【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1）転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2）転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 （もっと読む）

【課題】ミノキシジルを配合した育毛剤の容器としては、光を全く遮断する材質のものを用いればある程度変色を抑えうるが、それでは内容物を判別できない。一方、ガラス容器のごとき透明な材質のものは遮光性が低く経時的な変色を防ぐことが困難であった。ミノキシジルを配合した育毛剤の経時的な着色を防止する方法の提供。
【解決手段】実質的にポリエチレンテレフタレート製プラスチックで構成される容器に充填することを特徴とする、ミノキシジル配合育毛剤の着色防止方法。さらに、実質的にポリエチレンテレフタレート製プラスチックで構成される、ミノキシジル配合育毛剤が充填された容器。 （もっと読む）

【課題】増殖性疾患の予防または処置に用いるための新たな組合せ剤の提供。
【解決手段】式（１）の化合物とプロテインホスファターゼ阻害剤との組合せ剤。


（式中、Ｒ１は水素、低級アルキル等；Ｒ２は水素、所望により１個以上の同一または異なる基で置換されている、低級アルキル、シクロアルキル、ベンズシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール基等；Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンを意味する） （もっと読む）

【課題】胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４受容体活性によって媒介される状態の治療薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物。
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【課題】新規な安定の医薬組成物を供する。
【解決手段】本発明は、活性成分として５−〔〔４−〔３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２−キナゾリニル〕メトキシ〕フェニル−メチル〕チアゾリジン−２，４−ジオンを含む新規の安定な医薬組成物を供する。 （もっと読む）

【解決課題】甲状腺眼症及び関連する症状（例えばグレーブス眼症）を治療するための組成物、製剤、方法及びシステムに関する。
【解決手段】患者に、全身的若しくは局所的にβアドレナリン作用アゴニストを（例えば遅延放出型の結晶微粒子懸濁液として）投与するステップを有してなる。該方法は更に、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物（例えばグルココルチコステロイド）を、βアドレナリン作用アゴニストの投与前に投与してもよく、又は共投与してもよい。該方法は、眼に局所的に免疫抑制剤（例えばラパマイシン）を、βアドレナリン作用アゴニストを投与する前に投与してもよい。本願明細書に記載されている組成物には、遅延放出型の結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン作用アゴニストの眼科用医薬組成物、又はβアドレナリン作用アゴニスト溶液と上記結晶微粒子懸濁液との混合物が包含される。上記組成物には、遅延放出型結晶微粒子懸濁液の形態の、βアドレナリン受容体脱感作を減少させるための化合物の眼科用医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】
フマル酸ケトチフェンの局所粘膜投与時の刺激を軽減すること。
【解決手段】
フマル酸ケトチフェンによる局所粘膜適用時の刺激を軽減するための、フマル酸ケトチフェンと、クロモグリク酸類及びアラントインから選ばれる１種以上を含有する眼科用組成物。 （もっと読む）

【課題】活動期の炎症性腸疾患患者における下痢型ＩＢＤ（ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ ｂｏｗｅｌ ｄｉｓｅａｓｅ：炎症性腸疾患）以外の疾患に伴う下痢、特に、ＩＢＤの活動期に認められる下痢などの排便異常治療剤の提供。
【解決手段】ラモセトロン、アロセトロン又はこれらの製薬学的に許容される塩を有効成分として含有する活動期の炎症性腸疾患患者における排便異常治療剤。 （もっと読む）

【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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【課題】スルホンアミド化合物に対する腫瘍組織の感受性を検査する方法の提供。
【解決手段】スルホンアミド化合物またはその類縁体を被検者に投与する前および投与した後の被検者の腫瘍組織におけるK^trans値を測定し、当該投与前後のK^trans値の分布を解析する工程を含む、スルホンアミド化合物に対する前記腫瘍組織の感受性を検査する方法。 （もっと読む）

【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、２若しくは３環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、２若しくは３環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物（Ｉ）またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】
新規な糖尿病治療剤を提供すること。
【解決手段】
ＧＰＲ１１９作動薬である次の一般式（ＩＩ）



（式中、Ｒ^１１、Ｒ^１２及びＲ^１３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されたＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルキルスルホニル基他を表し、
Ｔ^１、Ｕ^１、Ｖ^１及びＷ^１は、結合手又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレンを表し、
Ｂ^１はＣ（＝Ｏ）又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレン他を表し、
Ｙ^１及びＺ^１は、置換基を有していても良いＣ_１−３アルキレンを表し、
そして、Ｒは水素原子、Ｃ_１−８アルキル基他を表す。）
で表されるジアザスピロアルカン誘導体、又はその薬学的に許容される塩を糖尿病治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害薬であるアリスキレンに代る安全の高い新規なレニン阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１およびＲ^２は、いずれか一方が水素原子であり、他方が下記式（ａ）で表される基であり、Ｒ^３は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基（該基は、下記式（ｂ）で表される基で置換されている。）、下記式（ｃ）で表される基等であり、Ｒ^４は、Ｃ_１−４アルキル基等であり、Ｒ^５およびＲ^６は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、Ｃ_１−４アルコキシ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^７は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されていてもよい。）である。）。
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【課題】骨壊死の予防及び／又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制に有効性を有する医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｒ¹は水素原子又は水酸基を表す）で示される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む骨壊死の予防及び／又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制のための医薬。
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【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにトリプトファンを配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにエリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールからなる群から選ばれる一種以上の糖アルコールを配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】ｃｉｓ立体配置の式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は特定の基〕の化合物及びその光学活性体の製造方法の提供。
【解決手段】当該化合物のジアステレオマー塩の製造、回収および変換。 （もっと読む）