【課題】効率よく光学活性ミルタザピンが製造できる方法を提供すること。
【解決手段】溶媒の存在下でミルタザピンのＲＳ混合物を光学活性酒石酸で光学分割する光学活性ミルタザピンの製造方法。より具体的には、溶媒の存在下、ミルタザピンのＲＳ混合物と光学活性酒石酸とを接触させ、光学活性ミルタザピンの塩を優先的に結晶化させることを特徴とする光学活性ミルタザピンの製造方法。かかる溶媒としては、水溶性有機溶媒と水の混合溶媒が好ましく、炭素数１〜３のアルコール溶媒と水の混合溶媒がより好ましい。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン剤や睡眠導入剤などとしての薬理活性を有し、かつ苦味が緩和された新規なジフェンヒドラミン誘導体、その製造方法及び該ジフェンヒドラミン誘導体を有効成分とする経口製剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される構造を有するジフェンヒドラミン−アセスルファム付加物、水系媒体中において、ジフェンヒドラミンカチオンを有する水溶性塩とアセスルファムアニオンを有する水溶性塩とを接触させることにより、前記付加物を製造する方法、及び該付加物を含有する経口製剤である。 （もっと読む）

本発明は、５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の新規な結晶、及び５−（｛［２−アミノ−３−（４−カルバモイル−２，６−ジメチル−フェニル）−プロピオニル］−［１−（４−フェニル−１ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−アミノ｝−メチル）−２−メトキシ−安息香酸の双性イオンの製造方法に関する。 （もっと読む）

水溶性ビンフルニン塩と、少なくとも１種類の希釈剤、１種類の滑沢剤とからなる安定な医薬組成物であって、経口投与を目的として固形形態で提供される、医薬組成物である。ここで水溶性ビンフルニン塩は、好ましくはビンフルニン二酒石酸塩である。この医薬組成物は、好都合にはカプセルまたは錠剤の形態をしている。本発明はまた、本発明の医薬組成物の経口投与を含んでなる癌病状の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびＣＯＰＤの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性疾患、癌および他の疾患の治療に有用な(R)-3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリルの塩形態を提供する。 （もっと読む）

｛4,6-ビス（ジメチルアミノ)-2-(4-(4-(トリフルオロメチル）ベンズアミド）ベンジル）ピリミジン-5-イル｝-酢酸のアミン塩、これらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及びCRTH2を媒介した障害、又は疾患の1つ以上の症候を治療し、予防し、又は寛解させるためのこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、妄想精神病、統合失調症、双極性障害、精神病性うつ病、強迫性障害、トゥーレット症候群、および自閉症スペクトラム障害に関連した病状を治療するためのリスペリドン徐放送達システムに関する。本徐放送達システムは、リスペリドン、その代謝産物またはプロドラッグを含有する流動性組成物、およびリスペリドン、その代謝産物またはプロドラッグを含有するインプラントを含む。前記流動性組成物は、組織に注射することができ、そうすると凝集して固体またはゲル状モノリシックインプラントになる。前記流動性組成物は、生体分解性熱可塑性ポリマー、有機液体およびリスペリドン、その代謝産物またはプロドラッグを含む。
（もっと読む）

本発明は、４−(４−メチルピペラジン−１−イルメチル)−Ｎ−[４−メチル−３−(４−(ピリジン−３−イル)−ピリミジン−２−イルアミノ)−フェニル]−ベンズアミドのメタンスルホン酸付加塩の安定化非結晶形態、この形態を含むカプセル剤または錠剤のような医薬組成物、温血動物、特にヒトにおける診断方法におけるまたは、好ましくは、治療的処置のためのかかる形態の使用、および医薬組成物の製造中間体としてメシル酸イマチニブの非結晶形態を安定化させる製剤手段の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
優れた高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬を提供する。
【解決手段】
２−アミノ−１,４−ジヒドロ−６−メチル−４−(３−ニトロフェニル)−３,５−ピリジンジカルボン酸 ３−(１−ジフェニルメチルアゼチジン−３−イル)エステル ５−イソプロピルエステルの特定の酸付加塩は、高血圧症等の治療もしくは予防のための医薬として有用である。
なし （もっと読む）

