コレシストキニン−１受容体モジュレーターとしての置換イミダゾール−４−カルボキサミド
ある特定の新規の置換イミダゾール−４−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１受容体（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。そのため、それらは、肥満症や糖尿病などのような、ＣＣＫ−１Ｒのモジュレーションに応答する疾病と障害の治療、抑制、又は予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｘは、Ｎ又はＣＲ１６であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１５、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＳＲ１３
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ここで、アルキル、アルコキシ、及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から選択され；
各Ｒ９は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（８）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（９）フェニル、
（ここで、アルキル、アルコキシル、複素環、及びフェニルは、非置換であるか、又はＣ１−６アルキル、ＯＨ、フェニル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＮ、及びハロゲンから選択した１つ以上で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、
（５）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１２）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、及び
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（ここで、アルキルは、−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、アルケン及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又は−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びにシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素又はＲ１３であるか、あるいはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される０〜２の更なるヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、該４〜８員環の複素環は、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）；
各Ｒ１３は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１４、
（５）−ＣＯＲ１４、
（６）−ＣＯ２Ｒ１４、及び
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（ここで、アルキル及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
Ｒ１６は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（１０）フェニル、
（ここで、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、複素環、及びフェニルは、非置換であるか、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、フェニル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）
から成る群から選択され；
各Ｒ１７及びＲ１８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
から成る群から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される更に０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び４〜８員の複素環は、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７、又は８であり；
各ｍは、独立して１、２、３、又は４であり；
各ｐは、独立して０，１、２、３、又は４である］
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｍが１であり、ｐが０である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ８が水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ９が水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
各Ｒ１０が、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１４、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、及び−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（ここで、（ＣＨ２）ｎにおける任意のメチレン（ＣＨ２）の炭素原子は、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜２の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、又は−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）から成る群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ｐが０であり、ｍが１であり、Ｒ１０が−ＣＯ２Ｈである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＸがＣＯＨである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＩ：
【化２】
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１５、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＳＲ１３、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、及び
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは、非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル
から成る群から選択され；
各Ｒ９は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいは−ＯＨ又はフェニルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（８）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（９）非置換のフェニル、あるいはＣ１−６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、
（５）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１２）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、及び
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（ここで、アルキルは、−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、アルケン及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又は−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素又はＲ１３であるか、あるいはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される０〜２の更なるヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、該４〜８員環の複素環は、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）；
各Ｒ１３は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びにアリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、
（１）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（３）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、あるいはハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又は１〜５のハロゲンで置換されている）、
（４）非置換の−（ＣＨ２）ｎアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
（５）非置換の−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１４、
（５）−ＣＯＲ１４、
（６）−ＣＯ２Ｒ１４、及び
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（ここで、アルキル及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１７及びＲ１８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
から成る群から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される更に０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び４〜８員の複素環は、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７、又は８であり；
各ｍは、独立して１、２、３、又は４である］
の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式ＩＩＩ：
【化３】
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１５、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＳＲ１３、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、及び
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは、非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から選択され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から成る群から選択され；
各Ｒ９は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいは−ＯＨ又はフェニルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（８）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（９）非置換のフェニル、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、
（５）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１２）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、及び
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（ここで、アルキルは、−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、アルケン及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又は−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素又はＲ１３であるか、あるいはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される０〜２の更なるヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、該４〜８員環の複素環は、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）；
