Fターム[4C086GA08]の内容
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Fターム[4C086GA08]に分類される特許
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CRTH2アンタゴニスト活性を有する化合物
一般式(I)の化合物(式中、Wはクロロまたはフルオロであり、R1はハロ、−CN、−C1−C6アルキル、−SOR3、−SO2R3、−SO2N(R2)2、−N(R2)2、−NR2C(O)R3、−CO2R2、−CONR2R3、−NO2、−OR2、−SR2、−O(CH2)pOR2、および−O(CH2)pO(CH2)qOR2から選択される1つ以上の置換基で任意に置換されるフェニルであり、ここで各R2は独立して水素、−C1−C6アルキル、−C3−C8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各R3は独立して−C1−C6アルキル、−C3−C8シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pおよびqは各々独立して1〜3の整数である)およびその薬理学的に許容できる塩、水和物、溶媒和化合物、錯体もしくはプロドラッグは、アレルギー性疾患の処置のための経口投与可能な組成物に有用である。 (もっと読む)
新規なピリダジン誘導体
本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式(I):(式中、R1は、メチル、エチルまたはイソプロピルであり、R2は、クロロ、フルオロ、ヒドロキシまたはC1−C2アルコキシであり、R3は、H、クロロ、フルオロ、メトキシまたはC1−C3アルキルであり、R4は、クロロ、フルオロまたはブロモであり、そしてR5は、H、フルオロまたはメトキシであり、R1がメチルであり、R2がクロロであり、そしてR3がHである場合に、R4またはR5はフルオロとは異なる)の新規なピリダジン誘導体、またはその農芸化学的に使用可能な塩形態に関する。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型のラクタム阻害剤
本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(I*)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(If*)、(Ig)、(Ih)、(Ij)、(Ik)、(Il1〜3)、(Im1〜3)、(In1〜3)、(Io1〜2)、(Ip1〜9)、(Iq1〜9)、(Ir1〜9)及び(Is1〜3)で示される新規な化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、及びそれらの医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規な化合物の医薬組成物、及びそれらを細胞中でのコルチゾール生成の減少若しくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、方法に関する。
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6−アリール/ヘテロアルキルオキシベンゾチアゾールおよびベンゾイミダゾール誘導体、これらの調製方法、薬物としてのこれらの用途、医薬組成物、ならびに特にC−MET阻害剤としての新規使用
本発明は、式(I)の新規生成物
[式中、RはH、HalまたはAlkであり;Aは、NHまたはSであり;R5は、Hまたは(1個以上のHalで置換されていてもよい)Alkであり;R6は、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり;Wは、HまたはCOR7であり、ここで、R7は、シクロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたはNR1R2(R1およびR2の一方がHまたはalkである一方、R1およびR2の他方がシクロアルキルまたは置換されていてもよいアルキルであり;またはR1およびR2は、これらが結合しているNと一緒になって;1個以上の置換されていてもよいO、S、NおよびNHを場合によって含む環式基を形成している。)である。]に関し;本発明はまた、前記生成物のこれらの任意の異性体形または塩に関し、これらは薬物、特にc−Met阻害剤として使用することができる。
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ピリジン誘導体
遊離、または塩もしくは溶媒和物形態の、式I
〔式中、T1、T2、X、Ra、Rb、R8およびR9は明細書に定義した意味を有する。〕
の化合物は、炎症性または閉塞性気道、肺高血圧、肺線維症、肝臓線維症、筋肉疾患および全身性骨格障害の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も開示する。
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スフィンゴシン−1−ホスフェート(S1P)受容体アンタゴニスト生物活性を有する6−置換インドール−3−カルボン酸アミド化合物
【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R4、n、o、A、A1、A2、X、Z、R1、R3、R2、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化1】
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炎症および免疫関連用途向けの化合物
本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 (もっと読む)
レニン阻害剤
本発明は、一般式(1)の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式(1)の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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α2Bおよび/またはα2Cアドレナリン受容体のサブタイプ選択的モジュレーターとしての置換アリール−2−フェニルエチル−1H−イミダゾール化合物
α2Bおよび/またはα2Cアドレナリン受容体サブタイプにおいて選択的調節活性を有する化合物が、式(1):
(1)
[式中、
n=1〜4であり;
Xは、CまたはNであり;
R1〜R6は、同じであっても異なってもよく、下記から成る群から独立に選択され:H、C1-6アルキル、OCH3、OH、F、Cl、Br、CH2OH、CH2N(R7)2、C(O)R8、CH2CN、CF3;
ここで、R7は、HまたはC1-6アルキルであり;R8は、C1-6アルキルまたはアリールである]
で示される。式(1)の化合物は、医薬組成物に配合することができ、α2受容体により仲介される疾患または状態を処置する方法において使用することができる。
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キナーゼ阻害剤としてのピリミジン類
遊離型または塩型または溶媒和物型である、式I:
〔式中、T1、T2およびT3は明細書に示す意味を有する。〕
で示される化合物は炎症性または閉塞性の気道疾患、肺高血圧症、肺線維症、肝線維症、筋疾患および全身性骨疾患を処置するために有用である。この化合物を含有する医薬組成物およびこの化合物の製造方法も記載する。
