【課題】腫瘍細胞において、ＨＩＦおよびＨＩＦによって制御される遺伝子の発現を抑制することによって、血管形成を阻害する方法、細胞周期の停止を誘発する方法、並びに細胞増殖性疾患または症状を処置する方法、及びそれらの医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＨＩＦ発現の阻害に関する有効量の式Ｉ又は式ＩＩの化合物、又はそれらの混合物を含む組成物、及び該組成物を対象者に投与することを含む方法。


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【課題】プロトンポンプインヒビター（ＰＰＩ）として有用な酸に不安定であるのみならず水などにも不安定な非晶形のベンズイミダゾール系化合物を含有する安定な医薬用固形製剤の提供。
【解決手段】ベンズイミダゾール系化合物の光学活性体が、ランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールまたはパントプラゾールであり、その無毒性塩基が、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウムおよび水酸化ナトリウムからなる群から選ばれる１種以上の塩基性無機塩であり、１％水溶液または１％水懸濁液のｐＨが２５℃で８．０以上を示す無機塩。 （もっと読む）

【課題】血管性の疾患（特に血栓症に関する血管性の疾患）の予防および／または処置に効果的である血小板ＡＤＰレセプターインヒビターの提供。
【解決手段】


に代表される、スルホニル尿素誘導体、スルホニルチオ尿素誘導体、スルホニルグアニジン誘導体、スルホニルシアノグアニジン誘導体、チオアシルスルホンアミド誘導体、およびアシルスルホンアミド誘導体。 （もっと読む）

【課題】 新規な血管新生阻害剤を創出し、従来の抗腫瘍剤に比べて安全性が高く、効果の確実な長期投与可能な抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 次の化合物から選ばれるインドール化合物またはその薬理学的に許容される塩あるいはそれらの水和物を提供する。
１）6-クロロ-N-(3-シアノ-4-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
２）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-4-スルファモイルベンゼンスルホンアミド
３）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-シアノベンゼンスルホンアミド
４）N-(4-ブロモ-1H-インドール-7-イル)-4-シアノベンゼンスルホンアミド
５）6-アミノ-N-(4-クロロ-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
６）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-5-シアノ-2-チオフェンスルホンアミド
７）2-アミノ-N-(4-ブロモ-3-クロロ-1H-インドール-7-イル)-5-ピリミジンスルホンアミド （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼシグナル伝達に関連する疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】好ましくは、下記一般式：


［式中、Ｒは、水素、置換されてもよいヒドロカルビルから選択され；置換基１〜５は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニル等から選択され；置換基１’〜４’は、水素、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、置換されているヒドロカルビル、アミド、チオアミド、アミン、チオエーテルおよびスルホニルおよびホスホン酸等から選択される。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】 関節痛などの関節障害の改善に有用な製剤組成物を提供する。
【解決手段】 ビタミンＢ１類１重量部に対してグルコサミン類１〜１０００重量部の割合で、ビタミンＢ１類とグルコサミン類（グルコサミン又はその塩など）とを組み合わせることにより、関節痛などの関節障害を改善する。この組成物は、さらに、ビタミンＢ１類とグルコサミン類との総量１００重量部に対して、グリコサミノグリカン類（コンドロイチン、コンドロイチン硫酸又はその塩など）を１０〜３００重量部の割合で含んでいてもよい。さらには、ビタミンＢ６類及び／又はビタミンＢ１２類を含有していてもよい。 （もっと読む）

結核及び他の関連疾患を治療、予防、及び管理する方法を開示する。本方法は、PDE4モジュレーター、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、若しくはプロドラッグを、任意に第2活性剤及び/又は他の従来療法と組合せて、投与することを含む。また、そのような方法における使用に適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットを開示する。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、ＪＡＫ３の活性を調節する（例えば阻害する）方法に関するものであり、化学式Ｉの化合物或いはその薬学的に許容可能な塩とＪＡＫ３を接触させる行程を有し、ここにおいて構成因子は本明細書で提供されるものである。本発明はさらに、例えば炎症性及び自己免疫性疾患を含むＪＡＫ−３に関連した疾患を治療するための、新規化合物及び組成物、さらにはＪＡＫ３阻害剤と同様なものを調合する方法及び使用する方法を提供する。
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本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


の２置換３−ベンゾフラニル−インドール−２−オン−３−アセトアミドピペラジン誘導
体（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびｎは、請求項
１で定義されたようなものである。）に、これを調製する方法に、および前記化合物の治療的使用に関するものである。
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本発明は、三位で置換され、一般式（Ｉ）の３−ベンゾフラニル−インドール−２−オン誘導体（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびｎは請求項１で定義されたようなものである。）、これを調製する方法、および前記化合物の治療的使用に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のキナゾリノン化合物が記載され、
【化１】


これはプロリルヒドロキシラーゼ阻害物質として有用である。このような化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための製薬学的組成物及び方法において使用され得る。それゆえに、この化合物は、例えば、貧血、血管疾患、代謝性疾患、及び創傷治癒を治療するために、投与され得る。
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本発明は、それを必要とする被験体に、ピロロキノリニル−ピロール−２，５−ジオン化合物の治療有効量または第２の抗増殖剤の治療有効量と併用したピロロキノリニル−ピロリジン−２，５−ジオン化合物を投与することによって、癌などの細胞増殖性障害を治療する方法を提供する。好ましくは、本明細書に記載の方法の式ＩＩＩ、ＩＩＩａ、ＩＶａ、ＩＶｂ、Ｖａ、またはＶｂの化合物は、（−）−ｔｒａｎｓ−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンであり、１日２回の投与として、３６０ｍｇの用量で投与される。あるいは、組成物は、７２０ｍｇの１日最大用量が投与される。
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本発明は、テラプレビルおよびペグ化インターフェロンα−２ａ、ならびにリバビリン含有または不含有の、Ｃ型肝炎ウイルスの処置のための組合せ治療剤に関する。本発明は、ＨＣＶに感染した患者の当該組合せ治療剤での処置に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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本発明は、中でも、１型糖尿病、２型糖尿病、耐糖能障害および高血糖から選択される、１つまたは複数の状態の治療または予防に適した抗糖尿病薬に関する。加えて本発明は、代謝障害および関連した状態を予防または治療するための方法に関する。薬物療法は、ＤＰＰ−４阻害剤（好ましくはリナグリプチン）を用いた単剤療法、またはＤＰＰ−４阻害剤と第２および／または第３の抗糖尿病薬を用いた併用療法である。 （もっと読む）