【課題】ミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成に関係する疾患の治療のための医薬組み合わせを提供すること。
【解決手段】下記の２種の成分を含む医薬組み合わせ。
(i) VEGFR１〜３、PDGFRα及びβ、FGFR１、２及び３、EGFR、HER2、IGF1R、HGFR又はc-Kitから選ばれた少なくとも一種の受容体のアンタゴニスト（これは更にsrcチロシンキナーゼファミリー員のアンタゴニストである）、及び
(ii) 少なくとも更なる化学療法薬又は天然産、半合成もしくは合成の治療薬。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医薬製剤における活性成分として使用するための、4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-キナゾリンの適切な塩に関する。
【解決手段】4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-キナゾリンのジマレアートの調製方法であって、以下の工程を含む前記調製方法：
4-[(3-クロロ-4-フルオロフェニル)アミノ]-6-{[4-(N,N-ジメチルアミノ)-1-オキソ-2-ブテン-1-イル]アミノ}-7-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)-キナゾリンを、加熱下で適切な溶媒中でマレイン酸と反応させることにより、そのジマレアートに変換する工程。 （もっと読む）

【課題】三置換または四置換ピリミジン誘導体を大量に調製するのに容易に使用できる
合成方法を提供すること。また、最小限の工程を使用しかつ容易に入手できる出発物質お
よび簡単な反応媒体を利用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供す
る。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製す
るのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療す
るかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を
提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含
する。 （もっと読む）

【課題】病原体感染の予防および処置のために有効な化合物および方法を開発することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、病原体感染を処置するために、チロシンキナーゼインヒビター
を使用する組成物および方法を提供することによって解決された。特に、病原体感染を処
置するために、Ａｂｌファミリーチロシンキナーゼインヒビターを使用するための方法が
提供される。本発明にしたがって処置される感染としては、特に、細菌およびウイルスの
ような微生物病原体に起因する感染が挙げられる。本発明の組成物は、病原体感染に関連
するか、または病原体感染を引き起こす、病原体−宿主細胞の相互作用に関係するチロシ
ンキナーゼを阻害する化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物を指向する。具体的には、本発明は式（Ｉ）


の化合物又はその塩を指向する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＲＯＣＫ２に対して選択的であり得る、ＲＯＣＫ１およびＲＯＣＫ２の阻害剤、ならびにかかる化合物の薬物動態的特性および／または薬力学的特性を調節する方法に関する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２を阻害する方法も提供する。また、ＲＯＣＫ１および／またはＲＯＣＫ２の阻害剤をスタチンと組み合わせる治療も提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

医薬を合成するための中間体として有用である光学活性２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンの製造方法が提供される。上記方法は、以下の工程１）から４）を含む：
１）ブロモフェニルモルホリンとヘキサシアノ鉄（ＩＩ）酸塩またはその水和物とを、１１０℃から１４０℃の温度で、極性非プロトン性溶媒単独または極性非プロトン性溶媒と他の極性非プロトン性溶媒もしくは炭化水素溶媒との組合せ中においてＮａ_２ＣＯ_３、有機リン化合物、およびパラジウム触媒を含む反応混合物中で反応させて、シアノフェニルモルホリンを得る工程；２）シアノフェニルモルホリンと、ヒドロキシルアミンまたはヒドロキシルアミン塩酸塩とを、１０℃から４０℃の温度で、非プロトン性極性溶媒中で反応させて、ヒドロキシルアミン誘導体を得る工程；３）ヒドロキシルアミン誘導体と、ハロゲン化脂肪族アシル、ハロゲン化芳香族アシル、脂肪族アシル無水物および芳香族アシル無水物からなる群から選択されるアシル化試薬とを反応させる工程、ならびに４）工程３）の後に得られた混合物を６０℃から１４０℃の温度に保ち、２−｛４−（５−置換オキサジアゾリル）フェニル｝モルホリンを得る工程。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、Ｒ^５及びＲ^６が一緒になってオキソ基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）等を示し、Ｙは、酸素原子等を示し、Ｚは水素原子等を示し、Ｒは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選択されるヘテロ原子を環内に１乃至３有する、５又は６員のヘテロアリール基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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本発明は、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、炎症性腸疾患、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、喘息、鼻炎、線維性疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎および紫外線（ＵＶ）誘発性皮膚傷害のような障害の治療に用いるための、キナーゼ活性、特に、ＩＫＫ２活性の阻害剤である、式（Ｉ）のある特定の新規化合物、またはその塩に関する。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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本発明は、新規なロスバスタチンおよびアトルバスタチン類似体の発見に関する。
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本発明は、新規なアトルバスタチン類似体の発見に関する。より具体的には、本発明はＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼを抑制することにより治療可能な状態を治療する際に有用である新規なアトルバスタチン類似体に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なロスバスタチン類似体の発見に関する。より具体的には、本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼの抑制により治療可能な状態を治療する際に有用性を有する新規なロスバスタチン類似体に関する。
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本発明はＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。

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本発明は、ＧＰＲ１１９アゴニストとしての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用である式（Ｉ）：


の治療化合物に関する。
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本発明はＧＰＲ１１９としての活性を有し、２型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。 （もっと読む）