本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）を有する４−［（アリールメチル）アミノメチル］ピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。

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【課題】本発明は、活性化された免疫系に関連する疾患の予防または治療のために
少なくとも一種類のチアゾリジン−４−オン誘導体を含む医薬組成物の提供、薬学的活性化合物としての使用に優れている新規チアゾリジン−４−オン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】一般式（Ｉ）の新規チアゾリジン−４−オン誘導体および医薬組成物の調製におけるそれらの活性成分としての使用、一般式（Ｉ）の化合物の製造方法、それらの一種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独でのまたは他の免疫抑制剤と併用しての免疫抑制剤としての使用により達成される。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｗ、Ｇ^１、Ｇ^２、ａ、ｂ、ｃ、ｄおよびｍは、本明細書において定義するとおりである）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体に関する。本発明は、そうした化合物を含む薬学的組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を製造するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作動性受容体作動薬活性およびムスカリン受容体拮抗薬活性を有する。

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抗増殖効果の発現において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：この効果は、ヒトのような温血動物において単独又は部分的にｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって発現される。

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式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

（課題）
強力かつ優れた蛋白修飾物生成抑制効果を有し、さらに血圧降下を伴わない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
（解決手段）
テトラゾール環にメチレンを介して各種の置換基を有する化合物、特に次の式で示される化合物（Ｉ）または（ＩＩ）：
[化１]


[化２]


[式中Ｒ１およびＲ２は、同一または異なった１価の有機基を表わす。]
を有効成分と使用することにより、上記課題を解決することが出来た。この蛋白修飾物生成抑制剤は、ＡＧＥｓやＡＬＥｓに関連する疾患の予防や治療に有用であって、具体的には腎組織保護剤として単独でまたは腹膜または血液透析液に配合して使用される。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化学構造を有する新規なるピリダジン−３（２Ｈ）−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ４の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化１】

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【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも１つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも１つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、および抗肥満剤または食欲調節剤もしくはその薬学的に許容される塩をそれぞれ含む、合わせた製剤または医薬組成物などの組合せ剤に関する。本発明はさらに、高血圧、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病、とりわけ２型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、Ｘ症候群、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、抗インスリン血症抗インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝異常、耐糖能異常の状態、空腹時血糖異常の状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織障害、足の壊疽および潰瘍性大腸炎、血管内皮機能障害ならびに血管コンプライアンスの低下からなる群から選択される疾患および障害の予防、進行の遅延または処置のための、かかる組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明の一つの目的は式(1)の新規ピペリジン置換インドール又はこれらのヘテロ誘導体である。
【化１】


（式中、R¹、R⁵、R⁶、Ａ、Ｂ、D-E、X-W-V、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ及びｍは以上に定義されたとおりである）
本発明の別の目的はCCR-3のアゴニストもしくはアンタゴニスト、又はこれらの医薬上許される塩を提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の化合物の少なくとも一種又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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式(I)[式中、R¹は、フェニル基若しくはナフチル基(ここで、該フェニル基又はナフチル基は、それぞれ、-OH、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、-OCH₂OCH₃、-C_1-6アルコキシ、-ハロゲンから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、単環式若しくは二環式のヘテロアリール基(ここで、該ヘテロアリール基は、1個、2個又は3個の窒素原子を含み、場合により、-C_1-6アルコキシ、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル又は=0で置換されていてもよい)を表す；R²は、H、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、イソキノリニル基若しくはキノリニル基を表すか、又は、フェニル(ここで、該フェニルは、場合により、-NR³R⁴、-C_1-4アルコキシ、-C_1-6アルキル、-CONR³R⁴、-SO₂NR³R⁴、-NHCONR³R⁴、-NHCOC_1-6アルキル、-C_1-6ハロアルキル、-OCH₂O-、-フェノキシ(ここで、フェニル部分は、場合により、NH₂で置換されていてもよい)、-C_1-3アルキル、-C_1-3アルコキシ、-CF₃、1個若しくは2個の窒素原子を含んでいる-5員ヘテロアリール基で置換されていてもよい)を表す；R³及びR⁴は、独立して、H、-C_1-6アルキル、-C_1-3アルキルNR⁵R⁶から選択される；R⁵及びR⁶は、独立して、H又はC_1-3アルキルである]で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。

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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤である化合物であり、従ってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患、例えば糖尿病の管理、治療、制御、または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。該化合物は一般式（I）のものであり、ここでのBは（X）であり、またBは特許請求の範囲に定義したヘテロアリールである。
【化１】
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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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本発明は、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉及びXは、明細書において定義したとおりである、式（I）の化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩、それらを含む医薬組成物、これらの化合物、その異性体、前記組成物又は異性体のプロドラッグ、或いは、哺乳動物において、肥満、糖尿病、不安、又は炎症性疾患を治療するため、またはGRによって仲介される過程を調節するための前記化合物、異性体又はプロドラッグの医薬として許容可能な塩の使用方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ_２Ａ受容体のアンタゴニストであり、それゆえ、様々な神経学的状態の治療又は予防において有用である。

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