既存の的アミロイド症を改善する能力を有するＲＡＧＥアンタゴニスト化合物が開示される。本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニスト化合物による治療は、アルツハイマー病の後期における被験体に対して、プラークサイズを低減し、且つ認知を改良するのに用いられ得る。さらに本明細書中に記載されたＲＡＧＥアンタゴニストは、プラーク形成の開始を低減し、それによりアルツハイマー病およびアミロイド沈着のその他の疾患に伴う認知の損失およびその他の症状を予防するのに用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

２型糖尿病を処置するための方法が、本出願において提供される。２型糖尿病に関連する状態を処置するための方法もまた、本出願において提供される。これらの方法は、これらの処置において有用な組合せとともに提供される。これらの方法は、バラグリタゾンと、１種以上の抗糖尿病化合物とを組み合わせて投与する工程を包含する。バラグリタゾンと、１種以上の他の抗糖尿病化合物とを含む、薬学的組成物もまた、本出願において提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩、エステル及びプロドラッグに関し、式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に示す意味を有する。これらは、医薬製造に用いることができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、R₁はHまたは(C₁−C₄)アルキルであり、R₂は窒素原子が(C₁−C₄)アルカノイルで置換された、5〜7原子のモノアゾ飽和複素環、NR₁₀R₁₁、(C₁−C₄)アルキルでトリ置換以上された非芳香族の(C₃−C₁₀)炭素環、非置換、または(C₁−C₄)アルキルでモノもしくはポリ置換された非芳香族の(C₁₁−C₁₂)炭素環、(C₁−C₄)アルキルでトリ以上置換された5〜7原子のモノ酸素系飽和複素環であるか、あるいはR₁およびR₂は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4−ジ置換ピペリジン−1−イル基を形成する）
の5,6−ジフェニルピリジン−3−カルボキサミド誘導体、その塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明はさらに、その製造方法および治療用途に関する。
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癌の治療で同時に、別々に又は時間的に分離された治療的使用のための少なくとも１の他の抗癌剤と組み合わせた少なくとも１のCdc25ホスファターゼ阻害剤を含有する製品に関する。上記他の抗癌剤の好ましい例は:DNA塩基のアナログ；タイプI及び／又はIIトポイソメラーゼ阻害剤；細胞紡錘体との相互作用をする化合物；細胞骨格に働く化合物；ヘテロ三量体性Ｇプロテインを経由するシグナル伝達の阻害剤；プレニルトランスフェラーゼ阻害剤；サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤；アルキル化試薬；葉酸のアンタゴニスト；又はDNA合成及び細胞分裂の阻害剤である。更に、抗癌剤用の(1R)-1-[({(2R)-2-アミノ-3-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-3-オキソプロピル}ジチオ)メチル]-2-[(8S)-8-(シクロヘキシルメチル)-2-フェニル-５，６−ジヒドロイミダゾ[１，２−ａ］ピラジン-7(8H)-イル]-2-オキソエチルアミンに関する。 （もっと読む）

局在的な組織領域内に、局在的な組織領域内に活性ＩＲＭの延長された滞留時間を提供するＩＲＭ貯留物製剤を配置することにより、ＩＲＭ化合物に対する免疫反応を向上させる方法および組成物。
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本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義されている）、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で定義する通りである）；それらの医薬製剤；ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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P. cariniiによる感染は、状況に応じて抗生物質のような追加の治療薬と併用して、メチオニナーゼを投与することによって治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、正常、前癌又は癌細胞の中で異なった形で発現するキメラＲＮＡと称されるヒトミトコンドリアＲＮＡの新規なファミリーに関する。前記キメラＲＮＡを標的にするオリゴヌクレオチドが提供される。前記オリゴヌクレオチド又はその類似物は、研究用だけでなく癌診断及び癌治療用に使用することができる。
本発明の１つの態様では、これらのオリゴヌクレオチドは、センス又はアンチセンスミトコンドリアキメラＲＮＡでハイブリダイズされ、そしてこのハイブリダイゼーションの結果は、正常の増殖する細胞、前癌細胞及び癌細胞を識別するのに有用である。
本発明の他の態様では、本発明の組成物は、ヒトキメラＲＮＡでハイブリダイズされて、結果的に癌細胞及び前癌細胞を死滅させるオリゴヌクレオチドからなる、更にこれらのオリゴヌクレオチドは、正常細胞に影響を与えない、従って、癌治療のための新しいアプローチとなる。

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本発明は哺乳動物（例えばヒト）の肺高血圧を治療するための吸入可能製剤を目的とし、製剤はアンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、もしくは血管拡張薬、またはそれらのあらゆる組合せを含むがこれらに限定されない、少なくとも１つの血圧降下薬を含む。本発明の製剤は、溶液または懸濁液であることができ、好ましくは噴霧化による投与に適する。本発明は、肺高血圧に罹患している哺乳動物を治療するための方法およびキットも目的とする。 （もっと読む）

ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル型並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続時間を増強する方法及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、ＲはＨ又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル；Ｚ₁はカルボニル又はβ−ヒドロキシメチレン；Ｘ₁は−Ｏ−又は−Ｓ−；Ｒ₅は、−ＯＨ、−ＯＲ₆、−ＯＣＯＯＲ₆又は−ＯＣＯＲ₇、ここで_、Ｒ₆はＣ_１〜Ｃ₄アルキル、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル、フルオロメチル又はクロロメチル；Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味し；ＲがＣ₁〜Ｃ₄アルキルである場合、Ｒ₅は−ＯＨである。

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本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤および制吐剤の組み合わせを用いた悪心または嘔吐を伴う片頭痛の治療または予防に関する。 （もっと読む）

慢性疲労症候群および線維筋痛症候群に関連する症状を緩和する組成物および方法が提供される。該組成物は、単独でのまたは他のホルモンとの組み合わせでの、アンドロゲンの経皮ゲル製剤送達システムの使用に基づく。 （もっと読む）

【課題】 本開示は、生細胞内の細胞小器官DNAを直接的にトランスフェクションするための組成物、及び方法を提供する。さらに、本開示は、該標的とする細胞小器官に対して特異的な局在化シグナルを含むウイルスベクターの使用に基づく。
【解決手段】
一実施態様において、タンパク質形質導入ドメイン、及び細胞小器官局在化シグナルを、その表面上に発現するように改質されているウイルスベクターを提供する。所望の組換えDNA構築物を含むウイルスベクターを、細胞培養液内に導入する、又は生物体内に注射する。該ウイルスベクターは、そのタンパク質形質導入ドメインを介して、該細胞膜を通過して形質導入され、かつ該細胞小器官の内部に該組換えDNAを導入する該細胞小器官局在化/標的化シグナルを経由して、該細胞小器官に局在化する。 （もっと読む）

本出願は、メトトレキセートならびにα４インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにＶＣＡＭ−１とのα−４インテグリン（４インテグリン）相互作用を阻害する小分子のα４インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。
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本発明は一般に抗ＶＥＧＦ抗体を用いた疾患及び病理症状の治療に関する。より特定的には、本発明は、好ましくは一又は複数の更なる抗腫瘍治療剤との併用で、抗ＶＥＧＦ抗体を使用して癌と疑われるか癌と診断されたヒト患者の治療に関する。 （もっと読む）

本出願は、メトトレキセートならびにα４インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにＶＣＡＭ−１とのα−４インテグリン（４インテグリン）相互作用を阻害する小分子のα４インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）