特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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式Iで表される6,7-ジアルコキシキナゾリン, 6,7-ジアルコキシフタラジンおよび6,7-ジアルコキシイソキノリンの3-アリール-ピペラジン-1-イル-, 2-アリール-モルホリン-4-イル-および2-アリール-チオモルホリン-4-イル-誘導体は、神経変性障害および精神障害の治療に有用なPDE10A酵素阻害剤である。
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本発明は、メラノコルチン受容体のアゴニストとして有効な下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体、及びこれを有効成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

（ａ）式（０）：
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−又は５員もしくは６員の炭素環又はヘテロ環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）又はＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここでＲ^ｇは水素又は、所望によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；
Ｙは、結合又は１〜３個の炭素原子のアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は、水素、３〜１２個の環メンバーを有する炭素環もしくはヘテロ環基、又は所望により置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり、ここでヒドロカルビル基の炭素原子の１または２個は、所望によりＯ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子又は基で置換されていてよく；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルコキシ、又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は、水素及び３個〜１２個の環メンバーの炭素環及びヘテロ環基から選択され；そして
Ｒ^４は、水素又は所望によりハロゲン、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物；及び
（ｂ）式（Ｉ'''）：
【化２】


［式中、
Ｒ^１は、２,６−ジクロロフェニルであり；
Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、両方とも水素であり；そして
Ｒ^３は、式（Ａ）の基：
【化３】


〔式中、Ｒ^４はＣ_１−４アルキルである。〕
である。］
の化合物、又はその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物、
を含む、組合せ剤。
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本発明は一般式(I)


（式中、基R²〜R⁴、Ｌ、Ｑ及びｎは請求項１に示されるように定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している。また、本発明は上記性質を有する薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＰＤＥ４インヒビターと、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビターとの、炎症性肺疾患の予防的もしくは治療的な処置のための組み合わせ使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰又は異常な細胞増殖に特徴づけられる疾患の治療に適した一般式(１)の化合物


（式中、
XおよびR^１〜R^３は請求項１に定義されたとおりである）及び上記特性を有する医薬調製物の調製の為のそれらの使用。
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本発明は、結核及びハンセン病等のマイコバクテリア感染の予防及び／又は治療の際に使用する薬物調製のための、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質の活性に対する増強効果を有する化合物の使用、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質と共に、この化合物を含有する薬学的組成物、ＥｔｈＡ酵素経路を介して活性化可能な抗生物質の活性に対する増強効果を有する化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、並びに薬物、特に結核及びハンセン病等のマイコバクテリア感染の予防及び／又は治療の際に使用する薬物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に記載されている通り）で表される新規な化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのそれらの化合物の使用に関する。
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【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とビタミンＢを含有する医薬組成物、ならびにＨＤＡＣ依存性疾患の処置における、また、該疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のためのその使用方法に関する。 （もっと読む）

遊離形または薬学的に許容される塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘ^１、ＬおよびＱは明細書に記載の意味を有する〕の化合物は、閉塞性気道疾患または炎症性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法を、また記載している。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な一般式（Ｉ）
【化２２】


を有するベンジル置換キノロン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が関与する疾患の治療における使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物：
【化１】


その製造のための方法、その医薬組成物及び治療における使用が提供される。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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