メラノコルチン受容体のアゴニスト
本発明は、メラノコルチン受容体のアゴニストとして有効な下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体、及びこれを有効成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体：
【化１】
［式中、Ｒ1は水素、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルカノイルアミジノ、Ｃ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10−アリール、複素環、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、Ｃ6−Ｃ10−アリール−Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｃ1−Ｃ4−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ7）または−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ7）を表し、
ここで、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはＣ3−Ｃ7−シクロアルキルを表し、
アルキル、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換されるか、または非置換であり、
Ｒ2は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ1―Ｃ4―アルコキシ、シアノ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換または二置換されるＣ6−Ｃ10−アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ3は水素、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、単環式複素環、単環式ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ8または−Ｃ（Ｓ）−Ｒ8を表し、
ここで、Ｒ8はヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシまたはＮ（Ｒ9）（Ｒ10）を表し、
Ｒ9及びＲ10は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシ、フェニルまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ9及びＲ10は、互いに結合して、１つまたは２つの環を形成していてもよく、又は酸素原子または硫黄原子を、さらに含んでいてもよく、
ここで、アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリールはメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、アミノ、アセチルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ及び（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノよりなる群から選択された置換基で置換されるか、または非置換であり、
Ｒ4はＣ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10−アリール、ヘテロアリールまたは複素環を表し、
ここで、Ｃ6−Ｃ10−アリールまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換され、
シクロアルキルまたは複素環は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換され、
Ｒ5は水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルホニル、Ｃ6−Ｃ10−アリールスルホニル、−（ＣＨ2）p−Ｃ6−Ｃ10−アリール、−（ＣＨ2）p−ヘテロアリールまたは−（ＣＨ2）p−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルを表し、
ここで、ｐは１または２を表し、
Ｒ11はＣ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルケニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ、Ｃ6−Ｃ10−アリール、ヘテロアリール、または複素環を表し、
ここで、アルキルは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルキルカルボキシ、アミノ、ジメチルアミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換され、
アリールまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換され、
シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。］
【請求項２】
Ｒ1が水素、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルカノイルアミジノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、単環式複素環、単環式ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニル、トリフルオロアセチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、Ｃ6−Ｃ10−アリール−Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｃ1−Ｃ4−アルキル、カルバモイル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルバモイル、（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）カルバモイル、チオカルバモイル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオカルバモイルまたは（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）チオカルバモイルを表し、ここで、アルキルはトリフルオロメチルで置換されるか、または非置換である請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項３】
Ｒ1が水素、アミジノ、メチルアミジノ、エチルアミジノ、アセチルアミジノ、メチル、エチル、トリフルオロエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、オキサゾリニル、イミダゾリニル、チアゾリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、アセチル、トリフルオロアセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニル、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、チオカルバモイル、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイルまたはメチルエチルカルバモイルを表す請求項２に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項４】
Ｒ2が非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ及びメチルよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換されたフェニルを表す請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項５】
Ｒ2がフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニルまたは２，４−ジフルオロフェニルを表す請求項４に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項６】
Ｒ3は水素、シアノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ2−Ｃ4−アルケニル、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルバモイル、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）カルバモイル、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシ）カルバモイル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオカルバモイルまたは（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）チオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、アゼチジンカルボニル、ピロリジンカルボニル、ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表し、
ここで、アルキルはヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ及び（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノよりなる群から選択された置換基で置換されるか、または非置換である請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項７】
Ｒ3は水素、シアノ、メチル、エチル、プロピル、アリル、−ＣＨＮＯＨ、ヒドロキシメチル、−ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、アセチル、プロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、エチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカルバモイル、メチルメトキシカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）2ＮＨ2、アゼチジンカルボニル，ピロリジンカルボニル，ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表す請求項６に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項８】
