本発明は対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節する方法に関する。本発明の一実施形態によれば、神経伝達物質を調節する方法は、神経伝達物質系における受容体に対するリガンドを反復投与する工程を備え、投与間の期間に対する投与半減期の比率は１／２以下である。本発明の方法は多数の望ましくない精神状態および神経学的状態に対処するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、すでに知られている化合物に比較して改良された薬物動態学的および／または薬力学的特性を有する重水素化カテコールアミン誘導体を調製すること、および精神病、特に統合失調症を予防するために使用できる、ならびに精神病を予防するための医薬品を製造するために使用できるカテコールアミン誘導体を調製することである。 （もっと読む）

本発明は、吸入グルココルチコステロイドおよびβ２−アゴニストの、例えばブテソニドと組み合わせたフォルモテロールの、組み合わせ製剤を製造する新規の方法に関する。本方法は、段階的な態様で、成分を容器に添加することによる、装置表面への１種またはそれ以上の成分の付着を最少化することを目的とする。 （もっと読む）

【課題】免疫賦活性リボ核酸、該免疫賦活性リボ核酸のホモログ、ならびに該免疫賦活性リボ核酸およびホモログの利用方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つのグアニン（Ｇ）および少なくとも１つのウラシル（Ｕ）を含む塩基配列を有する５〜４０ヌクレオチド長の単離ＲＮＡオリゴマー、ならびに必要に応じて、 陽イオン性脂質を含む免疫賦活性組成物であって、１実施形態において、上記単離ＲＮＡオリゴマーがＧ、Ｕ−リッチＲＮＡである組成物であり、別の実施形態において、上記塩基配列が５’−ＲＵＲＧＹ−３’を含み、Ｒがプリンを表すものとし、Ｕがウラシルを表すものとし、Ｇがグアニンを表すものとし、およびＹがピリミジンを表すものとする組成物。 （もっと読む）

本発明は、フラビウイルス科のウイルス感染を処置するのに有用な式(Ｉ)により表される新規な化合物もしくはそれらの薬学的に許容される塩を提供する。
【化１】

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アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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互いに粒径の異なる２種以上の薬剤を呼吸器経路で同時投与されるように包装する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が少なくて、効果の優れたネフローゼ症候群治療剤を提供する。
【解決手段】 トシル酸スプラタストを有効成分とするネフローゼ症候群治療剤により、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

血管形成に関する状態を有する被験体を処置する方法であって、被験体における血管形成を助長または阻害するために、甲状腺ホルモンのポリマー形態、またはそのアンタゴニストの有効量を投与することを含む方法が開示される。甲状腺ホルモンのポリマー形態、または甲状腺ホルモンアナログの組成物も開示される。本発明により処置される疾患としては、閉塞性血管疾患、冠動脈疾患、勃起不全、心筋梗塞、虚血、脳卒中、末梢動脈血管障害、および創傷が挙げられ得る。 （もっと読む）

ＣＯＸ−２仲介障害の局所的な及び／又は体系的な処置のための患者の皮膚の領域への適用のための医薬組成物は、皮膚の領域に柔軟に適合する裏打ちシートを含み、上記裏打ちシートは適用されたときそれぞれ皮膚に対して遠位及び近位である反対の表面；及び（ａ）粘着剤及び（ｂ）ヴァルデコキシブ又はそのプロドラッグ又はその塩を含む活性剤を含む上記裏打ちシートの近位表面上のコーティングを有し、上記活性剤は治療的に有効な総量であり及び上記粘着剤以外の０〜全部で活性剤可溶化有効量未満の１以上の溶媒を含むマトリックス中に分散される。患者における痛み及び／又は炎症の部位の局所的な治療方法は上記患者の皮膚表面に、好ましくは痛み及び／又は炎症の部位を覆う又はそれに近接する位置で、上記組成物を適用すること、及び局所的に治療的な量の活性剤のデリバリーを許容するのに有効な期間その場所に上記組成物を放置することを含む。ＣＯＸ−２仲介障害を有する患者の体系的な治療方法は上記患者の皮膚表面に上記組成物を適用すること、及び治療的な量の上記活性剤の経皮デリバリーを許容するのに有効な期間その場所に上記組成物を放置することを含む。 （もっと読む）

