式:


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、ヘキソキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】内臓痛及び胃腸障害、例えば、機能性腸疾患や炎症性腸疾患を予防及び治療するための方法の提供。
【解決手段】CGRP拮抗薬として作用する化合物の有効な量を用いる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ（Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＬ_２は明細書で定義されている）、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。

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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル、ここで、Ｒ^１〜Ｒ^３は、請求項１に記載の意味を有し、これは、医薬組成物の形態で使用できる。
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Ｐｌｋを阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を用いる疾患の治療方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体においてその活性を阻害する方法、ならびに、それを必要とする被検体において癌などの増殖障害を予防または治療するための方法に関し、本方法は本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む。 （もっと読む）

親化合物と比較して改善された薬理活性を有する、一般式（Ｉ）：


のエンドセリン受容体拮抗剤のニトロ誘導体。それらは、内臓関連の疾患、腎臓、肺、心臓および血管の疾患、ならびに炎症の治療または予防のために用いられ得る。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書に記載されたとおりであり、Ｒ^５は、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールを表す）で示されるアリール−４−エチニル−イソキサゾール誘導体に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位に対して高い親和力及び選択性を示し、認知増強薬として、又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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細胞周期の阻害活性を有する式（Ｉ）で示される化合物を説明する。

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本発明は、チアゾリジンジオン誘導体を使用してＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、チアゾリジンジオン誘導体を投与することによって、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵臓炎、多臓器不全、腎臓疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１種または複数の病態を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、およびヒスタミン−３レセプターに関連するかまたはヒスタミン−３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のためのこの化合物の使用を提供する。本発明の別の目的は、Ｈ３レセプターに関連するかまたはＨ３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のために有用な、治療方法および薬学的組成物を提供することである。本発明は、式ＩのＮ−ベンゾイルピロリジン−３−イルアミンまたはＮ−ベンジルピロリジン−３−イルアミン化合物、またはその立体異性体あるいはその薬学的に受容可能な塩を提供する。

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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は、動物における疼痛および炎症の処置のための、トラマドールと、メロキシカムまたはカルプロフェンとの組み合わせに基づく、獣医学用薬学的組成物に関する。本発明に従う組み合わせ（すなわち、トラマドール（中枢系への作用を有する鎮痛薬）と、メロキシカムまたはカルプロフェン（末梢系への作用を有する抗炎症剤））の効果は、この組み合わせの構成成分の間の相乗作用に起因して、この組み合わせの個々の構成成分の別個の投与後に得られる効果の合計よりもずっと大きい。この相乗効果は、極めて効果的な鎮痛作用を提供し、ＮＳＡＩＤの通常の用量は低減され、それによってその副作用を低減させる。 （もっと読む）

本発明は、選択的α_２Ｃアドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式（Ｉ）
【化１】


［式中の変項を請求項１で定義する］
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、Ｎ−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および／または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および／または治療で用いるに有用である。
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構造式（Ｉ）の環状アミン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；代謝症候群；インスリン抵抗性；及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の抑制及び治療に有用である。
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【課題】ニューライトの成長を刺激することにより処置できる広範な種々の疾患、およびこの性質を保持するＦＫＢＰ１２結合化合物を提供すること。
【解決手段】以下のａ）、ｂ）およびｃ）を含有する薬学的に受容可能な組成物：ａ）神経栄養量の、式（Ｉ）を有するＦＫＢＰ１２親和性の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｋは、本明細書で定義されるとおりである；ｂ）神経栄養因子；およびｃ）薬学的に適切なキャリア。
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本発明は、５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプターの活性を調節する式（Ｉａ）の特定の化合物およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、血小板凝集、冠動脈疾患、心筋梗塞、一過性の虚血性発作、狭心症、脳卒中、心房細動、血餅形成、喘息またはその症状、興奮またはその症状、行動障害、薬物誘導精神病、興奮性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器質性またはＮＯＳ精神病、精神病性障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、ＮＯＳ精神分裂症および関連障害、および睡眠障害、睡眠障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳症などの処置に有用な方法に用いられる。本発明はまた、別々かまたは一緒に他の投与される他の薬剤と組み合わせて５−ＨＴ_２Ａセロトニンレセプター関連障害を処置するための方法に関する。

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【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、アルキル等を表し、R¹はアルキル、フェニル等を表し、R²は水素原子、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル等を表し、R³はハロアルキル等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、ピオグリタゾンまたはその塩の苦味が十分に隠蔽された経口剤を提供する。
本発明は、ピオグリタゾンまたはその塩、および塩化アルカリ金属を含有する経口剤を提供する。 （もっと読む）

活性なアデノシンＡ２Ｂレセプターアンタゴニストであって、糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息および下痢の治療に有用な、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、詳細な説明および請求項に定義の通りである］で示される化合物または薬学的に許容されるそれらの塩が提供される。
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