Ｒ4がＣ4−Ｃ7−シクロアルキル、または非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換された単環式複素環；または非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換されたフェニルまたは単環式ヘテロアリールを表す請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項９】
Ｒ4がシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−メチルシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，４−テトラメチルシクロペンチル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、Ｎ−メチルピリジニルまたはフェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、メチル及びメトキシよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。）を表す請求項８に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１０】
Ｒ5が水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＣＯ−Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルホニル、−ＣＨ2−Ｃ6−Ｃ10−アリール、−ＣＨ2−ヘテロアリールまたは−ＣＨ2−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルを表し、
ここで、Ｒ11はＣ1−Ｃ6−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルケニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミノまたは（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ、フェニル、単環式ヘテロアリールまたは単環式複素環を表し、
アルキルはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、アセトキシ、アミノ、アセチルアミノ、シアノ、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換されるか、または非置換であり、
フェニルまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはＦ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換され、
シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環は非置換であるか、またはＣ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１１】
Ｒ5が水素、Ｃ1−Ｃ5−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニル、トリフルオロアセチル、アクリロイル、メタクリロイル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルカルボニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルケニルカルボニル、カルバモイル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルバモイル、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）カルバモイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、ベンゾイル、ヒドロキシベンゾイル、アミノベンゾイル、単環式ヘテロアリールカルボニル、複素環カルボニル、ベンジル、−ＣＨ2−単環式ヘテロアリールまたは−ＣＨ2−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルを表し、
ここで、Ｃ1−Ｃ5−アルキルまたはＣ1−Ｃ6−アルキルカルボニルは非置換であるか、またはＦ、ヒドロキシ、メルカプト、メトキシ、エトキシ、アセトキシ，アミノ，メチルカルボニルアミノ、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される請求項１０に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１２】
Ｒ5が水素、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ヒドロキシエチル、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、アミノエチル、アセチル、トリフルオロアセチル、ヒドロキシアセチル、メトキシアセチル、エトキシアセチル、プロピオニル、エトキシプロピオニル、イソブチリル、シアノイソブチリル、ヒドロキシイソブチリル、カルバモイルイソブチリル、３，３−ジメチルブタノイル、ピバロイル、フルオロピバロイル、ジフルオロピバロイル、ヒドロキシピバロイル、メルカプトピバロイル、ジヒドロキシピバロイル、メトキシピバロイル、エトキシピバロイル、アミノピバロイル、ジメチルアミノピバロイル、ヒドロキシイミノピバロイル、アセチルイソブチリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、アクリロイル、メタクリロイル、シクロペンタンカルボニル、シクロへキシレンカルボニル、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メタンスルホニルカルボニル、ベンゾイル、チオフェンカルボニル、フロイル、オキサゾールカルボニル、チアゾールカルボニル、イミダゾールカルボニル、ピラゾールカルボニル、テトラヒドロフロイル、ジヒドロフロイル、テトラヒドロピランカルボニル、モルホリンカルボニル、メタンスルホニル、ベンジル、フランメチル、チアゾールメチルまたはイミダゾールメチルを表す請求項１１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１３】
Ｒ1が水素、アミジノ、メチルアミジノ、エチルアミジノ、アセチルアミジノ、メチル、エチル、トリフルオロエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、オキサゾリニル、イミダゾリニル、チアゾリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、アセチル、トリフルオロアセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニル、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、チオカルバモイル、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイルまたはメチルエチルカルバモイルを表し、
Ｒ2がフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニルまたは２，４−ジフルオロフェニルを表し、
Ｒ3は水素、シアノ、メチル、エチル、プロピル、アリル、−ＣＨＮＯＨ、ヒドロキシメチル、−ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、アセチル、プロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、エチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカルバモイル、メチルメトキシカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）2ＮＨ2、アゼチジンカルボニル、ピロリジンカルボニル、ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表し、
Ｒ4がシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−メチルシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，４−テトラメチルシクロペンチル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、Ｎ−メチルピリジニルまたはフェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、メチル及びメトキシよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。）を表し、
Ｒ5が水素、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ヒドロキシエチル、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、アミノエチル、アセチル、トリフルオロアセチル、ヒドロキシアセチル、メトキシアセチル、エトキシアセチル、プロピオニル、エトキシプロピオニル、イソブチリル、シアノイソブチリル、ヒドロキシイソブチリル、カルバモイルイソブチリル、３，３−ジメチルブタノイル、ピバロイル、フルオロピバロイル、ジフルオロピバロイル、ヒドロキシピバロイル、メルカプトピバロイル、ジヒドロキシピバロイル、メトキシピバロイル、エトキシピバロイル、アミノピバロイル、ジメチルアミノピバロイル、ヒドロキシイミノピバロイル、アセチルイソブチリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、アクリロイル、メタクリロイル、シクロペンタンカルボニル、シクロへキシレンカルボニル、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メタンスルホニルカルボニル、ベンゾイル、チオフェンカルボニル、フロイル、オキサゾールカルボニル、チアゾールカルボニル、イミダゾールカルボニル、ピラゾールカルボニル、テトラヒドロフロイル、ジヒドロフロイル、テトラヒドロピランカルボニル、モルホリンカルボニル、メタンスルホニル、ベンジル、フランメチル、チアゾールメチルまたはイミダゾールメチルを表す請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１４】
下記群から選択される請求項１３に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体：
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−エチルメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（メチルスルホニル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン−１−オール
