エアロゾルまたは乾燥粉末製剤として送達されるアズトレオナムリシナートの濃縮製剤を用いて、大腸菌、肺炎桿菌、クレブシエラ・オキシトカ（Klebsiella oxytoca）、緑膿菌、インフルエンザ菌、プロテウス・ミラビリス、腸内細菌腫、セラチア・マルセスセンスによって生じる感染症のみならず、バーコルデリア・セパシア、ステノトロフォモナス・マルトフィリア、アルカリゲネス・キシロースオキシダンスおよび多剤耐性緑膿菌によって生じる感染症の治療に適した、グラム陰性菌によって生じる肺細菌感染症の治療のための方法と組成物。アズトレオナムリシナートを製造するための製法。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の癌細胞を効果的に殺すことのできる新規のウイルスを含む。上記ウイルスは二つの非毒性のプロドラッグを有効な化学療法剤に転換する新規タンパク質を産生する。この化学療法剤は局所的に産生され、ウイルスが癌細胞を殺すことを助け、また癌細胞の放射線に対する感受性を高める。前臨床試験において、上記ウイルスは単独で用いても、またはプロドラッグ療法及び／又は放射線療法との併用においても、多様な哺乳類の癌細胞を殺す上で効果的であることが明らかとなった。本発明は、ヒト癌に対する安全で効果的な治療を提供するであろう。
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驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

薬物の長期制御放出を提供する生分解性の制御放出系、およびその製造方法が開示される。この系は、生体適合性の生分解性ポリマー（特に、ポリ−４−ヒドロキシブチレート（ＰＨＡ４４００）またはそのコポリマー）から形成される。薬物は、一般的には、均一な分散を生じる方法を使用して、上記ポリマー中に組み込まれる。薬物の型および量は、これらの化合物の公知の薬学的特性に基づいて選択される。この系は、例えば、移植、注射、局所投与、または経口摂取によって、投与され得る。これらはまた、医療デバイス（例えば、ステント）と組合せて使用され得る。この薬物送達系の主要な利点は、使用後にこの系を除去する必要がないことである。このデバイスは、望ましい物理的特性（強度、係数および伸びが挙げられる）を有する。
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単独のまたは少なくとも１種のアベルメクチンまたはミルベマイシンタイプ他の抗寄生虫化合物を伴うサリチルアニリド、特にクロサンテルに感受性であることが知られている寄生虫に罹患している動物を処置するための局所「ポアオン剤」製品として提示された抗駆虫(anti-parasiticidal)組成物は、少なくとも２０％（ｖ／ｖ）の１種または２種以上のアルコール類を含み、および随意にポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、ポリオキシプロピレン／ポリオキシエチレンブロックコポリマー（ポロクサマー）、およびポリエチレングリコール類（ＰＥＧ）からなる群から選択されるポリマー成分を含む送達システムの提供によりサリチルアニリドの生体利用性の増大を与え、それにより例えば（クロサンテルの血漿レベルに関して評価したように）クロサンテルの生体利用性を改善する。 （もっと読む）

本発明は、ｎが０モル又は１モルを表し溶媒和物が水、Ｃ_１−Ｃ_４アルコール、Ｃ_１−Ｃ_３カルボン酸のＣ_１−Ｃ_４アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式（Ｉ）の新規Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−ｙｌ）−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体（ｎ＝１）と脱溶媒和体（ｎ＝０）との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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式Iの化合物は皮膚透過増強剤として有用であり、(I)式中、Rは、直鎖の飽和または不飽和、置換または非置換ヒドロカルビル基を表し、Xは、-(CO)O-、-O(CO)-、C=O、CONH、O、NHCONH、S、またはS=O基を表す。これらの化合物を用いる組成物および方法も記載する。 （もっと読む）

