インスリン様増殖因子１受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式（Ｉ）［式中、置換基は本文に定義される通りである］の化合物。

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本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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ＨＩＶプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形が開示されている。特に、この剤形は、少なくとも１種のＨＩＶプロテアーゼ阻害薬並びに少なくとも１種の医薬的に許容される水溶性ポリマー及び少なくとも１種の医薬的に許容される界面活性剤の固体分散物を含み、該医薬的に許容される水溶性ポリマーは、少なくとも約５０℃のＴｇを有する。好ましくは、医薬的に許容される界面活性剤は、約４から約１０のＨＬＢ値を有する。 （もっと読む）

経口投与のための脂溶性チアミン、リポ酸、アルギニンα-ケトグルタル酸およびクレアチン誘導体である4つの活性成分を含む製剤を開示する。（1）活性成分の治療濃度が速やかに得られること；および（2）活性成分の治療濃度が維持される期間が速放性製剤に対して実質的に増大することを可能とするような方法で、製剤からの活性成分の第一の部分の速やかな放出とそれに続く任意の残りの活性成分の段階的放出を提供するように、活性成分と賦形剤物質とを混合することができる。これらの特徴は、血清中グルコース濃度の低下、および糖尿病性多発ニューロパシーを治療するための、時間を通じての低下したグルコース濃度の維持、ならびに循環の改善および筋パフォーマンスの向上を含む一連の有益な効果を得るために製剤を使用することを可能とする。 （もっと読む）

糖尿病の治療のための方法及び組成物を提供する。
ヒドロキシル化アミノ酸と、１又はそれ以上の付加的な抗糖尿病薬を患者に投与することを含む、患者の糖尿病の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、αvインテグリン、特にαvβ3及びαvβ6インテグリンの、特異的アンタゴニスト（好ましくは非ペプチド性アンタゴニスト）関連化合物及び類似する特異性を有する化合物による阻害に関する。前記アンタゴニスト、関連化合物及び類似する特異性を有する化合物は、細胞移動を阻害すること並びに活性化された肝星状細胞/筋線維芽細胞、活性化された上皮及び内皮による前線維形成性分子（例えばコラーゲン、TIMP-1）及びサイトカイン（例えばCTGF）の産生を阻害することによって線維形成をダウンレギュレートする。これらのアンタゴニストは単独で又は他の薬剤と併用して、肝臓の線維症/肝硬変などの進んだ線維症や肺、腎臓、腸、膵臓、皮膚及び動脈などの他の器官の線維症の進行を効果的に防止し、緩和し、又は後退さえもさせることができる。 （もっと読む）

本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、そのエナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、並びにガンなどの疾患のコントロール又は予防における使用である。
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塩基性浸透促進組成物を使用して、経皮投与される親水性薬剤のフラックスを増大させるための方法、製剤、及びドラッグ・デリバリー・システムが提供される。促進組成物は、無機水酸化物及び弱窒素含有塩基を含み、ここで当該塩基は、窒素含有塩基の０.１Ｍ水溶液が、無機水酸化物の０.１Ｍ水溶液のｐＨより約１.０〜約６.５低いｐＨを有するように選ばれる。さらに、促進組成物中の窒素含有塩基：無機水酸化物のモル比は、約０.５ｎ：１〜約２０ｎ：１(ここで、ｎは無機水酸化物の分子あたりの水酸化物イオンの数である)の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


式中：Ｒ_１はＨ、またはアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し；Ｒ_２はピリジニル、フラニル、チエニル、チアゾリルまたはオキサゾリル基を表し、前記基は場合によって置換されていてもよく；Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、フェニル、シアノ、アセチル、ベンゾイル、チオアルキル、アルキルスルホニル、カルボキシまたはアルコキシカルボニル基の中から選択される１またはそれ以上の置換基、または一般式ＮＲ_４Ｒ_５もしくはＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５もしくはＣＯＮＲ_４Ｒ_５を有する基を表し、ここで、Ｒ_４およびＲ_５は各々、Ｈまたはアルキル基を表すか、これらを有する窒素原子とともに、ピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を形成し、前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。また、本発明は治療における化合物の使用に関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。

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インスリン抵抗性改善薬と組み合わせて、ＩＧＦ１Ｒ阻害剤を使用する癌を治療する方法は、高血糖の治療または予防を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する］で表されるアシル尿素誘導体の製造方法に関する。該方法では、式（ＩＩ）［式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する］で表される化合物を、塩基の存在下で、式（ＩＩＩ）：Ｘ−ＣＯ−ＮＲ^３Ｒ^４［式中、Ｘは、（ＩＶ）、（Ｖ）又は−Ｏ−Ｒ^７を表し；Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_８）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり、その際、これらの基は、置換されていないか、又は、ハロゲン、ＣＮ及びＮＯ_２の基で置換されており；Ｒ^３及びＲ^４は、式（Ｉ）について示されている意味を有する］で表される化合物と反応させる。式（Ｉ）で表される化合物の一部は新規であり、また、式（Ｉ）で表される化合物は、害虫の防除に適している。
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弱いhERG結合と併せて、例外的に強力な第Xa因子の阻害を示す、式を有するチオエーテル置換されたベンズアミド化合物を提供する。 （もっと読む）

医薬上許容される担体と一緒に一種以上のエポチロンを含む製剤。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、６〜１０個の環状炭素原子を有するアリール基などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、ｎは、０、１または２を表し、前記ヘテロアリール基は、非置換、または置換されており、前記アリールは、置換基ａからなる群から選択される少なくとも１個の置換基によって置換されており、前記置換基ａは、ハロゲン原子、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などからなる群から選択されている）、またはこうした化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける疼痛、発作、外傷性脳損傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、うつ病、不安、片頭痛など、ＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体の過活性化によって引き起こされた疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−２Ａ／α１−Ａ選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−１Ａ作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−１Ａ／α−２Ａ効力比を有する、方法を提供する。
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本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（CNS）疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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