（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−イソブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）ピロリジン−３−アミン
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−チエニルカルボニル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（イソブチリル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−イソプロピル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，５−ジヒドロフラン−３−イルカルボニル）（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−フロイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−フロイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−エチル−４−［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）−ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシルアミノ］−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−｛［エチル（メチル）アミノ］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル）−Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−４−｛スピロ［２，５］オクト−６−イル［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アセトアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−フェニル−Ｌ−プロリンアミド
（２Ｓ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド
（２Ｓ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−シクロヘプチル−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（メチルスルホニル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−Ｎ−３−フリルピロリジン−３−アミン
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボノチオニル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−メチルピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（アミノエチル）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジクロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジクロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）メチル］ピロリジン−３−イル｝−］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−シアノピロリジン−３−イル］−２，２−ジメチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−アセチル−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（１−ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−４−［アセチル（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ−（２−アミノエチル）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｌ−プロリンアミド
メチル（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｌ−プロリネート
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｌ−プロリン
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−（アミノカルボチオニル−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｒ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボノチオニル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−プロピオニルピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−プロピオニルピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルマロンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−メトキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−（ヒドロキシイミノ）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチル−３−オキソブタンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２，３−トリメチルブタンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−フルオロ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３，３−ジフルオロ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−４−［（３−アミノ−２，２−ジメチルプロパノイル）（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロパノイル］（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルマロンアミド
Ｓ−（３−｛［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−｛［エチル（メチル）アミノ］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ｝−２，２−ジメチル−３−オキソプロピル）エタンチオアート
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−メルカプト−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−エトキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，４−ジフルオロフェニル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（４−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（２，２−ジメチルプロパノイル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（４−メチルフェニル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（２，４−ジフルオロフェニル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（２Ｓ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）３−フルアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）−２，５−ジヒドロフラン−３−カルボキサミド
（４Ｓ）−Ｎ−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｄ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（１−ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（アミノカルボニル）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル｝ピロリジン−１−カルボキサミド
（４Ｓ）−１−（｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（エチルアミノ）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝カルボニル）−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−［（エチルアミノ）カルボノチオニル］ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−エチルピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−エチルピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−エチルピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−エチル−４−（｛（３Ｓ）−３−［イソブチリル（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチルピロリジン−１−カルボキサミド
（４Ｓ）−１−（｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−（｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−シクロプロピルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−シクロブチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−シクロペンチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボノチオ］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）（２−メチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロメチル）ピロリジン−１−カルボキサミド
