本発明は、Ｓｒｃキナーゼ阻害剤および細胞毒性物質ゲムシタビンを含む組み合わせ、このような組み合わせを含む医薬組成物、ならびに、ガンの治療または予防、特に膵臓ガンの治療または予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特に主要骨格として含窒素ヘテロ環を有する誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤、更に好ましくは抗肥満薬並びに該医薬として有用な新規含窒素飽和ヘテロ環、その製薬学的に許容される塩、又はその医薬組成物に関する。
（もっと読む）

リポソームおよび他の脂質ベシクルのような薬剤を含んだ経膜キャリア組成物の鼓膜への経膜投与により、中耳感染を治療および予防する方法。外耳の痛み、炎症または感染を治療するのに有用な薬剤を併用投与してもよい。経膜投与に用いられた場合、リポソームや他の脂質ベシクルは、通常は立体的に安定化されないこととなる。本発明の方法により送達される薬剤には、抗生物質、抗ウイルス剤、抗菌剤および抗炎症剤があり、中耳感染およびその後遺症の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は式Ｉで示される抗菌剤またはその製薬上許容しうる塩を提供する。式中Aは構造i、ii、iiiまたはivであり、WはN(H)C(X)-R、Hetまたは-Y-HETであり、Hetまたは-Y-HETは随意に=Sまたは=Oを置換基として有するが、ただしA=構造ivならば、W≠-Y-HETまたはHetである。
（もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


(式中、Z¹、m、R¹、n、R³、Z²、およびR¹⁴のそれぞれは、明細書本文中にて定義した意味のいずれかを有する)
で示されるキノリン誘導体、前記誘導体の製造法、前記誘導体を含有する医薬組成物、および充実性腫瘍疾患の封じ込めおよび/または処置における抗浸潤薬もしくは増殖抑制薬として使用するための医薬の製造における前記誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。




式中、ＸはＣＨ又はＮを示し；Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ' はＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｑは０又は１から７の整数を示し；ＹはＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒは２，３−ジヒドロインドリル等を示す。
（もっと読む）

本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

（もっと読む）

【課題】本発明は、アリピプラゾール無水物結晶を含有する医薬製剤を長期間保存した場合においても、水和物に変化し難く、溶出性が実質的に低下しないアリピプラゾール無水物結晶を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、例えば図９に示される^１Ｈ−ＮＭＲスペクトルと同じ^１Ｈ−ＮＭＲスペクトル、図１０に示される粉末Ｘ線回析スペクトルと同じ粉末Ｘ線回析スペクトル、図１１に示されるＩＲ（ＫＢｒ）スペクトルと同じＩＲスペクトルを示す。本発明のアリピプラゾール無水物結晶は、低吸湿性であり、長期間保存した場合においても、水和物に変化し難い。 （もっと読む）

志賀毒素およびコレラ毒素のような細菌毒素を中和するための方法が開示される。特定の態様において、ホップ（Humulus lupulus）から得られた治療的有効量のホップ苞葉タンニンを投与することによって、Stx産生生物によって引き起こされる感染に罹災している被験体を処置するための方法が提供される。Stx分子を結合するポリフェノール化合物を単離するための方法、および生物学的試料中のStx分子の存在を検出するための方法も提供される。開示された態様において、志賀毒素産生大腸菌株で感染した被験体は、ホップ苞葉抽出物の高分子量画分を被験体に腸内投与することによって処置される。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
（もっと読む）

ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の治療上の有効量および他の抗癌治療の治療上の有効量を投与することによる、哺乳動物、特にヒトにおける併用癌治療の方法。該方法のための医薬品組成物、製品、およびキット。該方法のための医薬品産業における、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の使用。抗癌治療で治療される哺乳動物に、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の治療上の有効量を投与することからなる、哺乳動物、特にヒトにおける抗癌治療を増強する方法。該方法のための医薬品産業における、ＧＳＴ活性化された抗癌化合物の使用。該ＧＳＴ活性化された抗癌化合物は、好ましくは米国特許第５５５６９４２号の化合物であり、より好ましくはＴＬＫ２８６がよく、特に該塩酸塩である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
（もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

一般式
【化１】


の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は明細書に定義される通りである）、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。これらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
（もっと読む）

本発明は、(ａ)クロラムブシル、クロルナファジン、エストラムスチン、メクロレタミン、メクロレタミン・オキサイド・ヒドロクロライド、ナベムビチン、フェネステリン、プレドニマスチン、トロフォスファミドまたはウラシル・マスタードからなる群から選択されるナイトロジェンマスタードアナログおよび(ｂ)式(Ｉ)
【化１】


の４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−ピリジン−３−イル)ピリミジン−２−イルアミノ)フェニル]−ベンズアミドまたは薬学的に許容されるその塩を含む組み合わせ剤に関し、本発明は該組み合わせ剤の慢性リンパ性白血病の処置のための使用を伴う。
（もっと読む）

ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(１)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
（もっと読む）

効果の早期開始をもたらす口腔粘膜を通る速やかな吸収のための生物活性化合物を提供する極性及び非極性溶媒を用いた口腔内エアゾール噴霧剤又はカプセル剤を今や開発した。本発明の口腔内組成物は、製剤Ｉ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；製剤ＩＩ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤、及び噴射剤；製剤ＩＩＩ：非極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；並びに製剤ＩＶ：非極性溶媒、活性化合物、任意選択による香味剤、及び噴射剤を含有する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
（もっと読む）

ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素；アルキル；6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分；アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり；ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり；mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関する。


式中、Ｒ_１は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０基、非芳香族炭素環式Ｃ_３−Ｃ_１２基、インジアニル（ｉｎｄｉａｎｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル−１若しくは２、複素環式基、置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキレン基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基であり、又はＲ_１とＲ_２はこれらが結合している窒素原子と一緒に複素環式基を形成する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療上の使用にも関する。
（もっと読む）