哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式（Ｉ）（ここで、Ｖ、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書に定義されている）の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾール誘導体、又はその薬学的に許容しうる塩（ここで、Ｒ、環Ａ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は、各々、明細書中において上記で定める意味を有する）、これらの作製、これらを含む医薬組成物、並びに、例えば、ＰＩ３Ｋ酵素及び／又はｍＴＯＲキナーゼによって媒介される疾患の治療など、これらの治療への使用、に関する。

（もっと読む）

【課題】 本発明は、経皮吸収促進効果が優れ、皮膚に対する刺激性が低く、医薬製剤として好適に使用できる経皮吸収医薬組成物を提供する。
【解決手段】 （Ａ）医薬的に有効な量のメロキシカム、（Ｂ）一般式（１）で表されるジエチレンオキサイドアルキルエーテル、
ＨＯ（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_２Ｒ ・・・（１）
（式中、Ｒは炭素数１６〜１８のアルキル基を示す。）
（Ｃ）溶解補助剤及び（Ｄ）アクリル系粘着剤からなることを特徴とする経皮吸収医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）に関連する疾病、特に、アルツハイマー病等の神経変性疾患、またはインスリン非依存性糖尿病の治療および／または予防のための、Ｎ−（２−チアゾリル）アミド誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

【課題】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法の提供。
【解決手段】リトナビルまたはその製薬上許容され得る塩を共投与することからなる上記方法。チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物と組合わせにて投与されるとき、これらの２種の治療剤は同時にまたは異なる時期に投与される別々の組成物として処方され得、あるいは該２種の治療剤は単一組成物として投与され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＮ-ヘテロアリール-ベンズアミド、それを含む製剤組成物、ならびにその使用方法に関する。Ｎ-ヘテロアリール-ベンズアミドは、グルコキナーゼ活性化剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物に関し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｚ^１、ｔおよび環Ａは、明細書において定義した通りである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および糖尿病などのＪＮＫの変調により仲介される状態を治療する方法に関し、この方法は、哺乳動物に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
【化１】

（もっと読む）

【課題】本発明は、抗炎症作用が増強され、かつ抗インフルエンザウイルス作用を有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明において、トラネキサム酸またはその塩、クレマスチンまたはその塩、ブロムヘキシンまたはその塩、およびイブプロフェンに、さらにジヒドロコデインまたはその塩、メチルエフェドリンまたはその塩、ビタミンＢ_１もしくはその誘導体またはそれらの塩、およびビタミンＢ_２もしくはその誘導体またはそれらの塩を併用することにより、優れた抗炎症作用および抗インフルエンザウイルス作用を示すことを見出した。本発明により、上記成分を含有する炎症の予防および／または治療用組成物、インフルエンザウイルス感染症の予防および／または治療用組成物、かぜ薬として有用な医薬組成物を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、一定のイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オンおよびオキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−オン化合物およびその類似体であって、中でもＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害、細胞増殖を阻害、がんを治療、その他の作用をするものであり、より特定すると、次式の化合物、ならびにそれらの製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Ｎ−オキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグに関する：式中、Ｊは独立して−Ｏ−または−ＮＲ^Ｎ１−；Ｒ^Ｎ１は、存在するならば独立して−Ｈまたは置換基；Ｒ^Ｎ２は、独立して−Ｈまたは置換基；Ｙは独立して−ＣＨ＝または−Ｎ＝；Ｑは独立して−（ＣＨ_２）_ｊ−Ｍ−（ＣＨ_２）_ｋ−であって、この際：ｊは独立して０、１または２；ｋは独立して０、１、または２；ｊ＋ｋは０、１、または２；Ｍは独立して−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＭｅ−、または−ＣＨ_２−；Ｒ^Ｐ１、Ｒ^Ｐ２、Ｒ^Ｐ５、およびＲ^Ｐ４はそれぞれ独立して−Ｈまたは置換基；そしてさらにＲ^Ｐ１とＲ^Ｐ２が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；そしてさらにＲ^Ｐ１とＲ^Ｐ５が一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−でもよく；Ｌは独立して：一連の２、３、もしくは４個のリンカー部分で形成されるリンカー基であって；各リンカー部分は独立して−ＣＨ_２−、−ＮＲ^Ｎ−、−Ｃ（＝Ｘ）−、または−Ｓ（＝Ｏ）_２−であるが；リンカー部分の１個のみが−ＮＲ^Ｎ−、またはリンカー部分の２個のみが−ＮＲ^Ｎ−のいずれか；あるいは：リンカー部分の１個のみが−Ｃ（＝Ｘ）−で、かついずれのリンカー部分も−Ｓ（＝Ｏ）_２−でないか、またはリンカー部分の１個のみが−Ｓ（＝Ｏ）_２−で、かついずれのリンカー部分も−Ｃ（＝Ｘ）−でない、のいずれか；隣接する２個のリンカー部分が−ＮＲ^Ｎ−ではなく；Ｘは独立して＝Ｏまたは＝Ｓ；各Ｒ^Ｎは独立して−Ｈ、または置換基；Ａは独立して：Ｃ_６−１４カルボアリール、Ｃ_５−１４ヘテロアリール、Ｃ_３−１２炭素環式、またはＣ_３−１２ヘテロ環式；かつ独立して非置換または置換である。本発明はまた、こうした化合物を含む医薬組成物、そして、ＲＡＦ（例えば、Ｂ−ＲＡＦ）活性を阻害するため、受容体チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）活性を阻害するため、細胞増殖を阻害するため、さらにＲＡＦ、ＲＴＫ、その他の阻害によって改善される疾病および病態、ならびにがん（例えば、結腸直腸がん、メラノーマ）、その他などの増殖性病態の治療における、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏの両方での、化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本開示は医薬活性および生物学的活性を有する式Ｉ：


