式（Ｉ）（Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｌ、Ｙ、ｍおよびｐは、請求項１で示した意味を有する）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。

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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載された式(Ｉ)および(II)
【化１】


を有する抗菌剤を提供する。
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害の治療及びＫＳＰキネシンの阻害において有用な式（Ｉ）で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、病気または障害の治療におけるこの組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、これらの化合物は、ｐ７０Ｓ６ｋ、ＧＳＫ−３および／またはＲＯＣＫプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉを有する。これらの組成物はまた、細胞死および細胞過形成を予防するための方法に有用である。 （もっと読む）

Ｎ−（スルホニルオキシビアリールメチル）アミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体は、ブラジキンＢ１経路に関連する疼痛および炎症等の症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１拮抗薬または逆作用薬である。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジン誘導体、ピリミジン誘導体を含有する組成物及び薬剤、並びに、そのような化合物、組成物及び医薬の調製方法及び使用にについて開示する。そのようなピリミジン誘導体は、不適切なErbBファミリーキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、α_２サブタイプＧＡＢＡ_Ａレセプターを調節する医薬を調製するための、ベンゾインダゾール誘導体、その塩及び溶媒和物の使用に関する。本発明はさらに新規複素環化合物及び同化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのうえ、本発明は、抑うつ、不安障害、精神障害、学習若しくは認知障害、睡眠障害、痙攣性若しくは発作障害、又は疼痛の処置用医薬の調製のための、式（Ｉ）の化合物、その塩及び溶媒和物の使用に関する。
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本発明は、II型糖尿病の治療法であって、そのような治療を必要としているヒトに肥満細胞を枯渇させることができる化合物を投与する段階を含む方法に関する。そのような化合物は、非毒性、選択的かつ強力なc-kit阻害剤より選択することができる。 （もっと読む）

本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および／またはそれにまつわる症状が含まれる。
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式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、ナトリウムチャネルブロッカーに関する。さらに本発明は、これらの発明的なナトリウムチャネルブロッカーを使用する様々な治療法を包含する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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コアがロシグリタゾンまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物および他の抗糖尿病剤を含有し、該コアが１またはそれ以上の開口部をもつコーティングを有し、該コーティングが所定のｐＨ条件下で浸食性である点で特徴付けられる、浸食性コアを含む経口投与形態；かかる投与形態の調製方法およびかかる投与形態の医薬における使用。

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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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本発明は、下記を含むことを特徴とする、710μm未満の粒度を有する粒子形を有し、メトホルミン活性成分を含有する迅速放出性で分散性および口内分散性の固形調合組成物に関する(下記の質量パーセントは該組成物の総質量基準で表す)：
a) 65質量％〜90質量％の必要に応じて塩形のメトホルミン活性成分またはメトホルミン活性成分と血糖降下活性成分との混合物；
b) 0.5質量％〜4質量％の結合剤または結合剤混合物；
c) 1質量％〜12質量％の崩壊剤または崩壊剤混合物；
d) 0〜10質量％の希釈剤または希釈剤混合物；
e) 0.05質量％〜3質量％の甘味化剤または甘味化剤混合物；および、
f) １種以上のさらなる賦形剤。 （もっと読む）

開示される組成物および方法は、増殖性障害における治療および予防に有用である。 （もっと読む）

Ｒ¹〜Ｒ⁵、ａおよびｂが、請求項１に示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、神経ペプチドＹレセプターリガンドとして、医薬組成物の形態で用いることができる。
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