【課題】PARP活性を阻害する医薬の製造における、化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの提供。
【解決手段】下記式のフタラジノン誘導体。


式中、ＡおよびＢは縮合芳香環を表し；Ｒ_ｃは−Ｌ−Ｒ_Ｌによって表され；Ｌは式−（ＣＨ_２）_ｎ１−Ｑ_ｎ２−（ＣＨ_２）_ｎ３−のものであり；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３はそれぞれ、０、１、２および３から選択され；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３の合計は１、２または３であり；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＣ（＝Ｏ）から選択され；Ｒ_Ｌは置換されていても良いＣ_５−２０アリール基であり；Ｒ_Ｎは、水素、アルキル、複素環等である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示されるある種の４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キナゾリンカルボキサミド誘導体を提供する。
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本発明は、神経型ニコチン性受容体のＰＡＭである新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体、該新規チアゾリリジン尿素およびアミド誘導体を含む組成物、このような化合物を調製する方法、ならびにこのような化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化１】
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本発明は、新規な、式（Ｉ）の置換オキシインドール誘導体、前記誘導体を含有する医薬剤、およびバソプレシン依存性疾病の治療のためのこれらの使用に関する。

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【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ａ）で表される化合物または薬学的に許容できるその塩を対象とする。本発明はまた、上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できるキャリアまたは希釈剤とを含んでなる医薬組成物に関する。上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、癌を有する対象を治療する方法もまた開示される。
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【課題】新規３−ピリジルエナンチオマーの提供。
【解決手段】ヒトを含む哺乳動物において痛みを制御する方法であって、治療を必要とする哺乳動物または患者に、下記式（Ｉ）で示される選択された化合物、または薬学的に許容できるその塩を投与することを含んでなる方法に関する。さらに、鎮痛薬ならびに神経細胞死防止薬および抗炎症薬として有用な式（Ｉ）で示される選択された（Ｒ）および（Ｓ）化合物。
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本発明は、被験体においてトランスロケータータンパク質（１８ｋＤａ）（ＴＳＰＯ）発現を画像化する化合物および方法に関する。本発明はまた、被験体における神経変性障害、炎症または不安神経症の治療のための化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニストを、癲癇の治療に有用であるゾニサミドと組み合わせて患者に投与することによって、癲癇を治療する方法を提供する。本発明はまた、癲癇の治療に有用である治療的有効量のAMPA受容体アンタゴニスト、ならびに任意にゾニサミドを含む、医薬的な組合せ、キット、および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なオキサジアゾール誘導体またはその薬学上許容される塩に関する。式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学上許容される塩は、Ｓ１Ｐ１受容体により媒介される症状または障害の処置に用いられる。特に、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学上許容される塩は、多発性硬化症、自己免疫疾患、慢性炎症疾患、喘息、炎症性神経障害、関節炎、移植、クローン病、潰瘍性大腸炎、紅斑性狼瘡(lupus erythematosis)、乾癬、虚血再潅流傷害、固形腫瘍および腫瘍転移、脈管形成に関連する疾患、血管疾患、疼痛症状、急性ウイルス性疾患、炎症性腸症状、インスリン依存性および非インスリン依存性糖尿病の処置に用いられる。

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本発明は式Ｉ：


の化合物およびその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻止により寛解される疾患の処置におけるその化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規置換縮合シアノピリジン誘導体｛式中、環Ｑは、式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）または（ｈ）の基を表し、＊は、Ｃ２原子への結合点を表し、＃は、Ｃ３原子への結合点を表す｝に関する。本発明は、また、該新規誘導体の製造方法、疾患の処置および／または予防におけるそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防において、好ましくは心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬の製造における、それらの使用に関する。

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本発明は、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｘが請求項１に記載の意味を有する構造式（Ｉ）の化合物に関する。この化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
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【解決手段】一般式［ＩＩ］で表される化合物又はその塩類からなるκオピオイド受容体アゴニストを有効成分として含有する鎮痛又は鎮掻痒剤。


（ここでＲ^１はアシル基；Ｒ^２、Ｒ^４はＨ又は特定の置換基を、Ｒ^３、Ｒ^５は特定の置換基をそれぞれ表す）
【効果】該化合物は、優れたκオピオイド受容体アゴニスト活性及び抗侵害刺激作用を有し、疼痛、掻痒などの治療剤として特に有用である。 （もっと読む）

ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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本発明は、(ａ) ＤＮＡ傷害剤；および(ｂ) ４−メチル−３−[[４−(３−ピリジニル)−２−ピリミジニル]アミノ]−Ｎ−[５−(４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−３−(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド(“ニロチニブ”)を含む組み合わせ剤；該組み合わせ剤と、所望により少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む、特に慢性リンパ性白血病(ＣＬＬ)を処置するための、同時に、別個にまたは連続して使用する医薬組成物；ＣＬＬを処置する医薬の製造における、該組み合わせ剤の使用；該組み合わせ剤を含む商業用包装物または製品；および、温血動物、特にヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、本明細書及び特許請求の範囲と同義である）で示される新規なカルボキシル−又はヒドロキシル−置換ベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲと結合し、そして医薬として用いることができる。
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