各Ｒ１３は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びにアリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、
（１）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（３）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、あるいはハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又は１〜５のハロゲンで置換されている）、
（４）非置換の−（ＣＨ２）ｎアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
（５）非置換の−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１４、
（５）−ＣＯＲ１４、
（６）−ＣＯ２Ｒ１４，及び
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（ここで、アルキル及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
Ｒ１６は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいは−ＯＨ又はフェニルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び、
（１０）非置換のフェニル、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル、
から成る群から選択され；
各Ｒ１７及びＲ１８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
から成る群から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される更に０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び４〜８員の複素環は、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７、又は８であり；
各ｍは、独立して１、２、３、又は４である］
の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている）
から成る群から選択される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
（１）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（３）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（４）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（５）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（６）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（７）１−（７−メトキシ−２−ナフチル）−４−｛［１−（３−メトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝ピペラジン、
（８）３−（４−｛［１−（３−メトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（９）（４−｛［１−（３−メトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸メチル、
（１０）６−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（１１）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−イソプロピル−１−ナフトアミド、
（１２）１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−ナフチル］ピペラジン、
（１３）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−エチル−１−ナフトアミド、
（１４）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ、Ｎ−ジエチル−１−ナフトアミド、
（１５）１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−［３−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−ナフチル］ピペラジン、
（１６）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ、Ｎ−ジエチル−２−ナフトアミド、
（１７）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−エチル−２−ナフトアミド、
（１８）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−イソプロピル−２−ナフトアミド、
（１９）３−（４−｛［２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（３−エトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２０）３−（４−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２１）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２２）３−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１−（３−エトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２３）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２４）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２５）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２６）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２７）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２８）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２９）３−（１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−ピペリジニル）−１−ナフトエ酸、
（３０）３−（１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−ピペリジニル）−１−ナフトエ酸、及び
（３１）３−（１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−４−ピペリジニル）−１−ナフトエ酸；
から成る群から選択される請求項１の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
薬学的に許容される塩がトリフルオロ酢酸である、請求項１３に記載の化合物
【請求項２０】
請求項１の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
医薬品において使用するための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
処置を必要とする被験者においてコレシストキニン−１受容体によって媒介される疾病の治療又は予防に有用な医薬品の製造のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２３】
コレシストキニン−１受容体によって媒介される疾病が、肥満症、糖尿病、又は肥満関連障害から成る群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｘは、Ｎ又はＣＲ１６であり；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１５、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＳＲ１３
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ５及びＲ６が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２個のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ここで、アルキル、アルコキシ、及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン及び−ＯＨから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から選択され；
各Ｒ９は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（８）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（９）フェニル、
（ここで、アルキル、アルコキシル、複素環、及びフェニルは、非置換であるか、又はＣ１−６アルキル、ＯＨ、フェニル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、ＣＮ、及びハロゲンから選択した１つ以上で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、
（５）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１２）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、及び
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（ここで、アルキルは、−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、アルケン及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又は−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びにシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素又はＲ１３であるか、あるいはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される０〜２の更なるヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、該４〜８員環の複素環は、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）；
各Ｒ１３は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）、アリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、
（１）−Ｃ１−６アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１４、
（５）−ＣＯＲ１４、
（６）−ＣＯ２Ｒ１４、及び
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（ここで、アルキル及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
Ｒ１６は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（１０）フェニル、
（ここで、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、複素環、及びフェニルは、非置換であるか、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、フェニル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されている）
から成る群から選択され；
各Ｒ１７及びＲ１８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
から成る群から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される更に０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び４〜８員の複素環は、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７、又は８であり；
各ｍは、独立して１、２、３、又は４であり；
各ｐは、独立して０，１、２、３、又は４である］
の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｍが１であり、ｐが０である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ８が水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ９が水素である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
