【課題】ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＧＳＫ、ＳＹＫ、ＣＤＫプロテインキナーゼのインヒビターを開発すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉ：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ−３、ＪＮＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＹＫ、およびＧＳＫ−３プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の組成物は、式Ｉの化合物、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する。 （もっと読む）

【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

【課題】降圧薬として有用な融点１２０〜１２４℃を有する[２−アミノ−１，４−ジヒドロ−６−メチル−４−（３−ニトロフェニル）―３，５−ピリジンジカルボン酸 ３−（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル ５−イソプロピルエステル]の製造法を提供する。
【解決手段】２−（３−ニトロベンジリデン）アセト酢酸イソプロピルエステルとアミジノ酢酸（１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル）エステル酢酸塩とを反応させてジヒドロピリジン誘導体を製造する方法において、反応終了後、得られた粗ジヒドロピリジン誘導体を溶媒中で再結晶し、ジヒドロピリジン誘導体・溶媒付加体を得ることを特徴とする、ジヒドロピリジン誘導体の製造法、および、ジヒドロピリジン誘導体・溶媒付加体から溶媒を除去することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】新規ピリドン誘導体の医薬への適用。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基、水酸基等を意味し；Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子等を意味し；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を意味する］で表される化合物。神経ペプチドが関与する各種の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化、高血圧症、心臓疾患、腎臓疾患、又は脳血管性疾患の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】下記の成分：（Ａ）オルメサルタン・メドキソミル等及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤；及び（Ｂ）１，４−ジヒドロピリジン系化合物及び薬理学的に許容されるその塩からなる群から選ばれるカルシウム拮抗剤（例えばアゼルニジピンなど）を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
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【課題】客観性、信頼性を担保しつつ投薬の効果を定量的に評価することのできる新規な精神神経疾患のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】動物に社会性発達阻害処置を施して社会性発達不全モデル動物を作成し、得られた社会性発達不全モデル動物に対して、高感受性期直前から高感受性期直後までの何れかの時期から少なくとも高感受性期後の所定の時期まで継続して投薬を行うとともに、高感受性期後の前記投薬ステップによる投薬期間またはその直後の何れかの時期から所定期間以上継続して社会性発達誘導処置を施し、前記社会性発達不全モデル動物の社会性獲得度を評価することにより投薬効果を評価する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、好ましくは製薬上許容される塩は、脾臓チロシンキナーゼ（ＳＹＫ）の阻害剤であり、したがって不適切な肥満細胞活性化から起こる疾患、例えばアレルギー性疾患および炎症性疾患の治療において潜在的に有用であり、また癌、特に血液腫瘍の治療において潜在的に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ＰＧＤ２受容体、ＣＲＴＨ２のアンタゴニストであり、そのようなものとして、喘息などのＣＲＴＨ２媒介性疾患の治療及び／又は予防において有用である。
【化１】

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本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

インダゾール化合物（Ｉ）、これらの調製プロセス、これらのプロセスに使用できる中間体、かかる化合物を含む医薬組成物、およびＣＣＲ４受容体アンタゴニストに関連する療法におけるそれらの使用。
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本発明は、一般式(I)の新規化合物並びにこのような化合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物に関する。
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本発明は、一般式(I)の新規化合物並びにこのような化合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物に関する。
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【課題】
置換されたアゾール誘導体及び薬剤学的に許容可能なこれらの塩、有効量の該誘導体を含む医薬組成物、及び化合物の有効量を哺乳類に投与することを含む哺乳類のパーキンソン病の治療方法を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表されるアゾール誘導体及びこれらの薬剤学的に有用な塩は、ＭＡＯ−Ｂ活性の抑制効果からパーキンソン病に対して有効性を示す。 （もっと読む）

本発明は、喫煙未経験者における肺癌の診断、予後および治療のための新規方法および組成物を提供する。本発明はまた、抗肺癌剤を同定する方法も提供する。 （もっと読む）

式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規オキシインドール誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびモチリン受容体（ＧＰＲ３８）を介した種々の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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【化１】


式（Ｉ）のＨＣＶの大環状阻害剤のナトリウム塩の無定形の形態、ならびにこの塩の製造方法。
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癌性疼痛に対して対象を治療する方法および組成物を提供する。本発明の方法では、対象に有効量の麻薬性エマルション、例えばフェンタニルエマルションの製剤を投与することによって、対象の癌性疼痛を治療する。ある実施態様では、これらのエマルション製剤には、麻薬活性剤、油、水、および界面活性剤が含まれる。本発明のエマルション製剤を作製する方法、ならびに前記エマルション製剤を含むキットも提供する。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ活性化剤である、構造式Ｉを有する化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。この化合物は、循環器病、内皮機能不全、拡張機能障害、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、肺高血圧症、狭心症、血栓症、再狭窄、心筋梗塞、脳卒中、心不全、肺性筋緊張亢進、勃起障害、気管支ぜん息、慢性腎機能不全、糖尿病及び肝硬変の治療又は予防に有用である。
【化１】

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