メチル（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−１−カルボキシレート
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−［アミノ（イミノ）メチル］−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−［（エチルアミノ）（イミノ）メチル］ピロリジン−３−イル｝カルボニル｝ピロリジン−３−イル）２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（アセチルアミノ）（イミノ）メチル］−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−フェニルピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２，２−ジメチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド。
【請求項１５】
薬剤学的に許容される担体と共に、請求項１に定義された一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体を有効成分として含有することを特徴とするメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物。
【請求項１６】
肥満の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
糖尿病の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
炎症の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
勃起不全の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１】
下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体：
【化１】
［式中、Ｒ1は水素、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルカノイルアミジノ、Ｃ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10−アリール、複素環、ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、Ｃ6−Ｃ10−アリール−Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｃ1−Ｃ4−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ7）または−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ6）（Ｒ7）を表し、
ここで、Ｒ6及びＲ7は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキルまたはＣ3−Ｃ7−シクロアルキルを表し、
アルキル、シクロアルキル、複素環、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換されるか、または非置換であり、
Ｒ2は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ1―Ｃ4―アルコキシ、シアノ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換または二置換されるＣ6−Ｃ10−アリールまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ3は水素、シアノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、単環式複素環、単環式ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ8または−Ｃ（Ｓ）−Ｒ8を表し、
ここで、Ｒ8はヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシまたはＮ（Ｒ9）（Ｒ10）を表し、
Ｒ9及びＲ10は、それぞれ独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシ、フェニルまたはヘテロアリールを表し、
Ｒ9及びＲ10は、互いに結合して、１つまたは２つの環を形成していてもよく、又は酸素原子または硫黄原子を、さらに含んでいてもよく、
ここで、アルキル、シクロアルキル、複素環、フェニルまたはヘテロアリールはメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、アミノ、アセチルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ及び（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノよりなる群から選択された置換基で置換されるか、または非置換であり、
Ｒ4はＣ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ6−Ｃ10−アリール、ヘテロアリールまたは複素環を表し、
ここで、Ｃ6−Ｃ10−アリールまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換され、
シクロアルキルまたは複素環は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換され、
Ｒ5は水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルホニル、Ｃ6−Ｃ10−アリールスルホニル、−（ＣＨ2）p−Ｃ6−Ｃ10−アリール、−（ＣＨ2）p−ヘテロアリールまたは−（ＣＨ2）p−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルを表し、
ここで、ｐは１または２を表し、
Ｒ11はＣ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルケニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミノ、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ、Ｃ6−Ｃ10−アリール、ヘテロアリール、または複素環を表し、
ここで、アルキルは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、Ｃ1−Ｃ3−アルキルカルボキシ、アミノ、ジメチルアミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルボニルアミノ、シアノ、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換され、
アリールまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換され、
シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環は非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。］
【請求項２】
Ｒ1が水素、アミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミジノ、Ｃ1−Ｃ4−アルカノイルアミジノ、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ3−Ｃ7−シクロアルキル、フェニル、単環式複素環、単環式ヘテロアリール、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニル、トリフルオロアセチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、Ｃ6−Ｃ10−アリール−Ｃ1−Ｃ4−アルコキシカルボニル、−ＳＯ2−Ｃ1−Ｃ4−アルキル、カルバモイル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルバモイル、（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）カルバモイル、チオカルバモイル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルチオカルバモイルまたは（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）（Ｃ1−Ｃ6−アルキル）チオカルバモイルを表し、ここで、アルキルはトリフルオロメチルで置換されるか、または非置換である請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項３】
Ｒ1が水素、アミジノ、メチルアミジノ、エチルアミジノ、アセチルアミジノ、メチル、エチル、トリフルオロエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、オキサゾリニル、イミダゾリニル、チアゾリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、アセチル、トリフルオロアセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニル、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、チオカルバモイル、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイルまたはメチルエチルカルバモイルを表す請求項２に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項４】
Ｒ2が非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ及びメチルよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換されたフェニルを表す請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項５】
Ｒ2がフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニルまたは２，４−ジフルオロフェニルを表す請求項４に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項６】
