４−ベンジルアミノキノリン類、これらを含む医薬組成物およびこれらの使用
本発明は、式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリンまたはこれらの生理学的に許容される塩に関する。本発明は、このようなキノリンを含む医薬組成物およびこのようなキノリンの治療目的の使用に関する。キノリンはＧｌｙＴ１阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩
（ただし、以下の化合物：
ａ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル
ｂ）２−メチル−Ｎ−［［２’−［１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｃ）２−メチル−Ｎ−［［３’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｄ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｅ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル
ｆ）２−メチル−Ｎ−［［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｇ）４’−［［（８−メトキシ−２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｈ）８−メトキシ−２−メチル−Ｎ−［［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｉ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−Ｎ−（メチルスルホニル）−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボキサミド、
ｊ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｋ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、メチルエステル
ｌ）Ｎ−［（２−メチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｍ）Ｎ−［（２−メトキシフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｎ）Ｎ−［（２−エチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｏ）Ｎ−［（２−ブロモフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｐ）Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｑ）Ｎ−［（２，６−ジメトキシフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｒ）Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｓ）Ｎ−［（２，３−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｔ）Ｎ−［（２，４−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｕ）Ｎ−［（２，５−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｖ）Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｗ）Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｘ）Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｙ）Ｎ−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｚ）Ｎ−［［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａａ）４−［［（８−メトキシ−２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−３−メチル−フェノール、
ａｂ）４−［（ｐ−クロロベンジル）アミノ］−キナルジン、
ａｃ）Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｄ）Ｎ−（フェニルメチル）−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｅ）４−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｆ）４−［［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｇ）４−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｈ）４−［［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ］−２−メチル−４−キノリノール、
ａｉ）Ｎ−［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｊ）Ｎ−［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン
およびこれらの生理学的に許容される塩は除く。）。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノもしくはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、またはＣ３−Ｃ１２−シクロアルキル、アミノカルボニルまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノもしくはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、またはＣ３−Ｃ１２−シクロアルキル、アミノカルボニルまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルであり、ならびにＲ３が請求項１から４のいずれか一項に定義されている通りである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキル）アミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルによって置換されたＣ１−Ｃ２−アルキルである、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、アミノメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキル）アミノメチルまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ２−Ｃ４−アリルによって置換されたピペリジニルまたはピペリジニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、メチルまたはジメチルアミノである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、水素またはハロゲンである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシまたはＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＣ１−Ｃ２−アルコキシである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５が、式（ＩＩ）の基：
−Ａ１−Ａ２−Ａ３−Ｒ５ａ（ＩＩ）
（式中、
Ａ１は、Ｏ、ＮＲ５ｂであり；
Ａ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ａ３は、Ｏ、ＮＲ５ｂであり；
Ｒ５ａは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ５ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルである；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである。）である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ３−アルコキシによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ１がＯであり、Ａ２がＣ１−Ｃ２−アルキレンであり、Ａ３がＮＲ５ｂであり、ならびにＲ５ａおよびＲ５ｂが請求項１６に定義されている通りである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５ａがＣ１−Ｃ４−アルキルスルホニルであり、Ｒ５ｂが水素である、請求項１６から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールによって置換されたＣ１−Ｃ２−アルコキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−エトキシ、アミノ−エトキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−エトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−エトキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−エトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−エトキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−エトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−エトキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−エトキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−エトキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−エトキシまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノ−エトキシである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルまたは（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５がアミノである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル）アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシまたは置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシまたはニトロである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６ｃが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６ｃが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオまたはニトロである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６ｄが