【課題】
水系および固体状態にて良好な安定性を示す医薬として有用な化合物を得ること。
【解決手段】
医薬上許容される無機酸または有機酸から形成される塩の形態の、５−［４−［２−(Ｎ−メチル−Ｎ−(２−ピリジル)アミノ)エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン化合物またはその互変異性体、あるいはその医薬上許容される溶媒和物（ただし、マレイン酸塩を除く）により上記した課題が解決される。 （もっと読む）

７−[(１Ｒ)−２−({２−[(３−{[２−(２−クロロフェニル)エチル]アミノ}プロピル)チオ]エチル}アミノ)−１−ヒドロキシエチル]−４−ヒドロキシ−１,３−ベンゾチアゾール−２(３Ｈ)−オンの薬学的に許容される塩(ただし、それは二トリフルオロ酢酸塩、二臭化水素酸塩または二酢酸塩ではない)；および医薬としての(例えば呼吸器疾患(例えば喘息またはＣＯＰＤ)の処置における)そのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、５−(２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル)−４−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−３−カルボン酸 エチルアミドの新規の塩形、特に、そのメシル酸塩、塩酸塩、酒石酸塩、リン酸塩およびヘミフマル酸塩；該塩の結晶形；５−(２,４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル)−４−(４−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−３−カルボン酸 エチルアミドの多形；上記の新規塩形の水和物および多形；Hsp90が介在する障害を処置する医薬の製造における、上記の新規塩形の使用；該新規塩形を用いたHsp90が介在する障害を処置する方法；該塩形を含む製剤、特に静脈内投与に適切な水溶液；および該製剤を充填した琥珀色のガラス容器に関する。 （もっと読む）

式（ＩＩＩ）の化合物を調製する方法であって、式（Ｉ）のオキシラニル化合物を式（ＩＩ）のアミンまたはその塩と縮合させることを具備する方法：ここで、Ｒ_１はアルキル、アリール、アリル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロ環、アルケニル、ベンゾシクロアルキル、アラルキル、ハロアリールアルキル、ヘテロアラルキル、ハロアルキル、アルコキシアラルキル、置換されたシリルおよびベンジルから選択される基であり；またＲ_２は水素、任意に置換されたシリル、または任意に置換されたベンジルである。また、化合物（ＩＩＩ）から（Ｒ，Ｒ）−カルモテロールを調製する方法も記載される。
【化１】

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【課題】好ましい物理化学的特性を有する、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４プロドラッグ塩を提供すること。
【解決手段】本発明によって、新規かつ有用なコンブレタスタチンＡ−４ホスフェートプロドラッグのモノ−およびジ−有機アミン塩、モノ−およびジ−アミノ酸塩、ならびにモノ−およびジ−アミノ酸エステル塩が提供され、これはコンブレタスタチンＡ−４の溶解度を増加し、正常な生理学的条件下で、インビボでコンブレタスタチンＡ−４を容易に再生し、そしてこれはコンブレタスタチンＡ−４の再生の結果として生理学的に許容されるプロドラッグを生成する。 （もっと読む）

本発明は、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンの結晶性モノナパジシル酸塩および／またはヘミナパジシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。 （もっと読む）

本発明は新規のイマチニブカンシラート及びその製造方法に関する。本発明によるイマチニブカンシラートは、市販のイマチニブメシラートに比べ、薬物動態学的面で薬物吸収速度が早くて吸収濃度が高いし、さらには水に対する溶解度に優れる。 （もっと読む）

本発明は、経口生物学的利用能が低く、副作用として組織毒性を引き起こすとして知られている代謝拮抗剤を、それらのオロチン酸誘導体を生成することによって、化学的に再構築する分野に関する。より詳細には、メトトレキサート及びトリメトレキサートのオロチン酸誘導体に関し、これらは、現行で使用されているメトトレキサート及びトリメトレキサートの各製剤と比べて、経口生物学的利用能及びクリアランスを向上させることが判明している。本発明は、下記に記載の構造式を有するオロチン酸メトトレキサートを提供する。 （もっと読む）

