【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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【課題】適当な原薬であり、喘息を包含する状態の治療に有用である化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｎ４−［（２，２−ジフルオロ−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン）−６−イル］−５−フルオロ−Ｎ２−［３−（メチルアミノカルボニルメチレンオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミンのキシナホ酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。
【図１】

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（Ｓ）−２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−２，２，２−トリフルオロ−１−（３’−メトキシビフェニル−４−イル）エトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパン酸及びその塩の固体形態が開示される。 （もっと読む）

対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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肺疾患の健康関連クオリティオブライフ（ＨＲＱＯＬ）症状を治療する薬物の製造におけるアズトレオナムリジンの吸入用エアロゾルの使用を提供する。この使用は、ＨＲＱＯＬ症状の持続可能な長期間の治療に適している。一実施形態において、治療を必要とする患者において、肺疾患の少なくとも１つの健康関連クオリティオブライフ症状を治療する薬物の製造における、１用量あたり約１〜約２５０ｍｇのアズトレオナムリジンを含む治療有効量の吸入用乾燥粉末またはエアロゾルの使用が提供され、ここで、該吸入用乾燥粉末またはエアロゾルは、前記吸入用乾燥粉末またはエアロゾルを少なくとも１４〜２８日間連続して投与した後、１４〜２８日間の休薬期間を取る工程を含む投与レジメンを少なくとも１回繰り返し用いて肺の気道に投与される。 （もっと読む）

（Ｓ）−エチル ２−アミノ−３−（４−（２−アミノ−６−（（Ｒ）−１−（４−クロロ−２−（３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル）−２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピリミジン−４−イル）フェニル）プロパノエート及びその塩の固体形態が開示される。 （もっと読む）

本発明は（−）４−（４−フルオロフェニル）−７−［（｛５−［１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）プロピル］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−クロメン−２−オンの新規な塩及びその結晶型を提供する。該化合物は５−ＬＯ阻害剤であり、喘息、アレルギー性鼻炎、ＣＯＰＤ、及びアテローム性動脈硬化症のような症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＲ１１９のアゴニストおよびＤＰＰ−ＩＶの阻害剤として二重活性を有しており、代謝障害、例えばＩＩ型糖尿病の治療に有用である治療化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、上皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼ（EGFR-TK）のインヒビターである、亜鉛結合部分に基づく誘導体を含むキナゾリンの酒石酸塩または複合体、ならびに癌などのEGFR-TK関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。該酒石酸塩または複合体は、さらにHDACインヒビターとして作用し得る。 （もっと読む）

【課題】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物を提供する。本発明は、ＳＧＬＴ阻害によって影響される疾患および病気の治療用の医薬組成物、化合物の製造方法、合成中間体、および独立の、または他の治療薬と組み合わせた化合物の使用方法も提供する。
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【課題】ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤ネルフィナビルメシレートの合成法およびそれを合成するための新規中間体の提供。
【解決手段】化合物７ａ


等の新規の中間体を使用する合成法。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形での、式I


［式中、
R¹は、所望により置換されていてもよいアリール基または所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を示し; R²は、水素または水素とは異なる置換基を示し;
R³は、所望により置換されていてもよい、アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基を示し; X¹は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X²は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X³は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X⁴は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; R⁴は、水素または水素とは異なる置換基を示し; R⁵は、水素またはアルキルを示し; Yは、OまたはSを示し; mは、0、1、2または3を示し; nは、0、1、2または3を示す］
で示される化合物、その製造法および医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、化学式１の化合物又は前記化学式１の化合物の薬学的に許容可能な塩の治療的有効量を含む鼻腔内投与用医薬品組成物に関する。好ましくは、前記薬学的に許容可能な塩は、コリン塩、ナトリウム塩、カリウム塩、及びチアミン塩からなる群から選択される。さらに、本発明は、化学式１の化合物及び前記化学式１の化合物の許容可能な塩の鼻腔内送達方法に関する。さらに、本発明は、本発明の組成物を用いた神経変性病の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬品有効成分としてバルサルタンを含む、安定な固形医薬品組成物に関する。任意に、この組成物は、1つまたは複数の更なる医薬品有効成分を含む。本発明は、前記組成物の調製方法並びにアンジオテンシン受容体媒介症状、特に高血圧及び関連疾患の治療または予防における前記組成物の使用に更に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明では、アムロシピンの安定な液剤と安定なゼリー組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】アムロジピンの溶液中での安定化剤として、硫酸基またはスルホン酸基を持つ陰イオン性界面活性剤を使用し、液性としてｐＨ５〜７の範囲で安定な液剤を調整することが出来た。更に、ゲル化剤と微粉末状固形物とゲル化調節剤を添加、混合することにより、目的とする安定でかつ速崩壊性の高いアムロジピンのゼリー組成物が作製できた。このことにより、嚥下機能が低下し、錠剤の服用が困難になった老齢者にとって、服用が容易な製剤が提供できることになった。 （もっと読む）

チロシンキナーゼ阻害剤と組み合わせてα５β１アンタゴニストを含む薬学的な組み合わせ。いくつかの実施態様において、そのα５β１アンタゴニストはボロシキシマブである。いくつかの実施態様において、そのチロシンキナーゼ阻害剤はスニチニブまたはその薬学的に受容可能な塩である。本発明はまた、その薬学的な組み合わせを患者に投与することによって、癌を治療する方法に関連する。本発明の方法によって治療され得る癌としては、腎細胞癌、黒色腫、膵臓癌、胃腸間質腫瘍、膀胱癌、乳癌、大腸癌、線維肉腫、肺癌、転移性黒色腫、前立腺癌、卵巣癌、および脾臓癌が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル・クエン酸塩の新しい結晶形形態、それぞれ形態Ｄ及び形態Ｅ、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬製剤、及び治療、特にＧＳＫ３関連の病態及び疾患に対する治療における該活性化合物の使用に関する。
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