各Ｒ１０が、−（ＣＨ２）ｎＯＲ１３、−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１４、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１３、及び−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２（ここで、（ＣＨ２）ｎにおける任意のメチレン（ＣＨ２）の炭素原子は、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜２の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、又は−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）から成る群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ｐが０であり、ｍが１であり、Ｒ１０が−ＣＯ２Ｈである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＮである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＸがＣＨである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＸがＣＯＨである、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＩ：
【化２】
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１５、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＳＲ１３、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、及び
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは、非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル
から成る群から選択され；
各Ｒ９は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいは−ＯＨ又はフェニルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（８）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（９）非置換のフェニル、あるいはＣ１−６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、
（５）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１２）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、及び
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（ここで、アルキルは、−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、アルケン及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又は−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素又はＲ１３であるか、あるいはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される０〜２の更なるヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、該４〜８員環の複素環は、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）；
各Ｒ１３は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びにアリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、
（１）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（３）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、あるいはハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又は１〜５のハロゲンで置換されている）、
（４）非置換の−（ＣＨ２）ｎアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
（５）非置換の−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１４、
（５）−ＣＯＲ１４、
（６）−ＣＯ２Ｒ１４、及び
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（ここで、アルキル及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１７及びＲ１８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
から成る群から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される更に０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員の複素環を形成し（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び４〜８員の複素環は、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７、又は８であり；
各ｍは、独立して１、２、３、又は４である］
の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
式ＩＩＩ：
【化３】
［式中、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１３Ｒ１５、及び
（８）−（ＣＨ２）ｎＳＲ１３、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている））
から成る群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、及び
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは、非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から選択され；
Ｒ８は、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルコキシ、及び
（５）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から成る群から選択され；
各Ｒ９は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいは−ＯＨ又はフェニルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（８）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び
（９）非置換のフェニル、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１０は、
（１）−（ＣＨ２）ｎハロゲン、
（２）−（ＣＨ２）ｎＣＮ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＮＯ２、
（４）−（ＣＨ２）ｎＯＲ１２、
（５）−Ｃ２−６アルケン−ＣＯ２Ｒ１２、
（６）−（ＣＨ２）ｎＣＯＲ１３、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（８）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（９）−（ＣＨ２）ｎＣＯＮＲ１１ＣＯＲ１３、
（１０）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｒ１２、
（１１）−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ１１ＣＨ（ＣＯ２Ｒ１２）２、
（１２）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｒ１２、
（１３）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１４）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１Ｃ（Ｏ）Ｒ１３、
（１５）−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、
（１６）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＣＯ２Ｒ１２、
（１７）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１１ＳＯ２Ｒ１３、
（１８）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２、
（１９）−（ＣＨ２）ｎＳＯ２Ｒ１３、
（２０）−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、
（２１）−（ＣＨ２）ｎＰＯ２Ｒ１３、
（２２）−（ＣＨ２）ｎＰＯ３Ｈ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル、
（２４）−（ＣＨ２）ｎアリール、
（２５）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（２６）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、及び
（２７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（ここで、アルキルは、−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、アルケン及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又は−Ｃ１−６アルキル、オキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜５の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びに、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１１及びＲ１２は、独立して水素又はＲ１３であるか、あるいはＲ１１及びＲ１２が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される０〜２の更なるヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、該４〜８員環の複素環は、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜５の置換基で置換されており、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）；
各Ｒ１３は、
（１）−Ｃ１−８アルキル、
（２）−（ＣＨ２）ｎＯＨ、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（４）−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、
（５）−（ＣＨ２）ｎアリール、及び
（６）−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、
（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び−（ＣＨ２）ｎは、非置換であるか、又はオキソ、ハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから選択される１〜８の置換基で置換されており（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている）、並びにアリール及びヘテロアリールは、非置換であるか、又はハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルコキシ、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ２−６アルケンから独立して選択される１〜８の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＳＯ３Ｈ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２Ｃ１−６アルキルから選択される１〜５の置換基で置換されている））
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１４は、
（１）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−Ｃ１−６アルキル、