［式中、Aは、


からなる群から選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。特に、該開示は独自の抗ウイルス活性を有するジケトピペラジンおよびピペリジン誘導体に関する。とりわけ、本開示はHIVおよびAIDSの治療に有用な化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、
（ａ） 式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい、脱プロトン化しうる水素原子を有する単環状の含窒素複素環基を示し、Ｒ^２はエステル化されていてもよいカルボキシル基を示し、Ｒ^３は置換されてもよい低級アルキルを示す）
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグと低融点油脂状物質とを含有する核と、
（ｂ）高分子量重合体を含有し当該核を被覆する第一の層と、
（ｃ）塩酸ピオグリタゾンを含有し、当該第一の層を被覆する第二の層と
を含有してなる固形医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）第一の活性剤として少なくとも１種のＫ_ATPチャンネルモジュレータ、及びｂ）第二の活性剤として少なくとも１種のＣＢ_Xモジュレータのそれぞれ薬理学的有効量を含む医薬組成物に関する。本発明は、更に、そのような組成物の使用及び、このような組成物を治療が必要な患者に投与することにより、哺乳動物及びヒトにおいて肥満症、糖尿病、メタボリック・シンドローム、Ｘ症候群、インスリノーマ、家族性高インスリン性低血糖症、男性型脱毛症、排尿筋過敏症、喘息、神経保護、てんかん、無痛覚症、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠動脈攣縮、末梢血管疾患、脳血管攣縮、食欲調節、神経変性、神経障害性痛及び慢性痛を含む痛み、インポテンスを含む種々の疾患を治療、予防、進行を遅延、発現を遅延及び／又は抑制する方法に関する。本発明は、また、このような組成物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３（ＧＳＫ−３）に関連する疾病、特に、アルツハイマー病等の神経変性疾患、またはインスリン非依存性糖尿病の治療および／または予防のための、Ｎ−（２−チアゾリル）アミド誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は対象に有効量の式(I)：


で示される化合物またはその医薬的に許容される誘導体、塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、対象におけるウイルス感染の治療または予防の方法を提供する。式(I)の化合物もまた提供される。
（もっと読む）

【課題】本発明は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
およびかかる化合物の調製方法を提供する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法を提供する。
（もっと読む）