式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＣＢ_１受容体のモジュレーションに関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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ＦＡＡＨ阻害剤として有用な、特定のオキサゾールケトン化合物が記載される。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により仲介される病態、障害及び病状を治療するための医薬組成物及び方法に使用することができる。従って、化合物は、例えば、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は運動障害（例えば多発性硬化症）を治療するために投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である、式Ｉの化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、及び細胞保護性の薬剤として有用である
【化１】

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局部炎症性疾患に罹患している被験体の標的へ治療レベルのＮＳＡＩＤを送達するために有用な局所用組成物が開示される。本発明の組成物は薬物と溶媒系とを含んでおり、該溶媒系は少なくとも２種のアルコール溶媒を含んでおり、該溶媒系は、上記薬物を可溶化するために十分な量で存在しており、該溶媒系はアルカノールの濃度が低い系であり、上記組成物は単一性組成物である。溶媒系は例えば、上記少なくとも２種のアルコール溶媒の一方が、ポリエチレングリコール、グリセリン、ブチレングリコール、ジプロイレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、イソプロパノールまたはそれらの誘導体である溶媒系である。場合によっては上記局部炎症性疾患は、偽性尋常性毛瘡、皮膚炎、乾癬、傷、または日焼けである。 （もっと読む）

本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

【課題】保湿作用や細胞賦活作用を有し、浸透性の高い皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 アミノ酸類のうち少なくともアルギニンとアスパラギン酸とイソロイシンとロイシンとリジンとスレオニン又はそれらの塩類を含有し、かつ、加水分解シルクを含有する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換２,４'−および３,４'−ビピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは高血圧症および他の心血管障害の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Ｒａｆ−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


〔式中、Ｒ^１はアルキル基を示し、Ｒ^２、及びＲ^３は水酸基が置換しても良いアルキル基等、またはベンゾチアゾリル基を示す〕で表わされるカルバゾール誘導体を有効成分とする、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）のＮ−置換（２−置換−１，３−チアゾール）アルキルスルホキシイミン類は、昆虫の防除に効果的である。 （もっと読む）

【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む薬剤として許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害（癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、循環器疾患、糖尿病、アレルギー性疾患、ぜんそくまたは臓器移植拒絶反応を含む）の治療におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明で提供する化合物および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるＰＩ３Ｋの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究ならびに新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。

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【課題】薬剤と濃度を高めるポリマーとを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】（ａ） 使用環境に投与した時に、薬剤の使用環境中での最も低い溶解度形の平衡濃度を上回る使用環境に溶解される薬剤濃度；および、薬剤の使用環境での最も低い溶解度形の溶解速度を上回る溶解速度の少なくとも１つを生ずる溶解度改良形の薬剤と；
（ｂ） 対照組成物が薬剤の溶解度改良形単独中で１当量である対照組成物によって生ずる薬剤の最高濃度の少なくとも１．２５倍である薬剤の使用環境での最高濃度を使用環境への導入後に組成物が生ずるのに十分な量存在する濃度を高めるポリマーとを含み；
その溶解度改良形の薬剤が、ナノ粒子形の薬剤；吸収された薬剤；ナノ懸濁液中の薬剤；薬剤の極低温溶融物；シクロデキストリン／薬剤形；ゼラチン形；軟質ゲル形；自己乳化形；および、３相薬剤形からなる群より選択される組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容しうる塩、これらの物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、および例えば増殖性疾患（癌や、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種以上のＰＩ３酵素によって媒介される疾患など）の治療におけるこれらの物質の使用。

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【課題】インスリン抵抗性に起因する疾病の優れた予防および治療作用を有するチアゾリジンジオン誘導体を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式


で表される、一般式(A）、[R¹、R²、R³、R⁴=水素原子、C1−C6アルキル等、R⁵=C1−C6アルキル]で表される化合物又はその塩の製造方法、及びその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の構造(I)または(II)を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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