式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容しうる塩、これらの物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、および例えば増殖性疾患（癌や、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種以上のＰＩ３酵素によって媒介される疾患など）の治療におけるこれらの物質の使用。

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【課題】薬剤と濃度を高めるポリマーとを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】（ａ） 使用環境に投与した時に、薬剤の使用環境中での最も低い溶解度形の平衡濃度を上回る使用環境に溶解される薬剤濃度；および、薬剤の使用環境での最も低い溶解度形の溶解速度を上回る溶解速度の少なくとも１つを生ずる溶解度改良形の薬剤と；
（ｂ） 対照組成物が薬剤の溶解度改良形単独中で１当量である対照組成物によって生ずる薬剤の最高濃度の少なくとも１．２５倍である薬剤の使用環境での最高濃度を使用環境への導入後に組成物が生ずるのに十分な量存在する濃度を高めるポリマーとを含み；
その溶解度改良形の薬剤が、ナノ粒子形の薬剤；吸収された薬剤；ナノ懸濁液中の薬剤；薬剤の極低温溶融物；シクロデキストリン／薬剤形；ゼラチン形；軟質ゲル形；自己乳化形；および、３相薬剤形からなる群より選択される組成物。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造(I)または(II)を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】インスリン抵抗性に起因する疾病の優れた予防および治療作用を有するチアゾリジンジオン誘導体を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式


で表される、一般式(A）、[R¹、R²、R³、R⁴=水素原子、C1−C6アルキル等、R⁵=C1−C6アルキル]で表される化合物又はその塩の製造方法、及びその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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本発明は、一般的に、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素の阻害剤の分野に関し、例えばヘテロ環誘導体、および、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ＳＣＤ)、好ましくはＳＣＤ１が介在する種々のヒトの疾患、特に脂質濃度の上昇に関連する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満、代謝症候群、皮膚科学的障害などの処置および／または予防における、該化合物の使用に関する。本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ_３であり；
Ｑは、
【化２】


である。]
の化合物を提供する。
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本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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本発明は、キナーゼ、より具体的にはＭＥＫおよびＰＩ３Ｋを阻害する化合物の組合せによって、癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、癌のような高増殖性障害を治療するために、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｃ、Ｉｄ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶのＭＥＫ阻害剤を、式ＶＩ、ＶＩａ、ＶＩｂまたはＶＩＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて、または式ＶＩＩＩ、ＶＩＩＩａ、ＶＩＩＩｂ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩのＰＩ３Ｋ阻害剤と組合わせて使用する方法を提供する。 （もっと読む）

構造（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、本明細書に記載されている）の化合物、またはそれらの医薬上許容される塩、互変異性体、代謝産物もしくはプロドラッグについて記載される。これらの化合物は、避妊を含む様々なホルモン関連状態を治療する、線維腫、子宮内膜症、機能不全性出血、子宮筋腫、多嚢胞性卵巣症候群、もしくはホルモン依存性癌を治療または予防する、ホルモン補充療法を提供する、食物摂取を刺激する、または発情期を同期化させるために有用である。
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式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。

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Ｒａ及びＲｂが説明で示される意味を有する特定の式Ｉの化合物は、抗増殖性活性及びアポトーシス誘導活性を持つ新規の有効な化合物である。
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本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

特定の実施形態として、製薬的に許容される賦形剤、およびヒトの血小板レベルを増加させるために有効な量の1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-4-カルボン酸（式I）または製薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤形が開示される。 （もっと読む）

プロテインキナーゼなどのＡＴＰ利用酵素は、ヒト疾患の処置に適した薬理学的標的として広く注目されている。したがって、ＡＴＰ利用酵素の機能を選択的に阻害する化合物の同定および開発は、大きな注目を集めている。本発明は、全般的には抗癌活性を持つ化合物に関し、より詳細にはＡＫＴおよびＰＩＭなどのプロテインキナーゼ活性を阻害する化合物に関する。ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す２−アミド−４−イソオキサゾリルチアゾール化合物と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含む組成物とが開示される。 （もっと読む）

本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、式（Ｉ）：


の化合物、組成物および方法に関する。ＨＣＶ感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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本発明は、置換トリアゾール化合物、および置換トリアゾール化合物を含む組成物に関する。本発明はさらに、それを必要とする被検体における血管形成を処置または阻害する方法、および本発明の置換トリアゾール化合物またはそのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む、それを必要とする被検体の新生脈管構造における血流を遮断する、妨害する、さもなければ乱すための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)
【化２１】


式(I)(式中、R¹、R²およびXは記述において記載される通りである)の新規アゼチジン化合物、およびオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、飲水障害、睡眠障害、または精神障害および神経学的障害における認知機能障害の治療で使用できる可能性がある。
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ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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