本出願において、JAK2キナーゼ媒介疾患、JAK3キナーゼ媒介疾患、又はTYK2キナーゼ媒介疾患を含むJAKキナーゼ媒介疾患の治療のためのキナゾリン化合物を提供する。また、この化合物を含む医薬組成物、並びにこの化合物及び組成物の使用方法も提供する。式(I)。
【化１】
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本発明は、RNA含有ウイルス、特にC型肝炎ウイルス(HCV)を阻害する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、エステル、またはプロドラッグを開示する。その結果、本発明の化合物はC型肝炎ウイルスの生活環に干渉し、また、抗ウイルス剤として有用である。さらに、本発明は、HCV感染に苦しむ被検体への投与のための、前述の化合物を含む医薬組成物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被検体HCV感染の治療方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、他の既知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに比較して、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性及び肝脂肪症を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本出願は、新規アミノピリミジンアミド類、それらを調製する方法、及び、有害生物（特に、節足動物、特に、昆虫類）を防除するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ａは、−ＮＲ’−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり；Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり；Ａｒは、アリールであるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり；Ｒは、５員又は６員のヘテロ環基（式中、Ｘ^１は、Ｎ又はＣＨであり；Ｘ^２は、−Ｎ（Ｒ^１）−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−又は−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、場合により低級アルキルで置換されているＣ（Ｏ）−シクロアルキルであり；ただし、Ｘ^１もしくはＸ^２の少なくとも一つはヘテロ原子を含むものである）であるか、又は１個もしくは２個のＮ原子を含む５員もしくは６員のヘテロアリール基であり、これらの基は、非置換であるか又は１個もしくは２個のＲ^１’で置換されていてもよく；ここで、Ｒ^１’は、低級アルキル又はシアノであり；Ｒ^２は、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲン、シアノ又はニトロであり；Ｒ^３は、ハロゲンであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；ｏは、１又は２であり；ｏが２である場合、Ｒ^２は、同一であるか又は異なっていてもよく；ｐは、１又は２であり；ｐが２である場合、Ｒ^３は、同一であるか又は異なっていてもよい］の化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、双極性障害、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、非常に有力なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本開示はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の感染の治療のための化合物、組成物および方法に関連する。かかる化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶ感染の治療におけるこれらの化合物の使用方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する新規二および三環式インダゾール置換１,４−ジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、並びに、ｃ−Ｍｅｔに媒介される疾患またはｃ−Ｍｅｔに媒介される症状、特に癌および他の増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３およびＺは請求の範囲に定める通りである］の新規な置換ベンズオキサゾール、ベンズイミダゾール、オキサゾロピリジンおよびイミダゾピリジン誘導体に関する。本発明による化合物は、ガンマ−セクレターゼモジュレーターとして有用である。さらに本発明はそのような新規化合物の調製法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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本発明は、キナーゼ阻害剤、具体的には、ＰＩＫキナーゼ阻害剤、より具体的には、ｍＴＯＲ阻害剤であり、したがって、キナーゼの阻害、具体的には、ＰＩＫキナーゼ阻害剤、より具体的には、ｍＴＯＲによって治療可能な癌等の疾患の治療に有用である、化合物を提供する。また、そのような化合物を含有する薬学的組成物およびそのような化合物を調製するためのプロセスも提供する。 （もっと読む）

CB2 受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の複素環式化合物又は薬学的に許容されるその塩（式中Ｗは、Ｒ^１−置換ヘテロアリールであり、Ｒ^１はエステル又はカルボン酸含有基で置換されているヘテロアリール環であり、Ｘ−Ｔは、Ｎ−ＣＲ^５Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^５又はＣＲ^１３−ＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｙは結合又は−Ｃ（Ｏ）−であり、ａ及びｂは、１ないし４より選択される整数であり、かつＡｒは任意に置換されたフェニル又はナフチルである）は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。この複素環式化合物は、心血管系疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経系の疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；癌；脂肪肝及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
【化１】

