【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１’］で表される化合物又はその塩：



［式中、環Ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＸは、明細書中で定義した通りである］、ならびに、当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。このヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。

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本発明は、望ましくない動物細胞増殖を阻害する方法に関し、動物細胞を式１の化合物およびすべての薬学的に許容可能な、その塩、Ｎ−オキシド、水和物、溶媒和物、または幾何異性体および立体異性体と接触させる工程を含む。
【化１】


式中、
Ｒ^１は、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６Ｇ^１あるいはＧ^２であり；または各々が任意により置換されているＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり、
Ａは、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７であり、
Ｒ^２は、シアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０あるいはＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であり；または環あるいは環系の各々が任意により置換されている５または６員芳香族複素環であり、
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、
Ｊは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルまたは任意により置換されているフェニルであり、および
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は、本開示に定義されている。
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本発明は２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体、プロテアーゼ阻害剤としての、特に広域ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる製薬学的組成物および診断キットに関する。本発明はまたこの２−（置換された−アミノ）−ベンゾチアゾールスルホンアミド化合物および誘導体と別の抗−レトロウイルス剤との組み合わせにも関する。それはさらに検定における対比化合物としてまたは試薬としてのそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくはエステルを提供する。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、ならびに有効量の式Iの化合物をヒトを含む哺乳動物に投与することによって自己免疫疾患および炎症性疾患処置する方法を提供する。本教示は、医薬的に有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（その医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む）と、医薬的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物に関する。

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N-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの結晶形が提供される。また、N-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの1種以上の結晶形を含有する医薬組成物、並びに癌及びその他の増殖性疾患の治療におけるN-[5-[[[5-(1,1-ジメチルエチル)-2-オキサゾリル]メチル]チオ]-2-チアゾリル]-4-ピペリジンカルボキサミドの1種以上の結晶形の使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉを有する新規の化合物、ならびに、それらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規の化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性、および、認知症の治療または予防を提供する。
【化１】

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本発明は、糖尿病療法のための活性剤の組み合わせを適用するための迅速に崩壊する経口医薬製剤に関し、ここで、当該医薬製剤は、２型糖尿病を処置するのに適する少なくとも２種の活性剤を含み、またここで、該抗糖尿病活性剤は、スルホニルウレア、グリタゾン、グリニド、ビグアナイドおよび吸収阻害剤を含む群から選択される。本発明はさらに、本発明の活性剤の組み合わせの、糖尿病を処置するための経口医薬製剤を製造するための使用、糖尿病の治療処置のための方法およびウェーハ状医薬製剤の製造方法を目的とする。 （もっと読む）

構造式Ｉのアゼチジン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；代謝症候群；インスリン抵抗性；肝脂肪症；及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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本発明は、プロテインキナーゼC-α(PKC-α)のインヒビターである2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノピリミジンに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(アミノアルキレン)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規ピペラジン誘導体を開示する。医薬組成物、炎症状態の治療方法、ＣＮＳ障害の治療方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法もまた開示する。
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本発明は、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト、その医薬組成物、およびそれによるＣＧＲＰ受容体媒介疾患および状態を治療する方法に関する。本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、そのためにＣＧＲＰ介在の症状を治療する。本発明は、また、その医薬組成物およびそれによる使用を提供する。さらに本発明は、ＣＧＲＰ受容体に対するリガンド、特にＣＧＲＰ受容体に対するアンタゴニストとして有用な化合物、その医薬組成物、およびそれらによる使用に関する。

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疾患または外傷は通常疼痛を伴い、疼痛自体が現在疾患と見なされており、独立した症状として発生することが多くなってきている。本発明は、親水性ポリマーをベースとし、水性環境において迅速に溶解または崩壊し、身体開口部または体腔中に配置した際に活性剤の組み合わせを放出し、好ましくは経口投与される、疼痛治療のためのウェーハ状の製剤に関し、該製剤は、オピオイドおよび第２の物質からなる活性剤の組み合わせを含み、ここで第２の活性剤は、非ステロイド系抗リウマチ薬（ＮＳＡＲ）および抗うつ薬である。 （もっと読む）

【課題】有用なピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】有用なピペリジン誘導体を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】アポトーシスを誘導すること無しに、かつ、免疫抑制を惹き起こすこと無しに、滑膜細胞の増殖を抑制可能な滑膜細胞増殖抑制剤、並びに、滑膜細胞増殖が関与する疾患を治療又は予防可能な薬用組成物及び治療方法を提供すること。
【解決手段】下記構造式（Ａ）で表される化合物、及びその医薬的に許容される塩の少なくともいずれかを有効成分として含有することを特徴とする滑膜細胞増殖抑制剤、前記滑膜細胞増殖抑制剤を含む薬用組成物、及び、前記滑膜細胞増殖抑制剤を用いた治療方法である。
【化５】
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本発明は、乾癬及び皮膚炎の中から選択される皮膚疾患の治療及び／又は予防を目的とするＪＮＫ阻害物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するためのこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

本発明は、たんぱく質キナーゼインヒビターとしての、次の一般式：


のスルフイミドに関する。
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