【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】新規な２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】本発明はＡｂＩキナーゼの阻害に関する。本発明は、野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｔ３１５Ｉ変異を有するＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、化合物ＩとＡｂｌキナーゼとの接触を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、Ａｂｌキナーゼは、Ａｂｌキナーゼの抑制を必要とする患者の体内にあり、この方法は治療効果のある量の化合物Ｉを前記患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】皮膚バリア機能回復剤とそのスクリーニング方法、及びそれを利用した皮膚バリア機能回復方法の提供。
【解決手段】一過性受容体電位（TRP）ファミリーと総称される幾つかの熱感受性レセプターの一つ、ＴＲＰＭ８の活性化を指標とする、皮膚バリア機能回復剤のスクリーニング方法、及びＴＲＰＭ８アゴニストを含有する皮膚バリア機能回復剤。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチル含有錠剤中のカンデサルタンシレキセチルの分解が抑制され安定化されているのみならず、カンデサルタンシレキセチルの過剰な吸収が抑制され、ひいては急激な血圧低下に伴う副作用が抑制されて、患者の苦痛が改善されたカンデサルタンシレキセチル含有錠剤及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びステアリン酸を含有することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤、及びカンデサルタンシレキセチルに、ステアリン酸を配合することを特徴とするカンデサルタンシレキセチル含有錠剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】製剤時に加えられる衝撃や圧力に対し不安定なカンデサルタンシレキセチルを、長期間安定に保持できる錠剤の製造方法を提供する。
【解決手段】結合剤と可塑剤からなる群から選ばれた１種又は２種以上を水に溶解ないし懸濁させ、これに平均粒子径が５μｍ〜５００μｍの粉末状カンデサルタンシレキセチルを加えて湿式粉砕法により粉砕処理することにより、カンデサルタン微粉末の均一分散液とし、これと添加剤を用いて造粒し、圧縮成型して錠剤を得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク及び変異ＥＧＦＲタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有し、癌治療用医薬組成物の有効成分として有用なジ(アリールアミノ)アリール化合物の、高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である製造方法及びその製造方法において有用な合成中間体の提供。
【解決手段】次式（１９）


で示される化合物を脱ケタール化反応に付し、更に１−メチルピペラジンを作用させて還元的アミノ化反応することによって、N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N'-[2-(プロパン-2-スルホニル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミンを製造する。 （もっと読む）

【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。


［式中、Ｒ¹は水素原子等を示し、Ｒ²はアルコキシ基等を示し、Ｒ³およびＲ⁸は水素原子、アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】胸やけ症状の処置または予防を必要とするヒトにおけるその処置法および／または予防法を提供すること。
【解決手段】胸やけ症状の処置または予防を必要とするヒトにおけるその処置法または予防法であって、かかるヒトに、有効量のプロトンポンプ阻害物質および有効な酸中和量の炭酸水素アルカリ金属塩を含む医薬組成物を投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。１つの局面において、本発明は、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３キナーゼ活性を調節するための化合物、およびｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】新規の結晶性多形物を含有する薬学的組成物、およびこのような結晶性多形物を使用して真菌感染を処置および／または予防する方法の提供。
【解決手段】（−）−４−［４−［４−［４−［［（２Ｒ−シス）−５−（２，４−ジフルオロフェニル）テトラヒドロ−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）フラン−３−イル］メトキシ］フェニル］−１−ピペラジニル］フェニル−２，４−ジヒドロ−２−［（Ｓ）−１−エチル−２（Ｓ）−ヒドロキシルプロピル］−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オンなど。 （もっと読む）

【課題】新規の結晶性多形物を含有する薬学的組成物、およびこのような結晶性多形物を使用して真菌感染を処置および／または予防する方法の提供。
【解決手段】（−）−４−［４−［４−［４−［［（２Ｒ−シス）−５−（２，４−ジフルオロフェニル）テトラヒドロ−５−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イルメチル）フラン−３−イル］メトキシ］フェニル］−１−ピペラジニル］フェニル−２，４−ジヒドロ−２−［（Ｓ）−１−エチル−２（Ｓ）−ヒドロキシルプロピル］−３Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−オンなど。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］
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【課題】高血圧治療薬であるカンデサルタンシレキセチルを有効成分として含有する、不純物の増加が抑制され、保存安定性に優れた固形製剤の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル及びクエン酸トリエチルを含有する固形製剤。該クエン酸トリエチルの含有量は、０．１〜６．０質量％であることが好ましい。該固形製剤は、該カンデサルタンシレキセチルおよび該クエン酸トリエチルを含有する組成物を、圧縮成形することにより得られる固形製剤であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物被験者の炎症性、前癌性又は癌性組織又はポリープを治療する方法を開示する。
【解決手段】この治療は、グアニル酸シクラーゼ受容体の少なくとも１つのペプチドアゴニストの組成物、及び／又はｃＧＭＰの細胞内生成を増大させる他の小分子を投与することを含む。グアニル酸シクラーゼ受容体のこの少なくとも１つのペプチドアゴニストは、単独で、あるいはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と組み合わせて投与することができる。該阻害剤は、ｃＧＭＰの分解を阻害する小分子、ペプチド、タンパク質、又は他の化合物であってよい。特定の作用機構を必要とせずに、この治療は、上皮細胞の被験個体群における増殖とアポトーシスの間の健全なバランスを回復させ、発癌を抑制することもできる。したがって、この方法を使用して、とりわけ、腸の炎症障害、全身性の器官炎症及び喘息を含めた炎症、及び肺、胃腸管、膀胱、精巣、前立腺及び膵臓の発癌、又はポリープを特に治療することができる。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞または寄生虫感染によって罹患した細胞においてコリンキナーゼ酵素の選択的遮断によってホスホリルコリンの生合成を遮断し、その結果、ヒトをはじめとする動物における、腫瘍および寄生虫疾患またはウイルスおよび真菌によってもたらされる疾病の処置に使用できる化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物。


（式Ｉ中のＡは、ベンゼン−１，３−ジイルメチレン基、ビフェニル−１，３−ジイルメチレン基などのスペーサーを表す。） （もっと読む）

【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ


等のイオンチャネルのモジュレーターとして有用なキノリン誘導体および薬学的に受容可能な塩は、イオンチャネルを介する種々の疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるのに有用である。 （もっと読む）