式（I）において、R₁及びR₂が本明細書に記載されている通りである抗腫瘍活性を有する式の化合物。
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ナノメートルサイズの多糖構造を使用する治療薬剤のデリバリー及び標的化のための組成物及び方法が本明細書中に開示される。本明細書中に記載される方法及び組成物は、転移性癌に対する抗腫瘍薬剤などの医薬についての効力を改善する。本明細書中に記載される方法は、全ての化学療法剤に適用でき、そして、可溶性の低い（疎水性の）薬剤に特に有用であり、当該薬剤は、本組成物と剤形されると、体液によるデリバリーを可能にする。本明細書中に記載される方法及び組成物は、エンドサイトーシスを媒介し、又は薬剤の最終的な作用部位へのデリバリーを亢進する腫瘍に特異的な炭化水素受容体を標的することによって、医薬の効力を改善する。
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本発明は、女性にエストロゲンおよびプロゲスチンの複合型剤形を投与し、続いてエストロゲンの投与の期間がある、避妊薬療法を提供する。開示された避妊薬療法は、非避妊的恩恵を与える方法として女性に投与されうる。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性（特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性）を阻害する式Ｉまたは式Ｉａの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。そういうものとして、それらは、このＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することにより作用し、また、抗ウイルス薬として、有用である。本発明は、さらに、半ビボ用途かＨＣＶ感染に苦しむ患者に投与するかいずれかのためにこれらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を調製する方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することにより患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)(式中、X^-は説明と特許請求の範囲に示された意味を有し得るアニオンである。)を有する抗コリン作用剤を含有する吸入用粉末製剤、その製法及び呼吸器系疾患の治療、特にCOPD(慢性閉塞性肺疾患)や喘息の治療用薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、新規化学化合物、それらを発見する方法、およびそれらの治療的用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体、ならびに、プログラム細胞死プロセスの誤調節、自己免疫、炎症、および過増殖などに関連した多くの状態を治療するための治療的物質としてベンゾジアゼピン誘導体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、β-ラクタマーゼの新規非β-ラクタム阻害剤を提供する。特に、本発明は本明細書に記載されたボロン酸系化合物を提供する。これらの化合物は、細菌感染症、特にβ-ラクタム抗生物質に耐性の細菌感染症に対し、β-ラクタム抗生物質と共に用いることができる。これらの化合物はまた、それ自体抗菌剤である。本発明はさらに、このような化合物を使用する方法を提供する。最後に、本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、良い安定性を有し、ヒトの注射用に安全であり、かつ室温で長時間貯蔵できる、１用量当たり0.5〜60μgの量のテトロドトキシン又はその類似体を含んでなる凍結乾燥医薬製剤を提供する。前記製剤は、テトロドトキシン分子又はその類似体のＣ-4ヒドロキシル活性を低減できる、二糖類のいずれか１つ、フィコール、その誘導体又はそれらの混合物から選択されるグルコシド結合含有化合物のような化合物と、テトロドトキシン又はその類似体の安定性を高める共溶媒とをも含む。 （もっと読む）

本発明は、粘膜投与（好ましくは鼻腔、口腔又は直腸）、肺への投与（好ましくは吸入による）、男性性器の少なくとも一部への局所投与（例えばゲルの形態で陰茎に塗布する）及びこれらの組合せからなる群から選択される経路を経由して男性に抗うつ薬を投与することを含む、男性の早漏の治療又は性交を長引かせるための方法及び組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ざ瘡、脂漏性皮膚炎及び面皰の形成に伴なう皮膚疾患の治療に使用するための皮膚科用及び/又は化粧料用組成物に関する。本発明は、活性成分として、没食子酸塩、フラボノイド類、ブチル化ヒドロキシトルエン(BHT)、ブチル化ヒドロキシアニソール(BHA)、オクタデセンジカルボン酸及びヒドロキシデカン酸からなる群から選ばれた少なくとも１種の親油性酸化防止剤、及び、少なくとも１種の第二活性成分として、マンニトール、ビタミン C、リシンアゼレート、ルチン及びケルセチンからなる群から選ばれた親水性酸化防止剤を含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの被覆されたアミスルプリド粒子、および組成物の口腔分散投与に適用される少なくとも一つの医薬的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする、活性成分アミスルプリドの経口投与用の新規な固形医薬組成物に関する。
より詳しくは、該新規な組成物は、口腔分散性のアミスルプリド錠剤の形態で提供され得る。 （もっと読む）

経膣投与による骨盤組織感染症の治療および／または予防に使用するための医薬組成物は、抗生物質と薬学上許容される担体または希釈剤とを含んでなる。 （もっと読む）