本発明は、リジン、プロリン、アスコルビン酸、銅、ビタミンB₆を含み、ヒトにおける骨の治癒を促進するのに有効な栄養組成物を提供する。前記栄養組成物は27〜34重量%のリジン、14〜16重量%のプロリンおよび42〜47重量%のアスコルビン酸を含む。前記栄養組成物はさらに、ビタミンA、ビタミンD₃、ビタミンE、ビタミンB₁、ビタミンB₂、ナイアシン、葉酸、ビタミンB₁₂、 ビオチン、パントテン酸、カルシウム、リン、マグネシウム、亜鉛、セレニウム、マンガン、クロム、モリブデン、カリウム、シトラスフルーツピールバイオフラボノイド、アルギニン、システイン、イノシトール、カルニチン、コエンザイムQ₁₀およびピクノジェノールを含む。本発明はまた、骨の治癒を促進するためにヒトにおいて前記栄養組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、pH依存性の溶解性を有する有効成分及び前記成分の薬理的に適合する塩の新規な経口可能な剤形に関する。前記剤形は有効成分のバイオアベイラビリティを改善する。
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結合したアルキルエーテルセグメントを高い割合で含むポリマー組成物は、薬物および医薬試剤を制御放出するためのマトリックスおよびメンブランとなる。このポリマー組成物は、エチレン性不飽和アルキルエーテルを含むモノマー類の重合によって生成される。エチレン性不飽和アルキルエーテル含有モノマー類とコモノマー類との共重合体も開示する。薬物を担持させた本発明のポリマー組成物は、制御放出デバイスの構築において特に有用であることが分かった。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】

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Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０が明細書中で規定するとおりである、式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。この化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、及びこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。
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発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。
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本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病（ＩＩ型糖尿病）及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な３−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、第１の量の５−ＨＴ_３受容体アゴニスト活性またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物、および第２の量の少なくとも１つの胃酸抑制剤（例えば、プロトンポンプ阻害薬、Ｈ_２受容体アンタゴニストおよびその薬学的に許容され得る塩、水和物または溶媒和物、またはアシッドポンプアンタゴニストもしくはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物）を、被検体に同時投与することを含む、処置の必要な被検体における胃腸管運動障害を処置する方法に関し、ここで第１または第２の量は共に治療有効量を含む。特に、該方法はGERDを処置するためであり、夜間GERDを含む。本発明は更に、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物の治療有効量を被験体に投与することを含む、処置の必要な被験体における夜間GERDを処置する方法に関する。本発明は更に、それの必要な被験体における増加する食道の運動の方法に関する。増加する食道の運動の方法は、５−HT_３受容体アゴニスト活性、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、もしくは溶媒和物を有する化合物を投与することにより得られ得る。同時投与はまた、食道の運動を増加させるために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、処置の方法；特に、糖尿病（特に、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）またはＩＩ型糖尿病）、糖尿病に関連する疾患、前糖尿病状態および／または肥満症の処置の方法、並びにそれらの方法における使用のための組成物を提供する。

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本発明は式の化合物に関し、式中Ｒ^３，Ｒ^５，Ｒ^７，Ｕ，Ｘ，ＹおよびＺは定義の通りである。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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哺乳動物において精神障害、たとえば統合失調症（精神分裂病）を処置するための持続放出固体経口剤形であって、精神障害の処置に有効な量のジプラシドンおよび薬学的に許容できるキャリヤーを含む経口剤形を提供する。 （もっと読む）

【課題】 カルシウムチャネル機能と関連した、発作、疼痛、不安障害、抑制、耽溺、消化器疾患、尿生殖器障害、循環器疾患、てんかん、糖尿病及び癌のような状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 以下の式（１）に示すピペラジン置換化合物。
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