本発明は、ベンゾフェナントリジンアルカロイド、Ｈｉｐｐｏｐｈａｅ ｒｈａｍｎｏｉｄｅｓの抽出物およびＥｃｈｉｎａｃｅａ ａｎｇｕｓｔｉｆｏｌｉａの抽出物に基づく組成物であって、抗菌性、抗ウイルス性および抗炎症性活性を有すると共に上気道の細菌およびウイルス感染の治療およびインフルエンザの治療において有用である組成物に関する。 （もっと読む）

親油性陽イオンでミトコンドリアに標的化された抗酸化化合物を含有し、治療的有効量の該抗酸化化合物を、皮膚線維芽細胞及び角化細胞へ送達する局所製剤を適用することを含む、対象の皮膚における活性酸素種生成から生じる皮膚状態を治療するための組成物及び方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、不安大うつ病性障害（ＡＭＤＤ）を処置するための、４−｛（３−アミノフェニル）［４−（４−フルオロベンジル）ピペラジン−１−イル］メチル｝−Ｎ、Ｎ−ジエチルベンズアミド、又はそのエナンチオマー、又は薬学的に許容されるその塩、及び／又はそれらの混合物の使用に関する。 （もっと読む）

薬学的に許容されるN-{4-[3-クロロ-4-(3-フルオロベンジルオキシ)フェニルアミノ]-キナゾリン-6-イル}-アクリルアミドの塩及び場合によって、医薬的に適用される担体または賦形剤を含む医薬組成物が提供される。前記組成物は、活性成分を分散及び/または保護するように機能する安定剤も含む。この組成物を含む医薬調製物、この組成物及び調製物を調製する方法、ならびに哺乳動物における異常erbBファミリーPTK活性を特徴とする障害の治療におけるそれらの使用も提供される。 （もっと読む）

テトラサイクリン化合物応答状態の処置において有用な化合物の塩および多型体を含む結晶形態を本明細書において提供する。本結晶化合物は、一般に細菌感染症および新生物などの状態および障害の治療または予防にとって有用であるのみならず、テトラサイクリン化合物に関する他の公知の用途にとって有用である。

（もっと読む）

本発明は、禁煙を望む対象において特に投与後最初の１０分にわたって、高い率の口腔吸収および高い血漿濃度を提供するある種のニコチンチューインガムに関する。 （もっと読む）

【課題】吸収性に優れる（＋）−４−［［２−［６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチルアミノ］メチル］−Ｎ−イソプロピルアニリン・１フマル酸塩を含有する経口医薬組成物の提供。
【解決手段】（＋）−４−［［２−［６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチルアミノ］メチル］−Ｎ−イソプロピルアニリン・１フマル酸塩又はその溶媒和物と、ニコチン酸アミドを含有する経口医薬組成物。 （もっと読む）

高い薬学的純度のソリフェナシン及び／または薬学的に受容可能なその塩の製造方法は、極性有機溶媒中において強塩基の存在下に３−（Ｒ）−キヌクリジノールからその場で発生した３−（Ｒ）−キヌクリジノロキシ陰イオンが、少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルとのアシル化を受け、反応混合物中で定常的な陰イオン過剰状態を維持し、そして反応完了後にソリフェナシン塩基が、必要に応じて標準的な手順にしたがってソリフェナシン塩に変換されることで特徴付けられる。少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルは、第３芳香族アミンの存在下で、芳香族炭化水素中で、（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンとモル過剰のホスゲンとの反応によって得られ、結晶形として分離される。 （もっと読む）

【課題】吸収性に優れる（＋）−４−［［２−［６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチルアミノ］メチル］−Ｎ−イソプロピルアニリン・１フマル酸塩を含有する経口医薬組成物の提供。
【解決手段】（＋）−４−［［２−［６−フルオロ−３−（４−フルオロベンジル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］エチルアミノ］メチル］−Ｎ−イソプロピルアニリン・１フマル酸塩又はその溶媒和物と、有機酸を含有する経口医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、認知機能不全を治療し認知機能を改善する方法であって、トラン５（ｔｒａｎ５）−４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンまたは薬学上許容可能なその塩を、その必要がある患者に投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンを含む組成物中の改良された結合剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（Il）、（Ｉｕ^１−２０）、（Ｉｖ^１−２０）、（Ｉｗ^１−２０）、（Ｉｘ^１−７）の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその薬学的組成物に関し、これらは哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明は、さらにその新規化合物の医薬組成物及び細胞中のコルチゾール産生の減少もしくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンをシュウ酸と反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びシュウ酸を含む共結晶を得ることができるようにする。
（もっと読む）

