【課題】抗血管新生活性を保有して、それ故に動物又はヒトの体内で血管新生と関連した疾患状態の治療の方法に有用である薬剤の提供。
【解決手段】アンジオポエチン−２の生物学的活性のアンタゴニストとＶＥＧＦ−Ａ、及び／又はＫＤＲ、及び／又はＦｌｔ１の生物学的活性のアンタゴニストの組合せと、そのようなアンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、超音波技術による、ベニジピン塩酸塩((±)−(Ｒ＊)−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−(３−ニトロフェニル)−３，５−ピリジンジカルボン酸塩[(Ｒ＊)−１−ベンジル−３−ピペリジンアルコールエステル])のナノ粒子を調製する方法とその調製方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】グルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。さらに、抗ＨＩＶ活性を有するグルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】α−グルコシダーゼの立体構造を標的として活性部位を抽出し、その部位に適合する化合物を既知の化合物データベースからコンピュータを用いてバーチャルスクリーニングすることにより、優れたグルコシダーゼ阻害活性を有し、ヒト等の摂取において安全性が高く、さらに抗ＨＩＶ活性も有する新規のグルコシダーゼ活性阻害用組成物を得た。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】 本発明は、TNFαの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患又は状態を予防
又は治療するのに有用な置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリ
ン類の新規な調製方法に関する。
【解決手段】 本発明は、限定はしないが、治療上有効な3-(4-アミノ-1-オキソイソイン
ドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを始めとする置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-
イル)-1-オキソイソインドリン類の商業的製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は癌の予防及び／又は治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】プロウイルスＤＮＡからＲＮＡへの転写過程を阻害する新たな抗ＨＩＶ薬の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒ^１はＨであり、且つＲ^２は炭素数１〜３個のアルコキシ基であり、又はＲ^１及びＲ^２が一緒になって、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−の環を形成し、Ｒ^３はＨ又は炭素数１〜３個のアルキル基である］で表される化合物を含有する抗ＨＩＶ薬。 （もっと読む）

【課題】薬物もしくは他の治療に耐性を示す変異型ＨＣＶまたは他のウイルスを同定し、そしてこれらの変異型ウイルスに対して有効である新規なウイルス治療を提供する。
【解決手段】本発明は、ＨＣＶ改変体、および関連の方法および組成物を提供する。特に、ＶＸ−９５０のような１種以上のプロテアーゼインヒビターに対する感受性が低下している、ＨＣＶ改変体および改変体ＨＣＶプロテアーゼが、提供される。１つの局面において、本発明は、単離されたＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼをコードするＨＣＶポリヌクレオチド、その生物学的に活性なアナログ、またはその生物学的に活性なフラグメントを提供する。 （もっと読む）

【課題】化学療法剤に対する腫瘍の感受性の予測又は評価に使用できる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＲＲＭ１又はＥＲＣＣ１遺伝子といった遺伝子の腫瘍内発現レベルに基づき、患者に適切ながん治療を決定する方法に関する。一態様において、本発明は、患者に適切な化学療法を評価する方法を提供する。この方法には、患者由来の腫瘍試料を提供すること、腫瘍試料中のＲＲＭ１発現レベルを測定すること、そのＲＲＭ１発現レベルに基づいて適切な化学療法を決定することが含まれる。この方法には更に、適切な化学療法剤を患者に投与することが含まれてもよい。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。


（式中、Ｘは＝Ｃ（Ｒ４）−または＝Ｎ−であり、Ａは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環（ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。）、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。）この化合物は、ＴＴＫプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。 （もっと読む）

【課題】ＣＯＭＴによるＮＥの代謝能力を高めることのできるＣＯＭＴ活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し；Ｒ²は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し；Ｒ³は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ｒ⁴及びＲ⁵は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはＲ⁴及びＲ⁵が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく；Ｒ⁶は水素原子又は低級アルキル基を示し；Ａ¹は酸素原子又はＮ−Ｒ⁷；Ａ²は炭素原子又は窒素原子を示し；破線は単結合又は二重結合を示す）で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−Ｏ−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】高齢者、入院患者などの栄養補給を必要とする人に対して、たんぱく質、脂肪、糖質、ビタミン、ミネラル等を効率よく補給できる総合経腸栄養組成物の提供。
【解決手段】たんぱく質、糖質、脂肪、ミネラル、ビタミンを含有する総合経腸栄養組成物であって、該組成物１００kcal当り、銅含量が０.１５mg以下、亜鉛／銅の質量比が１０／１〜２５／１、ナトリウム含量が１８５mg以上、ビタミンＢ１含量が０.３０mg以上、及びビタミンＢ２含量が０.２５mg以上であることを特徴とする総合経腸栄養組成物。 （もっと読む）

【課題】鎮痛剤フェンタニルもしくは類似体を、長期間にわたり、皮膚を通して投与するための、経皮的張り付け剤の提供。
【解決手段】（ａ）裏打ち層、および（ｂ）裏打ち層上に配置されたポリアクリス酸エステルをベースとする貯蔵体であって、少なくとも皮膚接触面が接着性であり、０．０１２５ｍｍ（０．５ｍｉｌ）から０．１ｍｍ（４ｍｉｌ）の厚さを有し、少なくとも３日間ヒトにおける痛覚消失を誘発し維持するのに十分量のフェンタニル、アルフェンタニル、カルフェンタニル、ロフェンタニル、レミフェンタニル、サフェンタニルおよびトレフェンタニルからなる群より選択される薬剤と、当該薬剤の非溶解性分を含まない単層ポリマー組成物を含有する液体貯蔵体を含む経皮的張り付け剤。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘプリン作動性受容体、より詳細には、Ｐ２Ｘ３及び／又はＰ２Ｘ２／３プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、Ｃ１−６アルキルなどの置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する新規化合物および方法の提供。
【解決手段】新規化合物であるベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬の提供。
【解決手段】（Ｉ）一般式（１）


［式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ１〜６アルキル基、ｎは０〜６の整数、Ｒ^２は下記一般式（Ａ）


（式中、Ｒ^３は、フェノキシ基等を示す。）等を示す。］で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに（ＩＩ）２次抗結核薬、キノロン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、サルファ剤及び抗ＨＩＶウィルス薬からなる群より選ばれた少なくとも１種の薬剤、を含有する結核治療薬。 （もっと読む）