【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】グミ菓子より長く、様々な時間長さの咀嚼時間を有すると共に、咀嚼後の廃棄を防止し、健康の維持又は回復に役立つ生理作用及び疾病の治療効果を有する機能材を、それらの水溶解性等の性質に依存せずに、摂取し得る機能性咀嚼物及びその製造方法並びにその使用方法を提供することを目的としている。
【解決手段】小麦グリアジン、ポリフェノール類及び機能材を原料として製錠又は顆粒化し、咀嚼時には唾液を含んで弾力性と伸展性を生じ、可食性を備えてグミ菓子よりも咀嚼時間を長くすると共に、ポリフェノール類により弾力性及び伸展性を向上して構成される。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、


I、
それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、ならびに前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物の、少なくとも部分的に５-HT₆受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に適した医薬の調整の為の使用に関する。
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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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本発明は、高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させる化合物に関する。１つの態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容できる前記化合物の塩を含む高血圧症の処置に特に有用な医薬組成物を提供する。本発明の別の態様は、式Ｉの化合物および薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物を用いて高血圧症を処置する方法を提供する。本発明の別の態様は、式Ｉの化合物およびヒドロクロロチアジドなどの少なくとも１つの利尿薬を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ダイエット後のリバウンドを抑制する作用を有する、摂取しやすい形態の組成物を提供すること。
【解決手段】１）インスリン分泌抑制物質、２）β_３受容体刺激物質、３）アドレナリン分泌促進物質、４）細胞内ｃＡＭＰ分解抑制物質、５）遊離脂肪酸のミトコンドリア内への取り込み促進物質、６）β酸化活性化物質、及び７）ＴＣＡ回路活性化物質から選択される少なくとも一種を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

一般式Ｉ及び／又は一般式ＩＩの化合物は、例えば、対象における代謝障害の治療に有用である。式（Ｉ）（ＩＩ）（式中、変数は、本明細書に記載されている。）。薬物の調製に、また、例えばＩＩ型糖尿病などの代謝障害の治療に、前記化合物を使用するための、組成物及び方法を開示する。

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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３'、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_６'及びｎはここで記載したものである]
を有する。
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本発明は、一般式（Ｉｈ）（式中、Ａは、ＮＲ^2’、ＳまたはＯであり；Ｒ^3aは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ₂、-Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、-（ＣＨ₂）_pアリール、-Ｃ（ＮＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、-Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、-ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはハロアルキルオキシであり；Ｘは、ＮＲ^2’、ＯまたはＳであり；あるいはＺは、ＮまたはＣＲ^2’である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


に従う化合物、それらを製造するための方法、方法の中間体化合物およびＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息もしくは鼻炎のような疾患を処置するのに使用のための医薬品の製造における化合物の使用に関する。化合物は、ベータ２アドレナリン作動性受容体アゴニストである。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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本発明は、一般式（Ｉｇ）（式中、Ｒ^１は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^２は、独立して、-ＮＲ^３Ｒ^５、（式ＩＩ）を表わし；Ｒ^３は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^５は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^６は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-ＮＨ_２、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし；ｐは、0または1であり；ｑは、0または1であり；Ｘは、ＣＯまたはＳＯ_２である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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【課題】製剤が難しく、従来の方法では各剤形の大きさが大きいバルサルタンにおいて、従来よりも剤形の大きさが小さい固体経口製剤を得る。
【解決手段】a)バルサルタンおよび必要に応じてヒドロクロロチアジドを含む活性成分；および
b)圧縮法による固体経口剤形の製造に適当な薬学的に許容される添加剤；
を含む組成物を、圧縮法によって成形することによって、バルサルタンを活性成分とする既知の剤形と比べてバルサルタンの量に対する剤形の大きさが小さい固体経口剤形を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


で示される新規化合物および動物またはヒト身体の処置でのそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物ならびにプロテインキナーゼ依存性疾患、とりわけ、増殖性疾患、例えば、特に、腫瘍性疾患の処置での使用のための、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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押出機に活性成分およびマトリックス形成剤を供給すること、および均一な押出物を作ることを含む活性成分の固体分散体を生産するためのプロセスであって、そこにおいて、該押出機は、少なくとも２本のシャフト（２）を含み、該シャフト（２）の各々は、軸上で１本を他方の後ろに配置された複数の処理エレメントをもち、該処理エレメントは（ｉ）供給−搬送セクション（Ｒ、Ａ）、（ｉｉ）少なくとも１個の逆フライトセクション（Ｄ）、および（ｉｉｉ）排出セクション（Ｅ）であると定義され、そこにおいて、該逆フライトセクション（Ｒ、Ｄ）であると定義される処理エレメントは、押出機の全体的な搬送方向に逆向きである搬送方向をもつスクリュー式エレメントに基づいている少なくとも１個の逆フライトエレメント（１４）を含む。 （もっと読む）

本発明の目的は、代謝症候群および／または肥満および／または異常リポ蛋白血症の予防および／または処置を目的とした医薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物：またはこの薬学的に許容される塩の１つの使用である。

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本発明は、一般式Ｉ


で表わされる置換された４−アミノ−キナゾリン−誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、可変基は明細書に定義されている〕の化合物；このような化合物の製造法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾患状態の処置におけるこのような化合物の使用を提供する。
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【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）