本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
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【課題】統合失調症を検査する方法、および当該方法に使用される統合失調症の検査試薬または検査機器の提供。統合失調症の治療または改善に有効な統合失調症の治療または改善剤の提供。
【解決手段】被験者について、(1)グリオキシラーゼI遺伝子の遺伝子異常、(2)生体試料中のグリオキシラーゼIの発現量または活性、(3)カルボニル化合物またはその蛋白修飾物の量、および
(4)生体試料中のピリドキサール量からなる群から選択されるいずれか少なくとも１つを測定する工程を経て統合失調症を診断する。カルボニル消去剤またはカルボニル蛋白修飾物生成抑制剤を有効成分とする、統合失調症の治療または改善剤。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規カルボスティリル誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるカルボスティリル誘導体。 （もっと読む）

【課題】プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター−１（ＰＡＩ−１）阻害剤およびその有効成分となる新規化合物を提供する。また、ＰＡＩ−１活性を阻害する作用を有し、ＰＡＩ−１活性が発症に関わっている各種疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＰＡＩ−１阻害剤および医薬組成物は、下記一般式（Ｉ）で示されるＰＡＩ−１阻害活性を有する新規化合物およびその塩を有効成分とする。
【化１】
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【課題】ムスカリン様アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)に従うジ-Ｎ-置換ピペラジン化合物または1,4-置換ピペラジン化合物は、アルツハイマー病のような認識障害を処置するのに有用なムスカリン様アンタゴニストである。アセチルコリンエステラーゼインヒビターと上記の式を有する化合物との相乗的組み合わせがまた、開示される。
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【課題】新規な制御放出薬物剤形の提供。
【解決手段】幽門を通過しにくいように成型された膨潤可能な剤形。好ましい剤形として，胃及び上部胃腸管に限定される領域の少なくとも一部に薬物を放出させるための制御放出経口薬物剤形であって、その中に含まれる前記薬物と共に固形のモノリシックなマトリックスを含んで成り、当該マトリックスが水の吸収によって膨潤し、非環状の形状であり、等しくない長さの第一及び第二の直交軸を有し、軸の長い方が、前記マトリックスが膨潤していない場合に最大3.0cmの長さであり、そして軸の短い方が、水中に浸してから１時間以内に最大1.2cmの長さに達する、剤形。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する）で表される化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。
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本発明は、動物およびそれらの環境の寄生虫の寄生を抑制するための方法に関し、より詳細には、イソオキサゾリンを使用して、動物の中または上またはそれらの環境における寄生虫を駆除するとともに、動物の寄生虫病を治療する方法に関する。イソオキサゾリンは、４−（イソオキサゾリニル）−ベンズアミド（具体的には、置換４−（５−（ハロメチル）−５−フェニル−イソオキサゾリン−３−イル）ベンズアミド）および４−（イソオキサゾリニル）−ベンゾチオアミド（具体的には、置換４−（５−（ハロメチル）−５−フェニル−イソオキサゾリン−３−イル）−ベンゾチオアミド）を含む。本発明は、また、当該方法に使用されるイソオキサゾリンを含む組成物、当該方法に使用される医薬品を製造するためのイソオキサゾリンの使用、および当該方法を実施するためのイソオキサゾリンを含むキットに関する。本発明は、さらに、医薬品、特に以上に挙げられた方法に使用できる医薬品としてのイソオキサゾリンの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＹは、明細書に定義された通りである）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（同様に明細書に定義された通りである）、及び化合物の製造を含む薬学的組成物。それらは、治療、特に疼痛管理に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、
【化１】


及びその塩に関する。当該化合物は、エンドセリンレセプター拮抗剤として有用である。本発明はさらに、当該化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、残基Ｒ、Ｍ、Ｗ、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ、およびＹは、所定の意味を有する）の化合物、およびその生理学的に適合した塩に関する。この化合物は、例えば、メタボリック症候群、インスリン抵抗性、肥満、および糖尿病の処置に好適である。
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本発明の対象は、式(Ｉ)で表される化合物、その医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオ異性体形態、及びラセミ体、上記化合物の製法、これらの化合物を含む医薬、及びその製造方法、並びに癌などの病気の制御又は予防における上記化合物の使用である。
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本発明は、ヒトまたは動物の体の制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の活性化方法に関し、該方法は、制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）の抑制効果の誘導によって、該制御性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ細胞）を、適切な液体培地中で１つまたは複数のアラニルアミノペプチダーゼ（アミノペプチダーゼＮ；ＡＰＮ）阻害剤および／または同一の基質特異性を備える１つまたは複数のペプチダーゼの阻害剤と接触させる工程を含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物又はその薬学的に活性な塩であって、式（Ｉ）で示される化合物の個々のジアステレオ異性体及びエナンチオマー、更にはそのラセミ及び非ラセミ混合物を含む、全ての立体異性体形を包含する、式（Ｉ）で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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水相、特に胃腸液との接触により自己乳化する、経口投与用の医薬組成物であって、（ａ）式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素、Ｆ又はＣｌである］の抗真菌活性化合物；又は薬学的に許容しうるその酸付加塩、及び（ｂ）抗真菌有効成分（ａ）のための可溶化成分を含む担体を含む、組成物。
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本発明は、式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリンまたはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明は、このようなキノリンを含む医薬組成物およびこのようなキノリンの治療目的の使用に関する。キノリンはＧｌｙＴ１阻害剤である。

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本発明は、遊離形または塩形の式


〔式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである。〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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本明細書には、式（Ｉ）
【化１】


の少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体、本明細書に記載された少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体を含む少なくとも１つの薬学的組成物、及びそれを用いて少なくとも１つのヒスタミンＨ３受容体が関連する状態を治療するための本明細書に記載された少なくとも１つのシクロプロピルアミド誘導体を用いる少なくとも１つの方法が記載されている。
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本発明は細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するのに有用な新規インドール化合物、薬剤学的に許容されるその塩又は異性体に関するものである。また、本発明は上記インドール化合物を活性成分として含有することを特徴とする細胞壊死及び関連疾患を予防又は治療するための方法及び組成物に関するものである。 （もっと読む）