Fターム[4C086GA10]の内容
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3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体
本発明は、式(I)の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式(I)の化合物を1又は2以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害(drinking disorders)、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 (もっと読む)
CB2受容体をモジュレートする化合物
式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。
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キノリノン誘導体
式(I)
【化1】
[式中、R1はシアノであり、R2はH、C1−6アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアミノでありかつ前記C1−6アルキル基は置換されていてもよく、X1はCHまたはNであり、R3は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、R4はH、C1−6アルキル、(C1−6アルキルカルボニルアミノ)C1−6アルキル−、Ar、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、−OPO(OH)2、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Y1−R6、−Y1−Alk−R6または−Y1−Alk−Y2−R7であり、R5はH、ハロ、ヒドロキシまたはC1−6アルキルオキシであるか或はR4とR5が−O−CH2−O−を形成しており、Y1はOまたはNR8であり、Y2はOまたはNR9であり、Alkは二価のC1−6アルキルであり、R6はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、4−C1−6アルキルピペラジニル、4−(C1−6アルキルカルボニル)ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、R7はH、C1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニルであり、R8およびR9はHまたはC1−6アルキルであり、Arは場合により置換されていてもよいフェニルである]で表されるHIV阻害性化合物(これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含)、前記化合物(I)を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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ヘテロ環式有機化合物
本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節する式(I)
【化1】
で示される化合物を提供する。ステアロイル−CoAデサチュラーゼの活性を調節するためのかかる誘導体の使用方法およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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金属結合部分をターゲティング部分と組み合わせて用いるメタロヒドロラーゼ阻害剤
本発明は、金属結合部分とターゲッティング部分とを組み合わせて用いる、メタロヒドロラーゼのスクリーニング方法に関する。 (もっと読む)
ピラゾロン誘導体及びそれらを有効成分とするPDE阻害剤
【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)
で表されるピラゾロン誘導体(具体例:3−(2−エチル−8−メトキシキノリン−5−イル)−4,4−ジメチル−1H−ピラゾール−5(4H)−オン)。
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インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害の治療のためのピリジン誘導体
本発明は、一般式(I):
で表される新規化合物、それらの立体異性体、その医薬上許容される塩および医薬上許容される溶媒和物を提供し、インスリン抵抗性または高血糖に関連する代謝性障害を治療するのに有用である。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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3−シアノ−5−チアザヘテロアリールジヒドロピリジン類および心血管疾患の処置のためのそれらの使用
本願は、新規アリール置換3−シアノ−5−チアゾリル−および3−シアノ−5−チアジアゾリル−1,4−ジヒドロピリジン類、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼのモジュレーターとしてのN−ヒドロキシアミジノヘテロサイクル
本発明は、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、ならびにその組成物および医薬方法に関する。 (もっと読む)
5−HT6アンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体
本発明は、5−HT6受容体のアンタゴニストとしてのスルホニルピラゾリンカルボキサミジン誘導体に、これらの化合物の製造方法に、そしてそれらの合成に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、そのような化合物および組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、不安、鬱病、躁鬱病、精神病、癲癇、強迫神経症、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、加齢に伴う認識衰退、軽度認識障害、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、無茶食い障害、パニック発作、静座不能、注意欠陥多動性障害、注意欠陥障害、コカイン、エタノール、ニコチンもしくはベンゾジアゼピンの乱用からの離脱、疼痛、脊椎外傷もしくは頭部損傷と関連する障害、水頭症、機能性腸疾患、過敏性腸症候群、肥満および2型糖尿病における治療効果を得るために患者にそれらを投与することにおけるそれらの使用にも関する。これらの化合物は一般式(1)
【化1】
[式中、記号は本明細書において示される意味を有する]
を有する。
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ピリダジノン誘導体及びそれらを有効成分とするPDE阻害剤
【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(1)
[式中、Heterocycleはベンゾオキサゾール環又はベンゾチアゾール環を表わす。]で表されるピリダジノン誘導体、その光学異性体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。
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認知機能の強化のためのN含有スピロ化合物の使用
認知機能を強化する方法が開示される。より詳しくは、一般式(IV):
【化1】
で表されるスピロ(2H−1−ベンゾピラン−2,4’−ピペリジン)の誘導体を含めたスピロ環系ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む認知機能を強化する方法が開示される。
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特定の置換型アミド、その製造方法及び使用方法
式1の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも1種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも1種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも1種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Btk活性/B細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のBtkの存在を判定する方法が記載されている。
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腫瘍疾患治療のための混合治療
本発明の開示により、抗癌抗体療法により治療されている、癌の治療の必要性のある対象に、MKT−077のような、モータリンと結合することができる非局在化親油性カチオン(DLC)化合物の治療効果的な量を投与することによって癌を治療する方法が提供される。また、本発明の開示により、癌を治療するための医薬組成物および製造物が提供され、その医薬組成物および製造物は、DLC化合物を抗癌抗体療法のためのアジュバントとして含む。 (もっと読む)
ベンゾイミダゾロン誘導体
本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、CB1受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、A、B、R1、R2、およびR3がそれぞれ本明細書に記載のとおりである式(I)の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、CB2受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群(IBS)、炎症性腸疾患(IBD)、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症(GERD)、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚T細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化1】
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亜鉛結合部分を含むチロシンキナーゼインヒビター
本発明は、亜鉛結合部分を含むチロシンキナーゼインヒビターならびに癌等のチロシン関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。前記の誘導体はHDACインヒビターとしてさらに作用し得る。 (もっと読む)
ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なベンゾオキサゾールおよびオキサゾロピリジン
本発明は、下記式(I)の2,7−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび2,4−ジ置換オキサゾロ[5,4−c]ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、(とりわけ増殖性疾患に関する)動物、とりわけヒトの体の処置(予防を含む)に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患(例えば腫瘍疾患)の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または1種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式(I)
【化1】
〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばJAK2およびJAK3を阻害する。
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大環状HCV阻害剤およびその使用
本出願は、ヒト疾患を処置、予防および/または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害物質、およびキナーゼ阻害物質の使用および同定方法
BTKのY551のリン酸化を阻害することによりBTK活性を阻害する方法、BTKのY551のリン酸化を阻害してBTK活性を阻害することにより患者を治療する方法、BTKに結合する化学実体および阻害錯体が提供されている。 (もっと読む)
代謝型グルタミン酸受容体の調節剤としてのニコチン酸誘導体
本発明は、認知機能障害の処置、予防または進行の遅延のための、mGluR調節剤、例えばmGluR5調節剤の使用に関する。 (もっと読む)
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