本発明は経時治療用組合せ医薬製剤に関し、いわゆる経時治療の原理に基づき予め決定される速度にて組合せ薬物の各成分の放出を制御するよう設計され、薬物が投与されて予め決定された時間間隔にて薬理活性を示す。本発明の製剤は、有効成分としてシトクロムP450酵素およびスタチン（脂質低下剤）に影響を及ぼすジヒドロピリジン（カルシウムチャネル遮断薬）を含む。さらに、上記成分のそれぞれの放出速度が制御され、それにより拮抗作用および副作用を防いで上記成分の相互作用をもたらすが、相乗効果を維持し、容易な投薬を提供することができる方法にて製造される。
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【課題】ヒトを含む動物の５ＨＴ_２ｃ受容体の活性化と結びつけられる疾患、たとえば、特に、統合失調症、統合失調症に関連する認知障害を含む認知傷害、不安、うつ病、強迫性障害、てんかん、肥満、性機能不全、および尿失禁の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】（７Ｓ）−７−［（５−フルオロ−２−メチル−ベンジル）オキシ］−２−［（２Ｒ）−２−メチルピペラジン−１−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジンの酒石酸塩。さらには、それの特定の結晶形。 （もっと読む）

式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。
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１以上のＳ１００ファミリーのタンパクを発現する腫瘍細胞に関連する疾患を治療するための、及び上皮性又は間葉性の腫瘍からなる悪性腫瘍を有する患者の治療における、アザキサントン類の用途であり、それらにおいて、これらの化合物は、これらの腫瘍の進行及び／又は転移を遅延させるのに有効である。
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本発明は式(1)
【化１】


（式中、部分n、Ａ、R¹、R²、R³、ｍ、及びＹは特許請求の範囲及び明細書に述べられた意味を有し得る）
の単一鏡像体化合物、それらの製造方法、及び医薬、特に呼吸道の疾患を治療するための医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、副作用として毒性や薬物有害反応を引き起こすとして知られている医薬品を、該医薬品のオロチン酸誘導体を生成することによって化学的に再構築する分野に関する。具体的には、アントラサイクリン、ドキソルビシン及びダウノルビシンのオロチン酸誘導体に関し、これら誘導体は、非癌組織中の医薬品濃度を下げることができる。これらのオロチン酸誘導体は、動物におけるＳＣＣＡＫＩ−Ｉの腎腫瘍の抑制と心臓組織内のドキソルビシン濃度の減少について塩酸ドキソルビシンと比べて同等の有効性を有し、アントラサイクリンが生成したフリーラジカルによって誘導される毒性の減少を示す。 （もっと読む）

口腔粘膜による吸収用の口腔噴霧投与に適した活性医薬品製剤とそれに関連した調製方法及び投与方法とを提供する。好適な実施態様は、リン酸カリウム緩衝液中にコハク酸スマトリプタンを提供し、ここで、約50〜約600mcLの口腔噴霧組成物の単位用量体積を吹き付けると、投与後約6分以内で、約5ng/mlより大きいスマトリプタンの血中濃度に達する。 （もっと読む）

【課題】光安定性及び溶解度において優れて少量でも心血管疾患治療に有用な（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピンまたはその水和物の提供。
【解決手段】化１の（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピン：
【化１】