（２）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、あるいはハロゲン、水素、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（３）非置換の−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル、あるいはハロゲン、−ＯＨ、オキソ、−Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎＣ２−８ヘテロシクロアルキル（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又は１〜５のハロゲンで置換されている）、
（４）非置換の−（ＣＨ２）ｎアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
（５）非置換の−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、あるいは−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＮ、−ＣＯ２Ｈ、−ＳＯ３Ｈ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換された−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）、
から成る群から独立して選択され；
各Ｒ１５は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ３−８シクロアルキル、
（４）−ＳＯ２Ｒ１４、
（５）−ＣＯＲ１４、
（６）−ＣＯ２Ｒ１４，及び
（７）−ＣＯ２Ｈ、
（ここで、アルキル及びシクロアルキルは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＯＨ、及び−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている）
から成る群から独立して選択され；
Ｒ１６は、
（１）水素、
（２）−ＣＦ３、
（３）−ＯＨ、
（４）−ＣＮ、
（５）非置換の−Ｃ１−６アルキル、あるいは−ＯＨ又はフェニルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（６）−Ｃ１−６アルコキシ、
（７）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、
（８）−（ＣＨ２）ｎＮＲ１７Ｒ１８、
（９）５〜１０員の芳香族単環式又は二環式複素環、及び、
（１０）非置換のフェニル、又はＣ１−６アルキル、−ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ、−ＣＦ３、−ＣＮ、及びハロゲンから選択される１つ以上の置換基で置換されたフェニル、
から成る群から選択され；
各Ｒ１７及びＲ１８は、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−（ＣＨ２）ｎＣ３−８シクロアルキル、及び
（４）−（ＣＨ２）ｎヘテロシクロアルキル、
から成る群から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８が、それらが結合している窒素原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から選択される更に０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環の複素環を形成する（ここで、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及び４〜８員の複素環は、非置換であるか、又は−ＯＨ、オキソ、ハロゲン、−ＣＮ、ＣＦ３、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｈ、−（ＣＨ２）ｎＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＳＯ３Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから独立して選択される１〜５の置換基で置換されている（ここで、アルキル及びアルコキシは、非置換であるか、又はハロゲン、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＳＯ３Ｈから選択される１〜５の置換基で置換されている））；
各ｎは、独立して０、１、２、３、４、５、６、７、又は８であり；
各ｍは、独立して１、２、３、又は４である］
の請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４が、
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）−ＯＨ、
（４）−Ｃ１−６アルキル、及び
（５）−Ｃ１−６アルコキシ、
（ここで、アルキル及びアルコキシルは非置換であるか、又はハロゲン、ＯＨ、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される１〜５の置換基で置換されているか、あるいは、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄、及びＮ−Ｒ１５から独立して選択される０〜２のヘテロ原子を含む４〜８員環を形成する（ここで、該４〜８員環は非置換であるか、又は−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、及びＣ１−６アルコキシから選択される置換基で置換されている）
から成る群から選択される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
（１）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（３）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（４）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（５）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（６）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（７）１−（７−メトキシ−２−ナフチル）−４−｛［１−（３−メトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝ピペラジン、
（８）３−（４−｛［１−（３−メトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（９）（４−｛［１−（３−メトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸メチル、
（１０）６−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（１１）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−イソプロピル−１−ナフトアミド、
（１２）１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−［４−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−ナフチル］ピペラジン、
（１３）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−エチル−１−ナフトアミド、
（１４）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ、Ｎ−ジエチル−１−ナフトアミド、
（１５）１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−［３−（１−ピロリジニルカルボニル）−２−ナフチル］ピペラジン、
（１６）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ、Ｎ−ジエチル−２−ナフトアミド、
（１７）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−エチル−２−ナフトアミド、
（１８）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−Ｎ−イソプロピル−２−ナフトアミド、
（１９）３−（４−｛［２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（３−エトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２０）３−（４−｛［１−（３−ヒドロキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２１）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２２）３−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１−（３−エトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２３）３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２４）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２５）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２６）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２７）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸、
（２８）３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−２−ナフトエ酸、
（２９）３−（１−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−ピペリジニル）−１−ナフトエ酸、
（３０）３−（１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−ピペリジニル）−１−ナフトエ酸、及び
（３１）３−（１−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−４−ヒドロキシ−４−ピペリジニル）−１−ナフトエ酸；
から成る群から選択される請求項１の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２−フルオロ−４−メチルフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
３−（４−｛［１−（３−エトキシフェニル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
３−（４−｛［１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル］カルボニル｝−１−ピペラジニル）−１−ナフトエ酸から成る群から選択される、請求項１３に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
薬学的に許容される塩がトリフルオロ酢酸である、請求項１３に記載の化合物
【請求項２０】
請求項１の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
医薬品において使用するための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
処置を必要とする被験者においてコレシストキニン−１受容体によって媒介される疾病の治療又は予防に有用な医薬品の製造のための、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２３】
コレシストキニン−１受容体によって媒介される疾病が、肥満症、糖尿病、又は肥満関連障害から成る群から選択される、請求項２２に記載の使用。
【公表番号】特表２００９−５３３４４４（Ｐ２００９−５３３４４４Ａ）
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０５４３４（Ｐ２００９−５０５４３４）
【出願日】平成１９年４月１０日（２００７．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８８３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０６５５
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年９月１７日（２００９．９．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月１０日（２００７．４．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００８８３２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２０６５５
【国際公開日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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