本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃ、Ｒ_２ｄ、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、ｎ、ｉ、ｊ、ｏ、ｐ、ｑ、ｒおよびＸは、説明で定義されている通りである。）に相当する化合物に関する。調製方法および治療的使用。
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本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む薬学的処方物、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。
【化１】

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バルサルタン、アムロジピンおよびヒドロクロロチアジドの組合せの単層、二層および三層固体投与量剤形を製造する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼカスケードの１以上の成分を調節するための化合物および方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療する方法を提供する。本発明の別の実施形態において、本発明は対象において、プロテインホスファターゼインヒビターに対して応答性である状態を治療するための医薬の製造における本発明の化合物の使用に関する。さらに別の実施形態において、本発明はプロテインホスファターゼのインヒビターを同定する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲに結合し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、化合物から選択される式Ｉの化合物に関するものである。ニコチン性アセチルコリン受容体によって調節される状態および障害の治療における式（Ｉ）の化合物。

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本開示は、ＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、本明細書に記載のＨＩＦ−１αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組成物に関し、特に、末梢血管の疾患（ＰＶＤ）、冠動脈疾患（ＣＡＤ）、心不全、虚血および貧血を制御する方法に関する。さらに、本開示は、虚血組織における血流、酸素送達および／またはエネルギー利用を調整する方法に関し、この方法は、有効量の本明細書に開示される１つ以上の化合物または医薬的に許容される塩をヒトに投与する工程を含んでいてもよい。
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本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を調節することに関する。本開示は更に、１種又は複数のヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、及び血管新生を調節する方法に関する。本開示の組成物によって治療され得る疾患としては、末梢動脈疾患、冠動脈疾患、心筋梗塞、卒中、高血圧症、糖尿病及び虚血性神経障害、創傷治癒及び皮膚の老化、血管炎症及びアテローム性動脈硬化症、血管漏出症候群、骨増殖、維持及び修復などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ_ｉ−Ｒ_ｓは明細書に定義のとおりである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、その組成物、ならびにホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の使用に関する。
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本開示は、それによって血管新生を制御するヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関する。本開示は、さらに、該ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本開示は、さらに、薬学的組成物およびそれらの薬学的に許容される塩、ならびに／またはａ）有効量の本開示記載の１つ以上の化合物；およびｂ）賦形剤
を含む、その薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、補助化合物と、乳酸塩およびクエン酸塩ならびにこれらの混合物から選ばれる１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である化合物との組合せを提供する。また、前記塩の結晶形態、前記塩の製造方法および癌治療における前記塩の使用も提供される。本発明はさらに、補助化合物と、ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００２８２４（ＷＯ２００５／００２５５２）で定義された式（Ｉ）の化合物あるいは式（Ｉ”）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｅ、ＡおよびＭは請求項と同義である）またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとの組合せを提供する。
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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり; Qは水素またはシクロプロピルであり; Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり; Xは-C(=O)NR₆-、-S(O)NR₆-、-C(=O)O-または-S(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、-Cycまたは-(C₁-C₃アルキル)-Cyc（ここで、Cycは、3〜7の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基である））であり; ZはNもしくはCH、またはCFであり; R₂およびR₃は詳細な説明で定義されたとおりである］。 （もっと読む）

本発明は、ＭＮＫ２およびＭＮＫ１の阻害剤である一般式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義の通りである］
の化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭＮＫ１および／またはＭＮＫ２キナーゼの望ましくない活性に関連する障害の予防および処置用医薬の調製のための該化合物の使用にも関する。
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【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１’］で表される化合物又はその塩：



［式中、環Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＸは、明細書中で定義した通りである］、ならびに、当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。このヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。

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本発明は、望ましくない動物細胞増殖を阻害する方法に関し、動物細胞を式１の化合物およびすべての薬学的に許容可能な、その塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、または幾何異性体および立体異性体と接触させる工程を含む。
【化１】


式中、
Ｒ^１は、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６Ｇ^１あるいはＧ^２であり；または各々が任意により置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり、
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７であり、
Ｒ^２は、シアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０あるいはＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であり；または環あるいは環系の各々が任意により置換されている５または６員芳香族複素環であり、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたは任意により置換されているフェニルであり、および
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は、本開示に定義されている。
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本発明は２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体、プロテアーゼ阻害剤としての、特に広域ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物および診断キットに関する。本発明はまたこの２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体と別の抗−レトロウイルス剤との組み合わせにも関する。それはさらに検定における対比化合物としてまたは試薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は一類の抗ウィルス剤に関し、詳しくは一類の以下の構造式に示される複素環非ヌクレオシド系化合物及びその調製方法、ならびに当該類化合物を含む医薬組成物に関する。当該類化合物は、抗ウィルス剤として、Ｂ型肝炎、インフルエンザ、ヘルペスウィルス症、エイズ等の疾病の治療薬物として使用できる。

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