11−（４−アミノフェニル）−19−ノルプレグナ−４,９（10）−ジエン−３,20−ジオン誘導体の医薬的に許容可能な塩を含んでなる、向上した安定性を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、３−［（｛１−［（２−アミノ−９Ｈ−プリン−９−イル）メチル］シクロプロピル｝オキシ）メチル］−８，８−ジメチル−３，７−ジオキソ−２，４，６−トリオキサ−３λ５−ホスファノン−１−イル−ピバレートのマレイン酸モノ塩、及びそれを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

リポソームの粒度が約３０〜８０ｎｍであり、且つリン脂質二重層がＴｍが体温よりも高いリン脂質を含有し、それによりリポソームの相転移温度が上記体温よりも高い、多価イオン性薬物を含むリポソーム医薬製剤、その製造方法、及び疾患の治療におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法を提供する。本発明の１つの態様は、癌を治療する方法であって、この方法は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物を患者に投与する工程；あるいは治療有効量の式Ｉの化合物、および医薬上許容される担体、賦形剤、または希釈剤を、外科的処置、１種以上の化学療法剤、１種以上のホルモン療法、１種以上の抗体、低体温療法、放射性ヨウ素療法、および放射線と組合せて含む医薬組成物を投与する工程を含む。

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本発明は、肥満症および関連疾患に伴う症状の治療、予防もしくは改善に有用な、メラニン濃縮ホルモン拮抗薬である式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、ｑ、Ｒ^２、およびＲ^３は定義されたとおりである）、またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは混合物に関する。
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本発明は、オロチン酸カルボキシアミドトリアゾールを用いて、加齢黄斑変性及びその他の血管新生依存性疾患を治療するための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、（アルファＳ，ベータＲ）−６−ブロモ−アルファ−［２−（ジメチルアミノ）エチル］−２−メトキシ−アルファ−１−ナフタレニル−ベータ−フェニル−３−キノリンエタノールのフマル酸塩、有効成分として該塩を含んでなる製薬学的組成物ならびにそれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

メタドキシン（ピリドキソールｌ−２−ピロリドン−５−カルボキシレート）及びニンニク油を有効成分として含有する、アルコール性脂肪肝又は肝炎の予防又は治療のための薬学、食品、又は飲料組成物に関する。
【解決手段】該薬学組成物は、本発明によるメタドキシン及びニンニク油の併用投与は、メタドキシンまたはニンニク油の単独投与に比べ、肝組織内のトリグリセリドの蓄積及び血中ＡＳＴ（アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ）の増加抑制、ＦＡＳ（脂肪酸合成酵素）、ＣＹＰ２Ｅ１及びｉＮＯＳ（誘導型酸化窒素合成酵素）の発現抑制、及びＡＭＰＫ（ＡＭＰ活性化プロテインキナーゼ）失活抑制に顕著な効果を示し、アルコールの摂取で誘導されるアルコール性脂肪肝及び脂肪肝性肝炎の予防又は治療、またはアルコール摂取によって損傷した肝機能の改善または回復のために効果的に利用されうる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に置換ピラゾール、これらを含有する組成物および薬物としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、少なくとも１つの追加の抗新生物性化合物及び4-キナゾリンアミン類を投与することによって哺乳動物の癌を治療する方法に関する。特に前記方法は、少なくとも１つの追加の抗新生物性化合物と共に、N-{3-クロロ-4-[(3-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}-6-[5-({[2-(メタンスルホニル)エチル]アミノ}メチル)-2-フリル]-4-キナゾリンアミン並びにその塩及び溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−メチル−２−［４−（３−メチル−２−オキソ−８−キノリン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−フェニル］−プロピオニトリル、その水和物および溶媒和物、その塩ならびにその塩の水和物および溶媒和物の特定の結晶形態、これらの製造法、これらの結晶形態を含む医薬組成物、および、温血動物、とりわけヒトの診断方法または、好ましくは、治療処置のためのこれらの使用、および、中間体としてのまたは温血動物、とりわけヒトの診断方法または、好ましくは、治療処置のための使用のための医薬品の製造のためのそれらの使用に関する。
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【課題】１次または２次転移腫瘍の阻止および／または抑制のための方法および組成物を提供する。
【解決手段】5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミドの塩を含む、癌の増殖防止および抑制用医薬組成物であって、前記塩がオロト酸塩、塩酸塩およびリン酸塩から選ばれる前記医薬組成物。 （もっと読む）