【課題】抗菌剤として有用な新規化合物及びその中間体の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）又はその塩に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁及びＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和又は不飽和の環状基（ａ）等であり、Ｒ₃及びＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈ又は低級アルキル基等であり、ｎ、ｍは１又は２の整数であり、Ｒ₅及びＲ₆は、Ｈ、ＯＨ基、ハロゲン原子、Ｐｈ基等であり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨ又はアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、Ｒ₇はアルキル基又はシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨ又はヒドロキシ保護基である。尚、ＹがＨ又はアミノ保護基の化合物は、Ｙがｂである化合物の中間体である。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

【課題】新規な４-(ピペリジニル-およびピロリジニル-アルキル-ウレイド)-キノリン誘導体およびそれらの医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式１の４-(ピペリジニル-およびピロリジニル-アルキル-ウレイド)-キノリン誘導体およびそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用に関するものである。上記化合物類はウロテンシンＩＩの作用を阻害できるゆえに、ウロテンシンＩＩの作用に関連した血管収縮、増殖の増大に関連する高血圧、心不全等の諸疾患、その他の疾患状態を処置するために使用できる。


式中、Ｐｙは置換されているピリジン化合物等、Ｘはアリール、アリール−Ｏ等、Ｙは−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）（ＣＨ_２）_ｍ−等、Ｚは水素等、Ｒ^１はＨ又はアルキル、Ｒ^４及びＲ^５は水素、アルキル等を表わす。 （もっと読む）

【課題】経口投与可能な抗血小板薬をより効果的に使用し、単独で十分な効果を示すための必要な量よりも少ない用量で投与して、通常用量を用いた場合と同等以上の抗血栓作用を発現できる優れた抗血小板薬血栓・塞栓の予防治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物と、アスピリン、サルポグレラート、リマプロスト、シロスタゾール等から選ばれる抗血小板薬を有効成分とする血栓・塞栓の経口投与予防治療剤。


（式中、Ｑ¹〜Ｑ⁴、Ｒ¹〜Ｒ²は、それぞれ置換基を示す。） （もっと読む）

【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

【課題】脳血管障害に伴う精神症候治療剤を提供する。
【解決手段】セロトニン２受容体とドーパミンＤ２受容体の両者を遮断し得る化合物は、上記精神症候治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される新規化合物、その塩、溶媒和物およびプロドラッグに関し、種々の置換基の意味は明細書中に開示されている。これらの化合物はインテグリンα_４拮抗薬として有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ａ、Ｇ及びＷは明細書に記載の通りである。）
の化合物又はその製薬上許容できる誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤、特に、細胞増殖、細胞死及び細胞外刺激に対する応答にかかわる哺乳類動物プロテインキナーゼであるＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｓｒｃ及びオーロラキナーゼの阻害剤である。また、本発明は、これらの阻害剤の生産方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む製薬組成物並びにこれらの組成物を種々の障害の治療及び予防に使用する方法を提供する。
（もっと読む）

A-V移植不全の処置の必要な患者におけるA-V移植不全の処置方法であって、キマーゼの産生、放出、または新規脈管内膜産生作用を阻害する薬剤の有効量を前記患者に投与することを含み、ここで前記薬剤の有効量は、前記A-V移植不全を処置するのに有効量である、前記方法を開示する。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

【課題】 上昇されたｐ３８−α活性によって特徴付けられる（疾患）状態の治療に有用な方法及び化合物。
【解決手段】 ピペリジン又はピペラジン核を介してインドール残基に結合したフェニル又はチエニルを含むと共に、該インドール残基が、環窒素原子上にアミノ基又は置換アミノ基である置換基を必然的に有する化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中で示されている意味を有する］で表される新規なテトラヒドロピリダジン誘導体、該物質を調製するための数種類の方法、及び、害虫を防除するためのそれらの使用が開示されている。
【化２６】

（もっと読む）

本発明は、置換された 2-ピロリジン-2-イル-[1,3,4]-オキサジアゾール - 誘導体, その製造方法、これを含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくはうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法、及びうつ病の治療法に関する。 （もっと読む）

置換アリール１，４−ピラジン誘導体、および不安障害、うつ病およびストレス関連障害の処置におけるそれらの使用が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ、ｎ及びｐは本明細書で開示する）の化合物又はその薬学的に許容し得る塩（「２−ピリミジニルピペラジン化合物」）；２−ピリミジニルピペラジン化合物の有効量を含有する薬剤組成物；及び動物における病状、例えば疼痛、尿失禁、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、卒中、発作、掻痒状態、精神病、認識障害、記憶障害、限定脳機能、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋けいれん、偏頭痛、嘔吐、ジスキネジー又はうつ病を防止又は治療するための方法であって、２−ピリミジニルピペラジン化合物の有効量をその必要のある動物に投与することを含む前記方法、を提供する。
（もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式（Ｉ）の化合物、および動物のカンナビノイド受容体の変調にリンクした疾患の治療における、それらの使用が本明細書に記載される。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ヘリコバクター種感染、特にＨ．ピロリ感染に関連する病的状態を治療するための方法に関するものである。更に、本発明は、過剰胃酸分泌を特徴とする病理を治療するための方法に関するものである。本発明の方法は、胃で局所的に有効なペンタガストリンを、胃プロトン・ポンプ・インヒビターとともに経口投与することを含む。経口投与されるＰＧは胃で局所効果を発揮し、過剰胃酸分泌を特徴とする病的状態及びヘリコバクター種感染に関連する病的状態を治療するためにＰＰＩと組合わせて使用してもよいことが本明細書に初めて開示される。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
（もっと読む）