【課題】糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である新規な糖化最終産物（ＡＧＥ）形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、又はニトロ基を示し、Ｘは、硫黄原子、又は次の一般式（２）


（式中、Ｒ^２は、低級アルキル基を示し、Ａ⁻は、ハロゲノ低級アルキルスルホネート、又はハロゲノボレートを示す。）で示される基を示す。）で表される化合物若しくはその溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

本発明は，２位で置換され，治療活性を有するオメガ−３脂質化合物を少なくとも含む組成物に関する。より詳細には，本発明は，オメガ−３脂質化合物の官能基（Ｘ）から数えて２位で置換されているオメガ−３脂質化合物を少なくとも含む組成物に関し，ここで，オメガ−３脂質化合物は，一般式（Ｉ）の化合物：
【化１２１】


および式（ＩＩ）の化合物：
【化１２２】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は，同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基から選択され；および
Ｘは，カルボン酸またはその誘導体，カルボキシレート，無水カルボン酸，ヒドロキシメチル（−ＣＨ_２ＯＨ）またはそのプロドラッグ，またはカルボキサミドを表し，
ただし，Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素ではない］
の化合物，またはその薬学的に許容しうる複合体，塩，溶媒和物，またはプロドラッグを含む。
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本発明は、共結晶TDFA 2:1と表す、テノホビルジソプロキシルフマレート（テノホビルDF）の新規な結晶形態、その調製方法、並びに医薬応用、特に抗HIV薬剤におけるその使用を提供する。結晶形態TDFA 2:1は、別の抗HIV薬剤、例えばエファビレンツ、エムトリシタビン、リトナビル、及び／またはTMC114と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｈ−１型、Ｈ−２型またはＳ−ＰＧ型である、式（Ｉ）：


の化合物の物理的な結晶構造、化合物Ｉの構造を含む医薬組成物および化合物Ｉを用いた疾患の治療方法に関する。
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【課題】５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾール［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、及び、調製方法の提供。
【解決手段】本開示は、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩、並びに、ウイルス感染、腫瘍及び癌などの症状の治療におけるその使用に関する。上記５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩の調製方法、並びに、５−アミノ−３−（２’−Ｏ−アセチル−３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オンのｐ−トルエンスルホン酸塩などの医薬化合物の調製において有用な中間体であるフラノース化合物の生成方法もまた開示される。
［化１］
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本発明は２−アリル−１−［６−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）ピリジン−２−イル］−６−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］アミノ｝−１，２−ジヒドロ−３Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−３−オン又はその塩の結晶形に関し、当該結晶形は、種々の癌の治療分野において、キナーゼインヒビターとして、とりわけＷｅｅｌキナーゼインヒビターとして有用である。
【化１】

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【課題】活性成分であるアムロジピンまたはその薬学上許容される塩の不快な苦味が簡易にマスキングされ、かつ安定性に優れる経口用固形製剤を提供する。
【解決手段】（ａ）アムロジピンまたはその薬学上許容される塩、並びに（ｂ）スクラロース、アセスルファムおよびその塩からなる群より選ばれる１種または２種以上の甘味剤、を含む経口用固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、１−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（８−メトキシイミノ−２，６−ジアザ−スピロ［３．４］オクト−６−イル）−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジン−３−カルボン酸のアスパラギンサン酸塩、その製造方法、およびそれを含む抗菌用薬学組成物に関する。 （もっと読む）

４−［２−（４−メチルフェニルスルファニル）フェニル］ピペリジンのＤＬ−乳酸塩、グルタル酸塩、Ｌ−アスパラギン酸塩およびグルタミン酸塩の液体製剤と、ＣＮＳ疾患の処置で使用される薬剤の製造におけるこれらの使用とが提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒトを含む哺乳動物において、中枢神経系（ＣＮＳ）の障害および他の障害を治療する方法、ならびに医薬組成物を提供する。
【解決手段】銅放射線を用いて測定したとき、２θが１５．８、２１．０および２６．６の±０．１°で特徴的なＸ線粉末回折ピークを有する、２−（（４−（１−メチル−４−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェノキシ）メチル）キノリンのコハク酸塩、および、薬学的に許容できる担体とこのコハク酸塩とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）