ヒスタミンＨ３受容体と相互作用する６-(４-シクロプロピルピペラジン-１-イル)-２'-メチル-[３,４']ビピリジニル及びその塩及び水和物が規定される。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬と新規な長時間作用型のベータ２作用薬とを基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法及び呼吸器系疾患の治療における該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌を治療するための９−ヒドロキシエリプチシン誘導体の使用に関する。９−ヒドロキシエリプチシン誘導体は、転移癌又は従来の細胞毒性を有する化学療法を回避した癌の治療に特に有用であることが分かる。 （もっと読む）

式（１）の化合物、および／またはその塩、互変異性体または溶媒和物は、血液悪性疾患を治療するために用いられる。１つの実施態様において、化合物１の有機酸塩が、新生物の治療における一般的な使用のために提供され、そしてさらなる実施態様において、その塩は炭水化物によって安定化される。本発明のさらなる実施態様は、化合物を非経口投与で使用するために適当な容器に、この化合物、および／またはその塩、互変異性体および溶媒和物を含む、組み合わせである。

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本発明は、癌などの高増殖性疾患の処置に有用であるオーロラキナーゼ阻害剤である２−｛エチル［３−（｛４−［（５−｛２−［（３−フルオロフェニル）アミノ］−２−オキソエチル｝−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）アミノ］キナゾリン−７−イル｝オキシ）プロピル］アミノ｝エチルリン酸二水素塩（ＡＺＤ１１５２）の新規な共結晶に関する。

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（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−［３−（５−イソプロポキシピリジン）イル］−４−ペンテン−２−アミンｐ−ヒドロキシベンゾアートの多形形態、および、その調製方法、この多形を含有する医薬組成物、およびその使用を開示する。本多形は、中枢神経系障害などの状態や障害に罹患しやすい又は実際に罹患している患者に、そのような障害を治療および／または予防するため投与することができる。
【化１】

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【課題】レトロウイルスプロテアーゼ阻害剤、特にＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な新規化合物とその製造方法および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物とその製造方法及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、ｎおよびｔは、それぞれ０、１または２を表わし、ＷはＯまたはＳを表わし、Ｒ１は水素、アルキルなどを表わし、Ｒ２はアルキルなどを表わし、Ｒ３はアルキルなどを表わし、Ｒ４は環炭素原子を経て結合されているベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロアリールまたはベンゾ縮合５若しくは６員環ヘテロシクロ基、特に１，３−ベンゾジオキソル−５−イル基が好ましく、Ｒ５は環炭素原子を経て結合されているヘテロアリールまたはヘテロシクロ基あるいは置換されたアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】マレイン酸テガセロドの結晶質形態及びそれを調製する方法の提供。
【解決手段】約５．４、６．０、６．６及び１０．８±０．２度２θにおいてピークを有するX線回折パターンを特徴とする結晶質マレイン酸テガセロドを調製する方法であって、マレイン酸テガセロドの溶液を、アミン、アミド、ケトン及びそれらのC1-C8アルコール又は水との混合物からなる群から選択される溶媒中で噴霧乾燥する。前記溶媒は、N-メチル-2-ピロリドン又はそのメタノールとの混合物、N,N-ジメチルホルムアミド、及びアセトン及び水との混合物からなる群から選択し、前記溶液を約３０℃〜約２００℃の入口温度で噴霧乾燥する。さらに、前記溶液を約３０℃〜約２００℃の入口温度で噴霧乾燥することでマレイン酸テガセロドの結晶質形態を得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書に記載の通り）の化合物、あるいはその医薬として許容される塩または溶媒和物または立体異性体に関する。本発明はまた、このような化合物を含む医薬組成物および組合せ、このような化合物を調製するための方法および中間体、ならびに例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するためのこのような化合物を使用する方法にも関する。一つの実施形態において、本発明は、β_２アドレナリン受容体アゴニスト活性およびムスカリン受容体アンタゴニスト活性の両方を有する新規なジアルキルフェニル化合物を提供する。

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抗ウイルスＨＩＶプロテアーゼ阻害剤化合物の調製に有用な式（０）のビスフラン中間体の合成方法が本発明で開示される。さらに開示されるのは、式（ＩＶ）のＨＩＶプロテアーゼ阻害剤ならびに様々なその中間体である。したがって本発明は、ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法を提供する。

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本発明は、重篤な気管支肺疾患を予防または治療するための薬剤の製造を目的とした、治療用量の２種以上の活性薬物成分を肺に供給できる加圧式定量噴霧吸入器用の溶液製剤の使用に関し、ここですべての活性薬物成分は製剤中に完全に溶解され、２種以上の活性薬物成分は、実質的に同じ粒度分布で送達される。 （もっと読む）

【解決手段】ドルゾラミドのトランスラセメートを分割する方法であって、前記ラセメートを（１Ｓ）−（＋）−１０−ショウノウスルホン酸と反応させ、前記ラセメートのショウノウスルホン酸塩（ドルゾラミドショウノウスルホン酸塩）を選択的に沈澱及び回収することによって（４Ｓ，６Ｓ）鏡像体を得る工程と、ドルゾラミドショウノウスルホン酸塩を中和してドルゾラミドを得る工程とを含む方法。 （もっと読む）

特定の新規な置換イミダゾール４−カルボキサミド類は、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症及び糖尿病のようなＣＣＫ−１Ｒの調節に応答する疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、小分子複素環医薬、さらに具体的には置換ピリジン類およびピリダジン類を所望により少なくとも１種のさらなる治療薬と組み合わせて含む、肺高血圧症を処置、予防または管理するための医薬組成物および組合せに関するものである。 （もっと読む）

ある特定の新規の置換イミダゾール−４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。そのため、それらは、肥満症や糖尿病などのような、ＣＣＫ−１Ｒのモジュレーションに応答する疾病と障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】低用量で有効な医薬用抗真菌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式：


（Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル基等、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５は、水素原子等、Ｘ，Ｙは、ハロゲン原子等、ｎは０〜４、ｍは０〜６を表す。）で表される化合物を含有する。 （もっと読む）

本発明は、VI型コラーゲンをコードする遺伝子における突然変異に起因する筋ジストロフィーまたはミオパシーの予防および/または処置のための医用製剤の調製を目的とする、下記式(I)の化合物またはその薬学的に許容される付加塩の使用に関する。

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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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化学式(Ｉ)を有する化合物で、医薬的に許容されるそれらの塩を含み、


［式中、
Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３のうち少なくともひとつが


およびいくつかの残余Ｘ^１、Ｘ^２あるいはＸ^３は水素であり、キナーゼ阻害剤として有用であり、
［式中、
Ｒ^１、R²、Ｒ^３、R⁴、Ｒ^５、R⁶、Ａ^１、Ａ^２およびmは文中に記載の通りである。
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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物、その調製方法及び当該化合物を含む医薬に関し、同様に、ヒト及び動物の治療のための医薬の製造における当該化合物の使用方法に関する。
【化１】

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