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６ｄが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６ｅが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６ｅが水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６ａおよびＲ２が一緒に、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたＣ５−Ｃ１０−アリール環を形成する、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが一緒に、Ｃ１−Ｃ２−アルキレンジオキソである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅの少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅのうち少なくとも１個が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅのうち少なくとも１個が、ハロゲンまたはニトロである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個がハロゲンまたはニトロである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が、ハロゲンまたはニトロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が、ハロゲンまたはニトロである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６ｃが水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６ｃがハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６ｃがハロゲンまたはニトロである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｅが両方とも水素である、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が全て水素である、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化２】
（式中、
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニルまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、メチルまたはジメチルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル）アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｅは、水素であり；
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオまたはニトロであり、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が水素でなく、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、全て水素である。）
またはこれらの生理学的に許容されている酸付加塩
（ただし、４−［（ｐ−クロロベンジル）アミノ］−キナルジンは除く。）。
【請求項５７】
以下の式（Ｉａ）：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、請求項１から５６のいずれかに定義されている通りである。）
を有する、請求項１から５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
以下の式（Ｉｂ）：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、請求項１から５６のいずれかに定義されている通りである。）
を有する、請求項１から５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
治療における使用のための、請求項１から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
担体および請求項１から５８のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６１】
有効量の式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化５】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩の投与を含む、必要とする哺乳動物においてグリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害する方法。
【請求項６２】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化６】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩の、グリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための薬剤の製造における使用。
【請求項６３】
治療有効量の式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化７】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は、一緒に置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩を患者に投与することを含む、必要とする哺乳動物患者における神経障害または精神障害を処置する方法。
【請求項６４】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化８】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩の、神経障害または精神障害を処置するための薬剤の製造における使用。
【請求項６５】
４−ベンジルアミノキノリンが、式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の４−ベンジルアミノキノリンであり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が請求項１から５６に定義されている通りである、請求項６１から６４に記載の方法または使用。
【請求項６６】
障害がグリシン作動性神経伝達機能障害またはグルタミン酸作動性神経伝達機能障害に関連している、請求項６３から６５のいずれか一項に記載の方法または使用。
【請求項６７】
神経障害が、認知症、認知機能障害、注意欠陥障害などの認知障害である、請求項６３から６５のいずれか一項に記載の方法または使用。
【請求項６８】
注意欠陥障害が注意欠陥多動性障害である、請求項６７に記載の方法または使用。
【請求項６９】
精神障害が、不安障害、うつ病などの気分障害、双極性障害、統合失調症または精神病性障害である、請求項６３から６５のいずれか一項に記載の方法または使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩
（ただし、以下の化合物：
ａ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル
ｂ）２−メチル−Ｎ−［［２’−［１−（トリフェニルメチル）−１Ｈ−テトラゾール−５−イル］［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｃ）２−メチル−Ｎ−［［３’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｄ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｅ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸、１，１−ジメチルエチルエステル
ｆ）２−メチル−Ｎ−［［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｇ）４’−［［（８−メトキシ−２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｈ）８−メトキシ−２−メチル−Ｎ−［［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］メチル］−４−キノリンアミン、
ｉ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−Ｎ−（メチルスルホニル）−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボキサミド、
ｊ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、
ｋ）４’−［［（２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−［１，１’−ビフェニル］−２−カルボン酸、メチルエステル
ｌ）Ｎ−［（２−メチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｍ）Ｎ−［（２−メトキシフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｎ）Ｎ−［（２−エチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｏ）Ｎ−［（２−ブロモフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｐ）Ｎ−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｑ）Ｎ−［（２，６−ジメトキシフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｒ）Ｎ−［（２，６−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｓ）Ｎ−［（２，３−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｔ）Ｎ−［（２，４−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｕ）Ｎ−［（２，５−ジメチルフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｖ）Ｎ−［（２−クロロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｗ）Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｘ）Ｎ−［（２−クロロ−６−フルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｙ）Ｎ−［（２，６−ジフルオロフェニル）メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ｚ）Ｎ−［［２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａａ）４−［［（８−メトキシ−２−メチル−４−キノリニル）アミノ］メチル］−３−メチル−フェノール、
ａｂ）４−［（ｐ−クロロベンジル）アミノ］−キナルジン、
