表す。Ｒ_２は、ナフチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン、ビフェニル、フェニルピリジン、または置換されたフェニルを表す。Ｒ_３はメチルまたはエチルを表し、Ｒ_４およびＲ’_４は水素を表す。
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本発明は式（Ｉ）のオキサジアゾールピリジン誘導体、医薬としてのその使用ならびに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のためのその使用を提供する。

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本発明は、３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン（Ｉ）（レナリドマイド）およびその中間体３−（１−オキソ−４−ニトロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオンを調製するための改良プロセスに関する。本発明はさらに、レナリドマイドのＡ型結晶を調製するための改良プロセス、有効医薬成分として、またはレナリドマイドのさらなる結晶形もしくは非晶質形の調製における中間体としての上記Ａ型結晶の使用、レナリドマイドのＡ型結晶を含有する組成物、および疾患の治療におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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新規のサーチュイン調節化合物およびその使用方法が本明細書で提供されている。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、ならびに例えば、老化もしくはストレスと関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害をはじめとする、多種多様な疾患および障害を治療および／または予防するために使用し得る。別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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式Ａ−Ｒ（式中、Ａはヘテロアリールであり、ＲはＩａ、Ｉｂ又はＩｃであり、ここでＡ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｘ、Ｘ^１、Ｘ^２及びｎは本明細書で定義されるとおりである）で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症を処置し、且つ、ＨＣＶ複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。

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本発明は、ＺＡＫにより媒介される障害の治療で使用される医薬組成物を製造するための、式（Ｉ）のピリミジルアミノベンズアミド誘導体であってそれぞれの基が本明細書で定義される意味を有する誘導体または医薬的に許容されるその塩の使用と、ＺＡＫにより媒介される障害の治療における、式（Ｉ）のピリミジルアミノベンズアミド誘導体または医薬的に許容されるその塩の使用と、ＺＡＫにより媒介される障害に苦しむヒトを含めた温血動物を治療する方法であって、そのような治療を必要とする前記温血動物に対して有効量の式（Ｉ）のピリミジルアミノベンズアミドまたは医薬的に許容されるその塩を投与することによる方法とに関する。
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本発明は、
‐配列番号5のアミノ酸配列を含むか、又は該アミノ酸配列からなる特定のタンパク質及び
‐前記特定のタンパク質に相同なタンパク質
から選択される少なくとも１つの要素を含むか、又は該要素により構成される組成物の、ウイルス感染又は炎症に関連する病変の予防又は治療を意図する薬剤の製造のための使用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、２−［４−（４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−１−イル］−２−オキソ−Ｎ−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−６−イル−アセトアミド（Ｉ）（ラジプロジル）の新規な結晶性水和物、非晶質および結晶性多形体に関する。これらの物質の調製プロセス、これらの物質を含む組成物およびその用途についても述べる。
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