【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 安全性が高く、皮膚や粘膜などに対する刺激が少なく、適用する対象物に制限が無く、かつ、細菌及び真菌のいずれに対しても優れた増殖抑制作用を有する防腐防黴剤、該防腐防黴剤を含む外用組成物乃至経口組成物等の防腐防黴剤含有組成物、及び、前記防腐防黴剤を用いた防腐防黴方法を提供する。
【解決手段】 多価アルコール及びアミノ酸系界面活性剤を含み、対象物に添加されて使用され、その際における該対象物中での含量が、多価アルコール５〜５０質量％、かつ、アミノ酸系界面活性剤０．０００１〜０．０５質量％であることを特徴とする防腐防黴剤であり、該防腐防黴剤成分を含む組成物であり、該防腐防黴剤を含む防腐防黴剤含有組成物であり、前記防腐防黴剤を用いた防腐防黴方法である。さらに、前記防腐防黴剤はデヒドロ酢酸またはデヒドロ酢酸塩が、対象物中での含量が０．０００１〜０．５質量％となるように添加される。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレン誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレン誘導体は、ＶＲ１アンタゴニストとしての優れた活性を有し、ＶＲ１活性に関連する疾患の予防および処置、特に尿失禁、急迫性尿失禁、過活動膀胱、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、炎症性障害、喘息およびＣＯＰＤの処置に有用である。 （もっと読む）

５−アミノ−２−ヒドロキシ安息香酸（５−アミノサリチル酸、メサラミン）及び還元糖、例えばラクトースを含む組成物は、メイラード反応及び他の化学反応を受け、ラクトースの場合には、分解物、５−［２−ホルミル−５−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］−２−ヒドロキシ安息香酸（5-[2-Formyl-5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol-1-y]-2-hydroxybenzoic acid）を生成する。本発明者らは５−アミノ−２−ヒドロキシ安息香酸の分解物の形成を阻止し及び／又は減少させるための手段を開発している。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 吸入に適した剤形の医薬組成物は、ベータ擬似剤の治療効果の低い異性体を実質的に含んでいない前記擬似剤の治療上有効な異性体、又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体若しくは多形体と、場合によって抗コリン作用剤又はその塩、溶媒和物、エステル、誘導体、異性体若しくは多形体とを含む。好ましい組成物は、Ｒ−サルブタモール硫酸塩及び臭化イプラトロピウムを含む。本発明の組成物の製造方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤およびそれらの製造ならびに薬剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明による化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、そして侵襲を阻害する。
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【課題】 痴呆症等が改善できる老化防止剤の提供。
【解決手段】 アミノ酸及びこれらの薬理学的に許容できる塩、並びにキノン誘導体若しくはキノンを含有する老化防止剤。アミノ酸は、アスパラギン酸、アルギニン、グルタミン、グルタミン酸、プロリン、セリン、システィンから選ばれる１種又は２種以上のものである。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関する：ここで、Ｘ＋Ｙ＝ケト、又はＸ＝ＯＨ、及びＹ＝Ｈ、又はＸ＋Ｙ＝オキシム又はメチルオキシム、Ｂ＝ＯＨ、及びＣ＋Ｄ＝Ｃ１−Ｃ４直鎖若しくは分岐鎖アルキル、又はＣ＝Ｈ、及びＤ＝Ｃ１−Ｃ４直鎖若しくは分岐鎖アルキル、又はＢ＋Ｃ＝ケト、及びＤ＝メチル、ヒドロキシル、若しくはメチルアミノ、又はＢとＣ＝Ｈ、及びＤ＝メチルアミノ、又はＢ＋Ｃ＝オキシム、及びＤ＝メチル、及びＲ＝Ｃ１−Ｃ１０直鎖若しくは分岐鎖アルキル、医薬としてのその塩、エステル、又はエステルの塩、特に、神経保護剤としての式（Ｉ）の新規な化合物、及び医薬組成物。
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治療上有効な成分の用いる環境への持続／長期放出に有用な医薬組成物であって、該組成物は、本質的に弱酸性であり、水性環境中で制限された溶解度を有する治療上有効な成分からなる錠剤コア組成物を含んでなり、該治療上有効な成分は、例えば、コアの微細環境のｐＨを変えることによって、コア内部の物質の溶解度を改良することのできる物質と直接接触しており、該錠剤コアは、半透膜形成ポリマー、透過膜形成ポリマー、およびポリマーのフィルム形成特性を調節できる少なくとも１種の可塑剤からなる放出速度制御膜に取り囲まれている。 （もっと読む）