ａｃ）Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｄ）Ｎ−（フェニルメチル）−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｅ）４−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｆ）４−［［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｇ）４−［［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］アミノ］−２−メチル−８−キノリノール、
ａｈ）４−［［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］アミノ］−２−メチル−４−キノリノール、
ａｉ）Ｎ−［１−（３，４−ジメトキシフェニル）ヘキシル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン、
ａｊ）Ｎ−［１−（２−ヘキシル−４，５−ジメトキシフェニル）エチル］−８−メトキシ−２−メチル−４−キノリンアミン
およびこれらの生理学的に許容される塩は除く。）。
【請求項２】
Ｒ１が水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノもしくはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、またはＣ３−Ｃ１２−シクロアルキル、アミノカルボニルまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３が、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノもしくはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、またはＣ３−Ｃ１２−シクロアルキル、アミノカルボニルまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が水素またはＣ１−Ｃ３−アルキルであり、ならびにＲ３が請求項１から４のいずれか一項に定義されている通りである、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が水素である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、アミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキル）アミノまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルによって置換されたＣ１−Ｃ２−アルキルである、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、アミノメチル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノメチル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキル）アミノメチルまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項５または６に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｃ１−Ｃ４−アルキルもしくはＣ２−Ｃ４−アリルによって置換されたピペリジニルまたはピペリジニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、メチルまたはジメチルアミノである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、水素またはハロゲンである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ５が水素である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシまたはＣ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＣ１−Ｃ２−アルコキシである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ５が、式（ＩＩ）の基：
−Ａ１−Ａ２−Ａ３−Ｒ５ａ（ＩＩ）
（式中、
Ａ１は、Ｏ、ＮＲ５ｂであり；
Ａ２は、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンであり；
Ａ３は、Ｏ、ＮＲ５ｂであり；
Ｒ５ａは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノカルボニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）スルホニル、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ５ｂは、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキルである；または
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである。）である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−アルキルまたはＣ１−Ｃ３−アルコキシによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ａ１がＯであり、Ａ２がＣ１−Ｃ２−アルキレンであり、Ａ３がＮＲ５ｂであり、ならびにＲ５ａおよびＲ５ｂが請求項１６に定義されている通りである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ５ａがＣ１−Ｃ４−アルキルスルホニルであり、Ｒ５ｂが水素である、請求項１６から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールによって置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ４−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ４−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル、Ｃ１−Ｃ４−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ２−アルキル）スルホニルアミノ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールによって置換されたＣ１−Ｃ２−アルコキシである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−エトキシ、アミノ−エトキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−エトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−エトキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−エトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−エトキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−エトキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−エトキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−エトキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−エトキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−エトキシまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノ−エトキシである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニルまたは（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ５がアミノである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ５が、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル）アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ６ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ６ａが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシまたは置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリールである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ６ｂが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシまたはニトロである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ６ｃが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ６ｃが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオまたはニトロである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６ｄが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ６ｄが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ６ｅが、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである、請求項１から３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ６ｅが水素である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ６ａおよびＲ２が一緒に、Ｃ１−Ｃ４−アルキレンである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ６ａおよびＲ６ｂが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたＣ５−Ｃ１０−アリール環を形成する、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ６ｂおよびＲ６ｃが一緒に、Ｃ１−Ｃ２−アルキレンジオキソである、請求項１から２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅの少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅのうち少なくとも１個が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅのうち少なくとも１個が、ハロゲンまたはニトロである、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個がハロゲンまたはニトロである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が、ハロゲンまたはニトロである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃのうち少なくとも１個が、ハロゲンまたはニトロである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６ｃが水素でない、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ６ｃがハロゲン、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、シアノまたはニトロである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ６ｃがハロゲンまたはニトロである、請求項５２に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ６ａ、Ｒ６ｅが両方とも水素である、請求項１から３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が全て水素である、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化２】