本発明は、炎症性病態、中枢神経系の疾患、およびインスリン抵抗性糖尿病の治療に有用な新規三環式化合物に関するものである。 （もっと読む）

一般式(Ｉ)の化合物、[式中、
Ｒ¹は、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_c-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]-、-(ＣＨ₂)_c-Ｗ、又は-(ＣＨ₂)_c-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し；ここで、Ｗは、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆アルキルオキシ、-ＣＯ₂[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵、場合により置換されるフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵、ｈｅｔ²又はｈｅｔ³を表し；Ｚは、Ｏ又はＳ(Ｏ)_gを表し；ｇは０、１、又は２を表し；Ｒ²は、５若しくは６員環のアリール又はＮ、Ｏ、若しくはＳから選ばれる１以上のヘテロ原子を含みうる５若しくは６員環の複素環基に場合により融合するフェニル基を表し、ここで該フェニル基及び場合により融合される基は、以下に定義される表から独立して選ばれる１以上の基で場合により置換され；環Ａは、少なくとも１のＮを含む４-、５-、又は６員環の飽和複素環基を表し；環Ｂは、フェニル基又はｈｅｔ¹を表し、ここで各基は、場合により置換され；Ｒ⁷は、Ｈ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、ＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を独立して表し：ここで、各Ｒ³は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；各Ｒ⁴及びＲ⁵は、独立してＨ、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル(場合によりＣ₁-Ｃ₆アルキルオキシで置換される)、(ＣＨ₂)_gＣＯ₂-[Ｃ₁-Ｃ₆アルキル]、-ＳＯ₂Ｍｅ、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、ＳＯ₂Ｍｅ、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを表し；又はＲ⁴とＲ⁵は、それらが結合するＮ原子と一緒になって、３〜８個の原子の複素環基を表し；Ｙは、独立してフェニル基、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はｈｅｔ⁴を表し、ここで該フェニル基は、場合により置換され；ｈｅｔ¹は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、又は６員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ²及びｈｅｔ⁴は、少なくとも１のＮを含む(が、１以上のＯ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；ｈｅｔ³は、少なくとも１のＯを含む(が、１以上のＮ又はＳ原子も含みうる)４-、５-、６-、又は７員環の飽和又は不飽和複素環基を表し；各場合において、Ｒ⁶は、Ｈ、場合によりＹに置換されるＣ₁-Ｃ₆アルキル、-(ＣＨ₂)_g-[Ｃ₃-Ｃ₈シクロアルキル]、フェニル、ベンジル、ピリジル、又はピリミジルを独立して表し；ａ及びｂは、独立して０又は１を表し；ｃ、ｄ、ｅ、及びｇは、独立して０、１、２、３、又は４を表し；ｆは、独立して１、２、３、又は４を表す；
但し：(ｉ) ａ＋ｂは０ではなく；そして(ｉｉ) Ｒ¹が-(ＣＨ₂)_C-Ｚ-(ＣＨ₂)_d-Ｗを表し、かつＷがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合複素環基を表す場合、ｄは０又は１であってはならない；そして(iii) Ｒ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³の基により置換されるフェニル基を表すか；又はｈｅｔ¹及び／又はｈｅｔ²が式-(ＣＨ₂)_eＯＲ³、-(ＣＨ₂)_e-ＣＯ₂Ｒ³、又は-(ＣＨ₂)_eＯＣＯＲ³により置換される場合；或いはＲ⁷が、-ＯＲ³又は-(ＣＨ₂)_f-Ｏ-(ＣＨ₂)_e-Ｒ³を表し、かつｅが０である場合；或いはＷが、-ＯＲ³又は-ＣＯ₂Ｒ³で置換されるフェニル基を表し；かつＲ³がＹで置換されるアルキル基を表し、かつＹがＮＲ⁴Ｒ⁵又はＮ結合ｈｅｔ³を表す場合；Ｒ³は、Ｙで置換されるＣ₂-Ｃ₆アルキルを表さなければならない]で表される化合物、又はその医薬として許容される塩若しくは溶媒和化合物は、月経困難症の治療において有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）の新規な炭素環式化合物
【化１】


、グリコゲンシンターゼキナーゼ（ＧＳＫ３）の活性をインビトロで阻害する組成物および方法、ならびにＧＳＫ３媒介傷害をインビボで処置する組成物および方法が、提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、ＧＳＫ３活性によって媒介される障害を処置する際に、単独でか、または他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて使用され得る。この処置は、例えば、糖尿病、アルツハイマー病、他の神経変性障害（例えば、パーキンソン病およびハンティントン病）、肥満症、アテローム性動脈硬化症心血管疾患、本態的高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、Ｘ症候群、虚血、外傷性脳傷害、双極性傷害、免疫不全または癌の処置である。
（もっと読む）