Ｒ3は水素、シアノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ2−Ｃ4−アルケニル、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルボニル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルバモイル、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）カルバモイル、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキルオキシ）カルバモイル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルチオカルバモイルまたは（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）チオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、アゼチジンカルボニル、ピロリジンカルボニル、ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表し、
ここで、アルキルはヒドロキシ、ヒドロキシイミノ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ及び（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノよりなる群から選択された置換基で置換されるか、または非置換である請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項７】
Ｒ3は水素、シアノ、メチル、エチル、プロピル、アリル、−ＣＨＮＯＨ、ヒドロキシメチル、−ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、アセチル、プロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、エチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカルバモイル、メチルメトキシカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）2ＮＨ2、アゼチジンカルボニル，ピロリジンカルボニル，ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表す請求項６に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項８】
Ｒ4がＣ4−Ｃ7−シクロアルキル、または非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは多置換された単環式複素環；または非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ4−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換されたフェニルまたは単環式ヘテロアリールを表す請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項９】
Ｒ4がシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−メチルシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，４−テトラメチルシクロペンチル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、Ｎ−メチルピリジニルまたはフェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、メチル及びメトキシよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。）を表す請求項８に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１０】
Ｒ5が水素、Ｃ1−Ｃ6−アルキル、−ＣＯ−Ｒ11、Ｃ1−Ｃ6−アルキルスルホニル、−ＣＨ2−Ｃ6−Ｃ10−アリール、−ＣＨ2−ヘテロアリールまたは−ＣＨ2−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルを表し、
ここで、Ｒ11はＣ1−Ｃ6−アルキル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルケニル、アミノ、Ｃ1−Ｃ4−アルキルアミノまたは（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）アミノ、フェニル、単環式ヘテロアリールまたは単環式複素環を表し、
アルキルはハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ、アセトキシ、アミノ、アセチルアミノ、シアノ、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から独立して選択された一つ以上の置換基で置換されるか、または非置換であり、
フェニルまたはヘテロアリールは非置換であるか、またはＦ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ及びアミノよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換され、
シクロアルキル、シクロアルケニルまたは複素環は非置換であるか、またはＣ1−Ｃ4−アルキル、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１１】
Ｒ5が水素、Ｃ1−Ｃ5−アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6−アルキルカルボニル、トリフルオロアセチル、アクリロイル、メタクリロイル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルカルボニル、Ｃ3−Ｃ8−シクロアルケニルカルボニル、カルバモイル、Ｃ1−Ｃ4−アルキルカルバモイル、（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）（Ｃ1−Ｃ4−アルキル）カルバモイル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、ベンゾイル、ヒドロキシベンゾイル、アミノベンゾイル、単環式ヘテロアリールカルボニル、複素環カルボニル、ベンジル、−ＣＨ2−単環式ヘテロアリールまたは−ＣＨ2−Ｃ3−Ｃ8−シクロアルキルを表し、
ここで、Ｃ1−Ｃ5−アルキルまたはＣ1−Ｃ6−アルキルカルボニルは非置換であるか、またはＦ、ヒドロキシ、メルカプト、メトキシ、エトキシ、アセトキシ，アミノ，メチルカルボニルアミノ、シアノ、カルバモイル、ヒドロキシイミノ及びオキソよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される請求項１０に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１２】
Ｒ5が水素、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ヒドロキシエチル、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、アミノエチル、アセチル、トリフルオロアセチル、ヒドロキシアセチル、メトキシアセチル、エトキシアセチル、プロピオニル、エトキシプロピオニル、イソブチリル、シアノイソブチリル、ヒドロキシイソブチリル、カルバモイルイソブチリル、３，３−ジメチルブタノイル、ピバロイル、フルオロピバロイル、ジフルオロピバロイル、ヒドロキシピバロイル、メルカプトピバロイル、ジヒドロキシピバロイル、メトキシピバロイル、エトキシピバロイル、アミノピバロイル、ジメチルアミノピバロイル、ヒドロキシイミノピバロイル、アセチルイソブチリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、アクリロイル、メタクリロイル、シクロペンタンカルボニル、シクロへキシレンカルボニル、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メタンスルホニルカルボニル、ベンゾイル、チオフェンカルボニル、フロイル、オキサゾールカルボニル、チアゾールカルボニル、イミダゾールカルボニル、ピラゾールカルボニル、テトラヒドロフロイル、ジヒドロフロイル、テトラヒドロピランカルボニル、モルホリンカルボニル、メタンスルホニル、ベンジル、フランメチル、チアゾールメチルまたはイミダゾールメチルを表す請求項１１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１３】
Ｒ1が水素、アミジノ、メチルアミジノ、エチルアミジノ、アセチルアミジノ、メチル、エチル、トリフルオロエチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、オキサゾリニル、イミダゾリニル、チアゾリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリジニル、アセチル、トリフルオロアセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ピバロイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、メチルスルホニル、カルバモイル、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、チオカルバモイル、メチルチオカルバモイル、エチルチオカルバモイルまたはメチルエチルカルバモイルを表し、
Ｒ2がフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−メチルフェニルまたは２，４−ジフルオロフェニルを表し、
Ｒ3は水素、シアノ、メチル、エチル、プロピル、アリル、−ＣＨＮＯＨ、ヒドロキシメチル、−ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、アミノメチル、ジメチルアミノメチル、オキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリニル、チアゾリニル、カルボキシ、アセチル、プロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル、カルバモイル、チオカルバモイル、エチルカルバモイル、ｔ−ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、メチルエチルカルバモイル、メチルメトキシカルバモイル、ジメチルチオカルバモイル、フェニルカルバモイル、ヘテロアリールカルバモイル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）2ＮＨ2、アゼチジンカルボニル、ピロリジンカルボニル、ピペリジンカルボニルまたはモルホリンカルボニルを表し、