（式中、
Ｒ１は、水素であり；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−Ｃ４−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニルまたはＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ３は、水素であり；
Ｒ４は、メチルまたはジメチルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、アミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、（Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリール−Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールカルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル）アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｅは、水素であり；
Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオまたはニトロであり、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄのうち少なくとも１個が水素でなく、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、全て水素である。）
またはこれらの生理学的に許容されている酸付加塩
（ただし、４−［（ｐ−クロロベンジル）アミノ］−キナルジンは除く。）。
【請求項５７】
以下の式（Ｉａ）：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、請求項１から５６のいずれかに定義されている通りである。）
を有する、請求項１から５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
以下の式（Ｉｂ）：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、請求項１から５６のいずれかに定義されている通りである。）
を有する、請求項１から５６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
治療における使用のための、請求項１から５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
担体および請求項１から５８のいずれか一項の化合物を含む医薬組成物。
【請求項６１】
有効量の式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化５】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩の投与を含む、必要とする哺乳動物においてグリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害する方法。
【請求項６２】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化６】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩の、グリシントランスポーターＧｌｙＴ１を阻害するための薬剤の製造における使用。
【請求項６３】
治療有効量の式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化７】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は、一緒に置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩を患者に投与することを含む、必要とする哺乳動物患者における神経障害または精神障害を処置する方法。
【請求項６４】
式（Ｉ）の４−ベンジルアミノキノリン
【化８】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ６−Ｃ１２−アリールであり；
Ｒ２、Ｒ３は、独立に、水素、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、置換されたＣ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ３−Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１２−アリール、アミノカルボニル、アミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ４は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ジ−（Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールアミノまたはスルホニルアミノであり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、置換されたＣ１−Ｃ４−アルコキシ、Ｃ６−Ｃ１２−アリールオキシ、Ｃ６−Ｃ１２−ヘテロアリールオキシ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルフィニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニル、アミノスルホニル、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノスルホニル、（置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール）アミノスルホニル、アミノ、置換されたアミノまたは置換されていてもよいＣ３−Ｃ１２−ヘテロシクリルであり；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅは、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル、Ｃ１−Ｃ４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシカルボニル、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ）カルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルコキシ、置換されていてもよいＣ６−Ｃ１２−アリール、Ｃ１−Ｃ４−アルキルチオ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）チオ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、ジ−Ｃ１−Ｃ６−アルキルアミノ、ジ−（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ６−アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルカルボニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）カルボニルアミノ、Ｃ１−Ｃ６−アルキルスルホニルアミノ、（ハロゲン化Ｃ１−Ｃ４−アルキル）スルホニルアミノまたはＣ６−Ｃ１２−アリールスルホニルアミノである；または
Ｒ６ａ、Ｒ２は一緒に、置換されていてもよいＣ１−Ｃ４−アルキレンである；または
Ｒ６ａおよびＲ６ｂまたはＲ６ｂおよびＲ６ｃは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、アネレート化されたアリール環を形成する；または
一緒にＣ１−Ｃ２−アルキレンジオキソであり；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０は、独立に、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６−アルキルまたはＣ１−Ｃ６−アルコキシである。）
またはそれらの生理学的に許容される塩の、神経障害または精神障害を処置するための薬剤の製造における使用。
【請求項６５】
４−ベンジルアミノキノリンが、式（Ｉ）、（Ｉａ）または（Ｉｂ）の４−ベンジルアミノキノリンであり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄ、Ｒ６ｅ、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０が請求項１から５６に定義されている通りである、請求項６１から６４に記載の方法または使用。
【請求項６６】
障害がグリシン作動性神経伝達機能障害またはグルタミン酸作動性神経伝達機能障害に関連している、請求項６３から６５のいずれか一項に記載の方法または使用。
【請求項６７】
神経障害が、認知症、認知機能障害、注意欠陥障害などの認知障害である、請求項６３から６５のいずれか一項に記載の方法または使用。
【請求項６８】
注意欠陥障害が注意欠陥多動性障害である、請求項６７に記載の方法または使用。
【請求項６９】
精神障害が、不安障害、うつ病などの気分障害、双極性障害、統合失調症または精神病性障害である、請求項６３から６５のいずれか一項に記載の方法または使用。
【公表番号】特表２０１０−５３６８２９（Ｐ２０１０−５３６８２９Ａ）
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２１４３６（Ｐ２０１０−５２１４３６）
【出願日】平成２０年８月２２日（２００８．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１００７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４６１１
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月２２日（２００８．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６１００７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０２４６１１
【国際公開日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【出願人】（５０２１０４２２８）アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー (89)
【Ｆターム（参考）】
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