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本発明は、Ｒ、Ｒ¹、及びＲ²が本明細書に与えられた意味を有する式の化合物、前記化合物の製造方法、並びに前記化合物を含む医薬を対象とする。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、そのためヒト又は動物のガンなどの疾病の治療に有用である。
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本発明は新規カルボキサミド化合物と、医薬としてのその使用に関する。前記カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。従って、本発明はカルパイン活性上昇に伴う疾患の治療用としてのこれらのカルボキサミド化合物の使用と、有効量のこれらのカルボキサミド化合物の少なくとも１種を投与することによる治療及び／又は予防処置方法にも関する。前記カルボキサミド化合物は一般式（Ｉ）


［式中、Ｗ−Ｒ^２は式（１）、（２）及び（３）


から選択され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、Ｘ、Ｑ、ｍ、ｋ、Ｒ^ｗ及びＲ^ｗ＊は特許請求の範囲に記載する意味である］の化合物、その互変異性体及びその医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうちでは、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３及びＹ^４がＣＲ^ｙであるか、又は変項Ｙ^１〜Ｙ^４の１個もしくは２個が窒素原子であり、その他がＣＲ^ｙであり、Ｒ^ｙ基は同一でも異なっていてもよく、特許請求の範囲に記載する意味である化合物が好ましい。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はＰＤＥ１０Ａを阻害し、医薬として使用することができる。
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６−メチル−５−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−Ｎ−{[５−(メチルスルホニル)ピリジン−２−イル]メチル}−２−オキソ−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド４−メチルベンゼンスルホン酸塩およびその新規結晶形態を、かかる塩および形態の製造方法、かかる形態を含む医薬組成物、および治療におけるかかる塩および形態の使用と共に開示する。
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【課題】体内貯留性の傾向がなく、ＳＧＬＴ１活性を阻害し、小腸でのグルコース等の吸収を抑制することで、食後高血糖（又は耐糖能異常）を抑制し、それにより、例えば、糖尿病やメタボリックシンドロームの発症を抑制する、若しくは、それらの疾患を治療することができる４−イソプロピルフェニル グルシトール化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される４−イソプロピルフェニル グルシトール化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【化１】


式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２はメチル基等を示し、Ｒ^３はアミノ基で置換されたＣ_１−４アルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示す。 （もっと読む）

本発明は、医薬組成物と、１種以上のプロトンポンプ阻害剤を含む制御放出粒子の１つ以上の集団を含むかかる組成物の調製方法とに関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、錠剤、カプセル剤を含む医薬剤形と、それらの調製方法とにも関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病等の疾患の予防および/または治療薬として有用な11βHSD1阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


(Ｒ_Ａはアルキル基等、Ｒ_Ｂはハロゲン原子等、Ｒ_Ｃは水酸基等、Ｒ_Ｄは式（２）：


で表される基、環ＡはＣ２−７、Ｎからなる環、Ｒ_Ｑは、アルキル基等、ｎは０〜３、Ｒｗは単結合等、Ｒｘは−ＮＲ¹ＣＯ−等、Ｒｙは単結合等、Ｒｚはアリール基等、Ｒ¹は水素原子等を表す。)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】糖尿病等の疾患の予防および/または治療薬として有用な11βHSD1阻害剤を提供する。
【解決手段】
式（１）：


(式中、Ｒ_Ａは、置換されていてもよいアルキル基を表し、Ｒ_Ｂは、水素原子、ハロゲン原子、またはアルキル基を表し、Ｒ_Ｃは、水酸基または-ＣＯＮＨ_２基を表し、Ｘは、単結合、メチレン、または−Ｏ−を表し、Ｒ_Ｄは、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、シアノ基、アルキルスルホニル基、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基等を表し、ｎは、０〜３を表す。)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗作用及びＰＰＡＲγ活性化作用を併せ持ち、高血圧症、心疾患、狭心症、脳血管障害、脳循環障害、虚血性末梢循環障害、腎疾患、動脈硬化症、炎症性疾患、２型糖尿病等の予防及び／又は治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物。
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