３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オンの結晶形化合物を調製する方法であって、一種以上の溶媒中３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を反応させる工程を含んでなり、少なくとも一種の溶媒が、３〜６の炭素原子数を有する溶媒であり、前記溶媒が、ハロゲン化されておらず、４〜２５の範囲の誘電率εを有することを特徴とする方法を記載する。本発明の方法は、３-ベンジル-２-メチル-２,３,３ａ,４,５,６,７,７ａ-オクタヒドロベンゾ[ｄ]イソオキサゾール-４-オン及びフマル酸を含む共結晶を得ることができるようにする。 （もっと読む）

Ｎ’−（７−フルオロピロロ［１，２ａ］キノキサリン−４−イル）ピラジン−２−カルボヒドラジドのシュウ酸との新規な共結晶が開示される。開示されるシュウ酸共結晶は、癌細胞増殖抑制を示し、懸濁液として投与したとき、対応する遊離塩基より生物学的利用能が高い。 （もっと読む）

無水形態または二水和物形態のどちらかの唯一の形態でメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を記載する。別の態様において、メシル酸エプロサルタンが、ＵＳＰ装置２を使用し、錠剤を１０００ｍｌの０．１Ｍ塩酸中に３７±０．５℃において配置して、５０ｒｐｍの速度でパドル翼を用いて測定して、溶解中のすべての時点で、１セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す程度に、無水または二水和物のどちらかである１種の第１の形態で提供される、直接圧縮により得ることができるメシル酸エプロサルタンを含む錠剤を開示する。さらに、１セットの錠剤のサンプルであって、それぞれが有効成分としてメシル酸エプロサルタンを含み、メシル酸エプロサルタンが、溶解中のすべての時点で、上記セットのさまざまな錠剤サンプルからの溶解の変動性の相対標準偏差が３０％未満、好ましくは２０％未満、より好ましくは１０％未満である溶解プロフィールを示す、１セットの錠剤のサンプルを記載する。錠剤は、無水または二水和物のどちらかである、唯一の第１の形態でメシル酸エプロサルタンを提供すること、場合によって、前記唯一の第１の形態を維持しながら、メシル酸エプロサルタンを乾式造粒法および直接圧縮に供することを含む方法を使用することによって、または微粒子型のメシル酸エプロサルタンおよび賦形剤または添加剤と混合し、調製されたメシル酸エプロサルタンの全乾燥製剤または顆粒が、それぞれ室温で決定して０．６２未満、好ましくは０．６０未満、より好ましくは０．５０未満の水分活性を有すること、およびその後の打錠を含む方法によって調製することができる。適切な予防的および／または治療的使用もまた記載する。 （もっと読む）

ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、無水結晶性マレイン酸オルブピタント（形態１）それを含んでなる医薬製剤、治療におけるその使用およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

テトラサイクリン化合物の注射可能な製剤および経口製剤を記載する。一態様において、本発明は、錠剤形態またはカプセル剤の、9-アミノメチルテトラサイクリン化合物またはその塩の経口製剤に関する。該製剤は、例えば感染症を処置するために使用可能である。

（もっと読む）

４−アミノ−５−フルオロ−３−［５−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オン乳酸塩の結晶形態又は多形、ならびに、それを製造する方法、それを含む医薬組成物及びそれを用いる治療方法。 （もっと読む）

本発明は、イマチニブ化合物および腸溶性母材または腸溶性コーティングまたはそれらの組み合わせを含み、それによりイマチニブ化合物の少なくとも８０％が対象の小腸で放出される、対象に投与するための経口製剤を提供する。その製剤を用いる方法も提供する。 （もっと読む）