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DAPKs阻害剤
【課題】脳梗塞等の細胞死を伴う疾患を予防及び/又は治療するために有用な医薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表される置換ピリジン誘導体及びその薬理学上許容される塩を有効成分とする細胞死関連蛋白質リン酸化酵素阻害剤。
[式中、A及びBは一方が窒素原子で他方が炭素原子であり、D,E,FはO−C=N或いはN=C−Sの組み合わせを表し、Rは置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級不飽和アルキル基、置換基を有してもよいモノ又はジ低級アルキルアミノ基若しくはこれらのジ低級アルキルが環形成したアミノ基等を示す。]
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アミロイドβのモジュレーター
本発明は、式(I)[式中、R1は、−C(O)O−低級アルキル、シアノであるか、又はヘタリールであり;ヘタリールは、場合により、R’により置換されている5員又は6員ヘテラリール基であり;R’は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低アルコキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R2は、水素、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲン又はシアノであり;R3は、−(CH2)n−C(O)O−低級アルキル、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、−O−Si(CH3)2−低級アルキル、−C(O)−N(低級アルキル)2、−O−S(O)2−低級アルキル、C3−7−シクロアルキル、S(O)2−アリール、ヘテロシクリル、−C(O)−ヘテロシクリルであるか、又はアリール若しくはヘタリールであり(該アリール又はヘタリール環は、場合により、1個以上のR’により置換されている);R4は、水素、低級アルキル、ヒドロキシ又はCH2CNであり;Xは、S又は−N=C(R5)−であり;R5は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;Yは、結合、−O−、−CH2−、−CH2−CH2−、式(II)、又は−N(R)−であり;Rは、水素、低級アルキル、C(O)O−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はベンジルであり;nは、0又は1である]で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。本化合物は、アルツハイマー病、脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血(HCHWA−D)、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症又はダウン症候群の処置のために有用であり得る。
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エクセキューショナー・プロカスパーゼ3、6および7のアクチベーター
本発明は、プロカスパーゼ3、6および/または7のアクチベーターとしての化合物および関連誘導体、その医薬上許容される塩、それらの使用方法、ならびにこれらの化合物の製造方法を提供する。一の態様では、当該化合物は、癌および腫瘍性疾患の治療に有用である。
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(R)−2−[[[3−メチル−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジニル]メチル]スルフィニル]−1H−ベンズイミダゾールの溶媒和物結晶形
本発明の(R)−2−[[[3−メチル−4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−2−ピリジニル]メチル]スルフィニル]−1H−ベンズイミダゾールの新規な水和物、メタノール和物、エタノール和物、エタノール・水和物、またはイソプロパノール・水和物の新規結晶は、優れた抗潰瘍剤として有用である。 (もっと読む)
スプライシング異常からもたらされる疾患を処置する為のスライスする機構を阻害する化学分子
本発明は、式I〜XXIの一つの化合物;そのような化合物の少なくとも1つを含む医薬組成物;及び少なくとも1つのスプライシング異常からもたらされる遺伝子疾患を対象において処置する為の薬剤を調製することにおいて少なくとも1つのそのような化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
プロテインキナーゼインヒビターとして有用なピラゾール化合物
【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Aurora−2プロテインキナーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式IIIa:
の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Aurora−2に関連した疾患(例えば、癌)を処置する
方法。
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置換されたアザビシクロ化合物、ならびにTNFおよびサイクリックAMPホスホジエステラーゼ産生の阻害剤としてのそれらの使用
【課題】TNFの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックAMPホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記(I)で表される化合物であって、下記式(i)が約10〜約13の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環(ii)はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環(iii)はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体ならびにこの使用方法
本発明は、神経型ニコチン性受容体のPAMである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤
本発明は、HIFプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式(I):
で示されるある種の4−オキソ−2−チオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−7−キナゾリンカルボキサミド誘導体を提供する。
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医療用途用5−O−置換3−N−フェニル−1、3、4−オキサジアゾロン類
本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化1】
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