Ｒ4がシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、４−メチルシクロヘキシル、４，４−ジメチルシクロヘキシル、４，４−ジフルオロシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，４−テトラメチルシクロペンチル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、Ｎ−メチルピリジニルまたはフェニル（ここで、フェニルは非置換であるか、またはＦ、Ｃｌ、メチル及びメトキシよりなる群から選択された置換基で一置換若しくは二置換される。）を表し、
Ｒ5が水素、メチル、エチル、プロピル、イソブチル、ヒドロキシエチル、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ3、アミノエチル、アセチル、トリフルオロアセチル、ヒドロキシアセチル、メトキシアセチル、エトキシアセチル、プロピオニル、エトキシプロピオニル、イソブチリル、シアノイソブチリル、ヒドロキシイソブチリル、カルバモイルイソブチリル、３，３−ジメチルブタノイル、ピバロイル、フルオロピバロイル、ジフルオロピバロイル、ヒドロキシピバロイル、メルカプトピバロイル、ジヒドロキシピバロイル、メトキシピバロイル、エトキシピバロイル、アミノピバロイル、ジメチルアミノピバロイル、ヒドロキシイミノピバロイル、アセチルイソブチリル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2ＣＨ（ＣＨ3）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨ、アクリロイル、メタクリロイル、シクロペンタンカルボニル、シクロへキシレンカルボニル、カルバモイル、ジメチルカルバモイル、メタンスルホニルカルボニル、ベンゾイル、チオフェンカルボニル、フロイル、オキサゾールカルボニル、チアゾールカルボニル、イミダゾールカルボニル、ピラゾールカルボニル、テトラヒドロフロイル、ジヒドロフロイル、テトラヒドロピランカルボニル、モルホリンカルボニル、メタンスルホニル、ベンジル、フランメチル、チアゾールメチルまたはイミダゾールメチルを表す請求項１に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体。
【請求項１４】
下記群から選択される請求項１３に記載の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体：
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−エチルメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−メチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（メチルスルホニル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ｝−２，２−ジメチルプロパン−１−オール
（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−イソブチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）ピロリジン−３−アミン
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルカルボニル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−チエニルカルボニル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（イソブチリル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−イソプロピル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，５−ジヒドロフラン−３−イルカルボニル）（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−フロイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−フロイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−エチル−４−［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）−ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシルアミノ］−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−｛［エチル（メチル）アミノ］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（ピロリジン−１−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル）−Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−４−｛スピロ［２，５］オクト−６−イル［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アセトアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−フェニル−Ｌ−プロリンアミド
（２Ｓ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−［ｃｉｓ−４−（トリフルオロメチル）シクロヘキシル］プロパンアミド
（２Ｓ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−３−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−シクロヘプチル−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（メチルスルホニル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−Ｎ−３−フリルピロリジン−３−アミン
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（４，５−ジヒドロ−１，３−オキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボノチオニル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２−メチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−メチルピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（Ｅ）−（ヒドロキシイミノ）メチル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−（アミノエチル）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−５−［（アセチルアミノ）メチル］−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジクロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジクロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）メチル］ピロリジン−３−イル｝−］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−シアノピロリジン−３−イル］−２，２−ジメチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−アセチル−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（１−ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−４−［アセチル（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｎ−（２−アミノエチル）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｌ−プロリンアミド
メチル（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｌ−プロリネート
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｌ−プロリン
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−５−（アミノカルボチオニル−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｒ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボノチオニル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｒ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−プロピオニルピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−プロピオニルピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルマロンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−メトキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
（３Ｅ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−（ヒドロキシイミノ）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルブタンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチル−３−オキソブタンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２，３−トリメチルブタンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−フルオロ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３，３−ジフルオロ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−４−［（３−アミノ−２，２−ジメチルプロパノイル）（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ］−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛［３−（ジメチルアミノ）−２，２−ジメチルプロパノイル］（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルマロンアミド
Ｓ−（３−｛［（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−｛［エチル（メチル）アミノ］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］（４，４−ジメチルシクロヘキシル）アミノ｝−２，２−ジメチル−３−オキソプロピル）エタンチオアート
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−メルカプト−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−メトキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）（３−エトキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，４−ジフルオロフェニル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（４−メトキシフェニル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（２，２−ジメチルプロパノイル）［４−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（４−メチルフェニル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（２，４−ジフルオロフェニル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（２Ｓ）−Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）３−フルアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）−２，５−ジヒドロフラン−３−カルボキサミド
（４Ｓ）−Ｎ−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（２，２−ジメチルプロパノイル）（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］−Ｄ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−（１−ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−（アミノカルボニル）−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル｝ピロリジン−１−カルボキサミド
（４Ｓ）−１−（｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（エチルアミノ）カルボニル］ピロリジン−３−イル｝カルボニル）−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−［（エチルアミノ）カルボノチオニル］ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジフルオロシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−エチルピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−エチルピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（２，４−ジフルオロフェニル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−エチルピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−Ｎ−エチル−４−（｛（３Ｓ）−３−［イソブチリル（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−メチルピロリジン−１−カルボキサミド
（４Ｓ）−１−（｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−アセチル−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−（｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−シクロプロピルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−｛（４，４−ジメチルシクロヘキシル）［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルカルボニル］アミノ｝−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−シクロブチルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
（４Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−シクロペンチル−４−（２，４−ジフルオロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝−４−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−プロリンアミド
Ｎ−｛（３Ｓ，５Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−イソブチリルピロリジン−３−イル］カルボニル｝−５−［（ジメチルアミノ）カルボノチオ］ピロリジン−３−イル｝−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（メチルスルホニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）（２−メチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピロリジン−１−カルボキサミド
（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロメチル）ピロリジン−１−カルボキサミド
メチル（３Ｒ，４Ｓ）−３−（４−クロロフェニル）−４−（｛（３Ｓ）−３−［（４，４−ジメチルシクロヘキシル）（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパノイル）アミノ］ピロリジン−１−イル｝カルボニル）ピロリジン−１−カルボキシレート
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−［アミノ（イミノ）メチル］−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−（｛（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−［（エチルアミノ）（イミノ）メチル］ピロリジン−３−イル｝カルボニル｝ピロリジン−３−イル）２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−１−［（アセチルアミノ）（イミノ）メチル］−４−（４−クロロフェニル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２−メチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−フェニルピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−２，２−ジメチル−Ｎ−（ｃｉｓ−４−メチルシクロヘキシル）プロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド
Ｎ−［（３Ｓ）−１−｛［（３Ｓ，４Ｒ）−４−（４−クロロフェニル）−１−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］カルボニル｝ピロリジン−３−イル］−Ｎ−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−３−ヒドロキシ−２，２−ジメチルプロパンアミド。
【請求項１５】
薬剤学的に許容される担体と共に、請求項１に定義された一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体を有効成分として含有することを特徴とするメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物。
【請求項１６】
肥満の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１７】
糖尿病の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１８】
炎症の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【請求項１９】
勃起不全の予防及び治療用である請求項１５に記載の組成物。
【公表番号】特表２００９−５４３７７４（Ｐ２００９−５４３７７４Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１９３８５（Ｐ２００９−５１９３８５）
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００７／００３４２９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００７９３０
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０２３４５５９９）エルジー・ライフ・サイエンシーズ・リミテッド (27)
【氏名又は名称原語表記】ＬＧ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｌｔｄ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１０日（２００９．１２．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月１３日（２００７．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００７／００３４２９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００７９３０
【国際公開日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【出願人】（５０２３４５５９９）エルジー・ライフ・サイエンシーズ・リミテッド (27)
【氏名又は名称原語表記】ＬＧ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｌｔｄ．
【Ｆターム（参考）】
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