【課題】ＶＬＡ‐４によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物（式Ｉ）は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト活性を保有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規なベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性によって媒介される医学的状態を処置または予防するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
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【課題】熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫又はサルマラリア原虫などのヒト感染性マラリア原虫類の増殖抑制剤、治療剤及び予防剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるニロチニブ遊離塩基又はその塩を有効成分として含有する薬剤。
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【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】ＳＣＤ活性を調節し、そして脂質レベルを調節するのに有用である新しい部類の化合物を提供すること。
【解決手段】哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が開示される。この方法は、例えば、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明はタキサン及び少なくとも１つのその他の治療薬との組み合わせを投与することからなる増殖性疾患を処置するための方法及び組成物、並びに増殖性疾患の処置に有用なその他の処置療法の提供。
【解決手段】本発明は、ナノ粒子組成物のタキサンの有効量を個体に投与することからなる第一の療法、及び例えば放射線療法、手術、化学療法薬の投与又はそれらの組み合わせを含む場合がある第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）を処置する併用療法を提供する。本発明は、癌等の増殖性疾患の処置方法を提供する。本発明は、ａ）タキサン（パクリタキセル等）及び担体タンパク質（アルブミン等）を含むナノ粒子を含む組成物の有効量を個体に投与することからなる第一の療法及びｂ）化学療法、放射線療法、手術又はそれらの組み合わせ等の第二の療法からなる、増殖性疾患（癌等）の併用治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障予防若しくは高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）−２−メチル−１，４−ホモピペラジン又はその塩とニプラジロールとを組み合わせてなる緑内障予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な３−（４−置換アルキル−フェニル）−２−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。［式中、環Ａは、フェニレン等；Ｒ^１は、（置換）Ｃ_６−１０アリール基等；Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子またはＣ_１−４アルキル基；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等;Ｘは、ＮＲ^７等であり；Ｒ^７は、水素原子等；Ｒ^８は、シアノ基またはニトロ基；ｎは、１等である。］
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【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


［式中、Ａ^１は−Ｎ（Ｏ）_ｍ２又は−ＣＲ^１を表し、Ａ^２は、Ｄ１−１４、Ｄ１−１５、Ｄ１−６、Ｄ１−３４、Ｄ１−３５、Ｄ１−５２〜Ｄ１−５４、Ｄ１−５７、Ｄ１−５８等の複素環を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を表す。]で表されるトリアゾール誘導体及び有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および／または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ｒ^ｙは、ハロゲノ低級アルキルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｒ^３a、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。） （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害薬、特にたん白チロシンキナーゼおよびｐ３８キナーゼの阻害薬として有用な化合物およびその結晶形、その製造法の提供。
【解決手段】式（ＩＶ）で示される化合物のモノ水和物の結晶。


式（ＩＶ）の化合物をエタノール／水混合物中、加熱および溶解し、次いで冷却してエタノール／水混合物から上記モノ水和物を晶出させることを特徴とする製造法。さらに、式（ＩＶ）で示される化合物の、ブタノール溶媒化合物およびエタノール溶媒化合物の結晶。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。現在、本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がＡＢＣトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出された。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び／又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第１及び第２の供給ストリームが一体化／混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び／又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計／形状が、採用され、例えば、”Ｚ”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Ｙ”型のシングル又はマルチスロット形状である。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の凝集に対して優れた阻害活性及び／又はアミロイドβタンパク質溶解活性を有し、アルツハイマー型認知症を予防及び／又は治療することができる新規化合物又はその薬理学的に許容し得る塩、及びその製造方法、並びに、医薬組成物、アミロイドβタンパク質凝集阻害剤、アミロイドβタンパク質溶解剤、及びアルツハイマー型認知症の予防剤又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）で表される化合物又はその薬理学的に許容し得る塩である。
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【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】固形投与形態での経口投与に適した医薬組成物を提供する。
【解決手段】塩形態の薬剤化合物の有効量（この薬物塩は、ある所定のｐＨ条件下で、薬剤化合物が低溶解度形態に変換されることを特徴とする。）及び抗核形成剤を含有する。 （もっと読む）

【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5（「mGluR5」）の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。


[Wは、(C₄-C₇)シクロアルキルなど；Pは、(C₅-C₇)ヘテロシクロアルキルなど；Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR₈C(=0)-、-NR₈C(=0)-0-、-NR₈C(=O)-NR₉、NR₈S(=O)₂-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR₈-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)₂-、-S(=O)₂NR₈などを示す。] （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）を提供すること。
【解決手段】これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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