前記式中、
カンファースルホン酸は（１Ｓ）−（＋）−１０−カンファースルホン酸または（±）−１０−カンファースルホン酸である。 （もっと読む）

【課題】育毛養毛効果に優れ、長期にわたり使用に耐え得る育毛養毛剤組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）アポトーシス誘導促進蛋白質の阻害物質と、
（Ｂ）ヒドロキシピリドン誘導体と、
（Ｃ）分子中にヒドロキシ基を有するエステル化合物と
を配合してなる育毛養毛剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の化合物のベシル酸塩に関する。該塩の調製方法、および薬剤としての、特に鎮静または催眠、不安緩解、筋弛緩、または抗痙攣の目的のためのそれらの使用も記載される。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩が提供される。好ましくは、この塩は、結晶塩である。好ましくは、この結晶塩は、式（Ｉ）の化合物：ベシル酸塩の１：１の化学量論比を有する。ベシル酸の多形相の調製および特徴づけは、以下の実施例に記載されている。本発明によれば、式（Ｉ）の化合物のベシル酸塩の結晶多形（本明細書でベシル酸塩形態１と呼ぶ）が提供され、これは、約７．３、７．８、９．４、１２．１、１４．１、１４．４、１４．７，または１５．６度２θにおける特性ピークを含む粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）パターンを示す。
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本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を調節することに関する。本開示は更に、１種又は複数のヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、及び血管新生を調節する方法に関する。本開示の組成物によって治療され得る疾患としては、末梢動脈疾患、冠動脈疾患、心筋梗塞、卒中、高血圧症、糖尿病及び虚血性神経障害、創傷治癒及び皮膚の老化、血管炎症及びアテローム性動脈硬化症、血管漏出症候群、骨増殖、維持及び修復などが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ゲムシタビンのアミドプロドラッグの新規な結晶形、その組成物および使用方法に関する。 （もっと読む）

４−［２−（４−メチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペリジンおよびその塩の結晶形を例えば、神経因性疼痛の処置のために提供する。
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【解決手段】 内蔵痛の治療に有用な改善鎮痛特性を有する、トリメブチン及びＮ−モノ脱メチル化トリメブチン、及びそれらの対応立体異性体の独特な塩類が提供される。本発明の塩類は特に、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、糖尿病性胃不全麻痺、及び胃腸障害などの、腹痛によって特徴付けされる症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、エソメプラゾールの第四級アンモニウム塩類の製造方法に関する。更に、本発明は、また胃腸疾患の治療のためのエソメプラゾールの第四級アンモニウム塩の使用、それらを含有する医薬組成物、及びエソメプラゾールの第四級アンモニウム塩それ自体に関する。 （もっと読む）

【課題】ゴーシェ病の治療に使用できる新規の薬剤を提供する。
【解決手段】新規のイソファゴミンの酒石酸塩（酒石酸イソファゴミン）はゴーシェ病の治療に使用できる。さらに結晶形態の酒石酸イソファゴミン、該塩を調製するための方法、該塩を含む医薬組成物、およびゴーシェ病の治療方法をも提供する。ゴーシェ病の治療方法として酒石酸イソファゴミンに加え機能的グルコセレプロシダーゼ酵素を投与し、グルコセレプロシダーゼの活性を高め、安定化し、治療効果を増大する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】モノアミン再取り込み阻害剤として活性を示し、その半クエン酸塩がセロトニン、ノルアドレナリンの阻害が関係する障害たとえば尿失禁、痛み、線維筋痛、ＡＤＨＤおよびうつ病の処置に有効である医薬および動物薬として許容できる改良された塩およびその組成物を提供する。
【解決手段】2,3-ジクロロ-N-シクロペンチル-N-[(3S)-ピロリジン-3-イル]ベンズアミドおよびその半クエン酸塩であり、ＣｕＫα線（波長＝１．５４０６Å）を用いて測定した際に１２．９、１５．０、１５．２、１８．４および２０．０°の２θ±０．１°に主ピークを示す粉末Ｘ線回折図（ＰＸＲＤ）パターンを特徴とする。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、本明細書中で定義されるような化合物の使用に関する。化合物は、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、糖尿病前症、糖尿病、脂質異常症、多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎等の自己免疫疾患、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、乳癌、結腸癌、肺癌、膵癌および前立腺癌等の癌、炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒を含む多数の臨床状態の治療または予防のための薬物の調製において有用である。 （もっと読む）

本発明は、１−（２−フルオロ−フェニル）−３−（２−オキソ−５−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピン−３−イル）−ウレアの塩およびその結晶形態、それらの製造法および使用、ならびにこのような塩および結晶形態を含む医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−クロロ−６−｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（メチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン塩の結晶形態；その製造法；その医薬組成物；およびそれによる腫瘍成長の阻害方法に関する。
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