【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）

本発明は、エスシタロプラムおよびブプロピオンの安定な医薬製剤、およびそれを中枢神経系障害、例えば気分障害（例えば大うつ病性障害）または不安障害（例えば、全般性不安障害、社会不安障害、心的外傷後ストレス障害または恐慌性障害）の治療のために使用する方法に関する。
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【課題】 商業的な大量生産が可能な方法によって、（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンから光学的に純粋な（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学的に純粋なＯ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石酸を反応させて（Ｒ）−または（Ｓ）−型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸（gentistic acid）を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体リガンドとして使用できる置換ベンゾ縮合誘導体、それらを使ってバニロイド受容体によって変調される疾患、症状および／または障害を治療する方法、およびそれらの調製方法に関する。
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構造
【化１】


を有する化合物のヘミ酒石酸塩の多形の製造方法であって、その化合物の遊離塩基形を、アルコールおよび酒石酸誘導体を含む液体媒体に溶解し、化合物、アルコールおよび酒石酸誘導体を含む溶液を形成させること；その溶液を、化合物および酒石酸誘導体を溶解させるのに十分な温度に加熱すること；そして、その溶液を、化合物のヘミ酒石酸塩を沈殿させるのに十分な温度に冷却すること、を含む方法。
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特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、3-ピロール置換2-インドリノン化合物である5-[5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-(3Z)-イリデンメチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸 (2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミドの固体塩形態に関する。
【解決手段】 本発明は、該アミドのリン酸塩の形態、またはクエン酸塩の形態の多形体からなるものである。 （もっと読む）

本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として用いるに有用でありかつそれに望ましい特性を示す以下の式：
【化１】


［式中、ＲはＨまたはＯＨである］
で表される塩形態物およびこれらの組成物を提供する。
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２−［６−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−４−フルオロ−ベンゾニトリルを含む医薬組成物及びその医薬的に許容される塩、並びに該医薬組成物を含むキット及び製品、並びに該医薬組成物を使用する方法を提供する。該組成物は、糖尿病の治療に使用され得る。 （もっと読む）

【課題】水中に完全に可溶性であり、最大安定性を有する有効成分を含有する薬物配合物の製造方法の提供。
【解決手段】塩化形態又は非塩化酸形態の同じ有効成分を含有する有機溶液から沈殿された、少なくとも１種がナトリウム塩である、少なくとも２種の有効成分の混合物。有効成分の少なくとも１種は、炭酸ナトリウム、２−エチルヘキサン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、ナトリウムメチラート、ナトリウムエチラートからなる群から選択されたナトリウム塩によって塩化されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として用いるに有用でありかつそれに望ましい特性を示す塩形態物およびこれの組成物を提供する。本発明はまた前記塩形態物の製造方法も提供し、これを８−｛４−［３−（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）−プロピル］−ピペラジン−１−イル｝−２−メチル−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オンとグルクロン酸から生じさせる。
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本発明は、肥満、強迫観念的／強迫性の障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_２Ｃに関連する障害の治療のための、選択的５−ＨＴ_２Ｃ受容体アゴニストとしての、式（Ｉ）で表される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する


（Ｉ）［式中、Ｒ^６は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ＝ＣＲ^１１Ｒ^１１’又はアルキル部分が１〜６個のフルオロ置換基で任意に置換されてもよい−（Ｃ_０−Ｃ_８）アルキル−Ａｒ²、並びに明細書において定義される他の置換基である］。
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ケトチフェンおよび約０．００１〜約０．１％（ｗ／ｖ）量の過酸化水素を提供する過酸化水素源を含む眼用組成物、およびこれらの組成物を使用するアレルギー性結膜炎の処置および予防法を、本発明によって提供する。 （もっと読む）

【課題】化学的特性と安定性を維持しながら結晶度、溶解性及び／又は吸湿性の特性が改善された塩型及び遊離塩基型のN,2-ジメチル-6-[7-(2-モルホリノエトキシ)キノリン-4-イルオキシ]ベンゾフラン-3-カルボキサミドの提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折図において、特定の回折角にピークを有するビスマレイン酸塩（ビスマレイン酸塩Ｉ型、ビスマレイン酸塩ＩＩＩ型）及び遊離塩基型化合物。これらの化合物は、癌などの障害を治療する医薬組成物として利用される。 （もっと読む）

バルサルタンおよびアムロジピンの組み合わせの単層および二層固体投与形態を製造する。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症および他の精神病の予防または治療のための医薬を製造するための３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患または炎症性疾患の予防または治療のための医薬を製造するための化合物の使用であって、化合物が３，１１ｂ−シス−ジヒドロテトラベナジンまたはその薬学上許容可能な塩である使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

【課題】保存安定性が高く、特に湿度に対する安定性を有する(-)-(1R)-1-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-カルボン酸 (3R)-キヌクリジン-3-イルエステルの酸付加塩を有効成分とする医薬組成物の提供。
【解決手段】化合物Aと、(-)-(2S,3S)-酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-ベンゾイル酒石酸、(+)-(2S,3S)-ジ-O-(4-メチルベンゾイル)酒石酸、(-)-L-フェニルアラニン、ベンゼンスルホン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、臭化水素酸、ナフタレン-2-スルホン酸、セバシン酸、(+)-カンファー-10-スルホン酸、p-トルエンスルホン酸、エタンスルホン酸、メタンスルホン酸及びリン酸メチル塩からなる群より選択される酸との酸付加塩は、医薬品又は医薬品の原体として使用するに際して問題となる程度の吸湿性を示さない。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、均一の品質を提供しうる医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ある種のイミダゾリルアルキルピリジンの、覚醒化合物としての使用に関する。 （もっと読む）