医薬として使用するための、特にがんなどのタンパク質キナーゼ（ＰＫ）の機能不全による疾患を治療するための、変数は特許請求の範囲に特定されている、式（Ｉ）の２環式のカルボニルアミノ−ピラゾール、このようなカルバモイル誘導体を含む医薬組成物、および治療上活性な薬剤のプロドラッグとしてのこれらの使用を提供する。処置方法、およびいくつかの新規な２環式カルボニルアミノ−ピラゾールもまた本発明の目的である。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は明細書に記載された意義と同義である。］の化合物、該化合物の製造方法および該化合物を含有する医薬に関する。本発明の化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、したがって、ヒトまたは動物における癌等の疾患の治療に有用である。

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本発明は、ＴＣＮ、ＴＣＮ-Ｐ、ＴＣＮ-ＰＭ、及び／又は関連化合物と、例えば、タキサン、ＨＥＲ２／ｎｅｕ(ｅｒｂＢ２)受容体改質分子、アントラサイクリン化合物、上皮成長因子受容体阻害化合物、１以上の白金化合物、及びボルテゾミブ及びその誘導体などの１以上の付加抗癌剤を用いた併用療法、及び、腫瘍、癌、異常な細胞増殖に関与するその他の異常の治療及び予防のための低毒性組成物を包含する。
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本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ４はＮ−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなＭ_３ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
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本発明は、８−ヒドロキシ−５−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２−［［（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル］−アミノ］エチル］−２（１Ｈ）−キノリノン一塩酸塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、その調製方法、その医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＯＲＬ１受容体に親和性を有する化合物を投与することにより慢性または急性疼痛を患っている患者を治療するための新規化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和。
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本開示が提供するのは、式Ｉの化合物であり、その医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物、およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を阻害するそれらの方法である。

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本発明は、ＣＣＲ５レセプターのモデュレーションが関係する障害を含めた、多様な障害の処置に有用な、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、本明細書において同義である］で示されるピペリジン誘導体に関する。この誘導体により治療又は予防されうる障害には、ＨＩＶ感染及び遺伝学的に関係するレトロウイルス感染（及び結果として生じる後天性免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、関節リウマチ、実質臓器移植拒絶反応（移植片対宿主病）、喘息及びＣＯＰＲが挙げられる。
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【課題】活性成分が均一に分散され、その結果素晴らしい生物学的利用性を有し、さらに製造時に生じる不純物が最小にされたシュウ酸エスシタロプラムのための医薬剤形を開発すること。
【解決手段】本発明は、１００μｍ未満の平均粒径を有するシュウ酸エスシタロプラムと、少なくとも１種の充填剤を含む粒状物に関する。さらに、本発明は、前記粒状物の製造方法、並びに前記粒状物を含み、及び／又は前記粒状物を圧縮して錠剤を形成して、あるいはカプセルのシェル内に前記粒状物を充填して得られる錠剤又はカプセルに関する。さらに、本発明は、抑鬱障害の治療又は予防における前記粒状物及び／又は前記錠剤又はカプセルの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）、（Il）、（Ｉｕ^１−２０）、（Ｉｖ^１−２０）、（Ｉｗ^１−２０）、（Ｉｘ^１−７）の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその薬学的組成物に関し、これらは哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明は、さらにその新規化合物の医薬組成物及び細胞中のコルチゾール産生の減少もしくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
抗菌活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、
Ｒ¹ は水素原子又はメチル基を示し、
Ｒ²aは水素原子、水酸基の保護基又はメチル基を示し、
Ｒ³ は水素原子又は水酸基の保護基を示し、
Ｒ⁴aは水素原子、水酸基又は保護された水酸基を示し、
Ｒ⁵ は水素原子又は水酸基の保護基を示し、
Ｘはメチレン基又は硫黄原子を示す。）
で表わされる化合物の薬理上許容されるエステル誘導体、エーテル誘導体、カルバモイル基のＮ−アルキル誘導体、又はそれらの薬理上許容される塩。 （もっと読む）

式（式中、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１に記載された意義を有する）で示される化合物並びにその薬学的に許容される塩及びエステルは、薬学的組成物の形態で使用することができる。
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【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

ＣＣＲ１活性の拮抗薬として有用であり、したがって、関節リウマチおよび多発性硬化症等の自己免疫疾患を含む、ＣＣＲ１の活性により媒介または持続される様々な疾患および障害の処置に有用である、インダゾール化合物が開示される。また、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の処置においてこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するためのプロセスならびにこれらのプロセスにおいて有用な中間体が開示される。 （もっと読む）

【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンＢ６、Ｂ１２および葉酸塩のうちの少なくとも１つを組み合わせ、活性剤は各々、１日１回投与に適した単位用量で存在し、１つの活性剤のうちの少なくとも１つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 （もっと読む）

本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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【課題】５−ＨＴ_２Ａ拮抗剤として働き、卒中及び脳虚血の後遺症をコントロールしたり、強迫性障害（ＯＣＤ）、不安状態、パニック発作、うつ病、精神病、精神分裂病及びパーキンソン氏病の治療に対して有効な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ互いに独立してＨ、ＣＮ、Ｈａｌ又はＯＡであり、一緒になってメチレンジオキシであってもよく、Ａは、Ｈ、ＣＦ３、又は１個から６個のＣ原子をもつアルキル、そしてＨａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉである］の新規なオキサゾリジン誘導体。 （もっと読む）

癌および他の増殖性障害の治療に有用な、抗有糸分裂活性を有するインドリン化合物を提供する。 （もっと読む）