本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。さらに、本発明の化合物、薬学的に許容されるその塩および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 （もっと読む）

【課題】疾患を予防および治療するための方法および免疫調節核酸組成物の提供。
【解決手段】1つ以上の免疫調節配列(IMS)を有する免疫調節核酸の投与を含む、疾患を治療または予防する方法および組成物。疾患を予防または治療するIMSを同定する手段および方法であって、さらに特に自己免疫疾患または炎症性疾患の治療および予防に関する。その方法は、免疫調節核酸を単独または自己-タンパク質、-ポリペプチドもしくは-ペプチドをコードするポリヌクレオチドと併用して投与する段階を含む。さらに、被験者に存在し非生理的状態に関与する1つ以上の自己-タンパク質、-ポリペプチドまたは-ペプチドに関連する被験者の疾患を治療するための方法および組成物。 （もっと読む）

式Ｉ


の化合物（Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書中で定義される）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を治療し、そしてＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示される。
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長期貯蔵安定性ベンダムスチン含有組成物を開示する。該組成物は、ベンダムスチンまたはその製薬上許容される塩、ならびに製薬上許容される液体（いくつかの実施例においてPEG、PGまたはそれらの混合物および抗酸化剤または塩化物イオン源を含み得る）を含み得る。ベンダムスチン含有組成物は、約5℃〜約25℃の温度で少なくとも約15か月間貯蔵した後に、高速液体クロマトグラフィー（HPLC）により223nmの波長で測定された正規化ピーク面積応答(PAR)に基づいて約5%未満の総不純物を有する。 （もっと読む）

【課題】ビマトプロストを含み、ビマトプロストの膜透過性を向上させる眼投与用製剤、並びに緑内障またはこれに関連する高眼圧症の治療のために有用な方法を提供する。
【解決手段】0.005wt％〜0.02wt％のビマトプロストと、100ppm〜250ppmの塩化ベンザルコニウムとを含む組成物であって、眼投与用に製剤化された水性液である組成物を使用する。 （もっと読む）

本発明は一般式 (1)


（式中、R¹〜R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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【課題】カテキンの苦味を改善し、沈殿が生成しない液剤組成物の提供。
【解決手段】ａ）カテキン、ｂ）ヒスチジン若しくはコハク酸又はそれらの塩、及びｃ）ペクチン又はアラビアガム、を配合する液剤組成物。カテキン１質量部に対して、ヒスチジン又はそれらの塩を０．２質量部以上、カテキン１質量部に対してコハク酸又はそれらの塩を０．１質量部以上、カテキン１質量部に対してペクチン又はアラビアガムを０．５質量部以上、配合することことが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、フェニルＣ−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式Ｉ
［式中、Ｒ^５及びＲ^６の定義は、以下：
（１）Ｒ５＝Ｒ６＝Ｍｅ、（２）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝ＯＭｅ、（３）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｈ、（４）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｆ、（５）Ｒ５＝Ｆ、Ｒ６＝Ｈ、及び（６）Ｒ５＝ＯＭｅ、Ｒ６＝Ｈ
から選択される］
【化１】


の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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【課題】非ウィルス性上皮損傷およびそのような損傷により生じたまたはそのような損傷に特徴を有する症状の予防用および/または治療用に入手し得る医薬品は限られている。即ち、適切な新規医薬品開発の必要性が認識されている。
【解決手段】上皮に対する非ウィルス性損傷、あるいはそのような損傷により生じたまたはそのような症状に特性を有する症状の予防用および/または治療用医薬品の製造における、リン酸輸送体活性のインヒビターの使用を提供する。上記リン酸輸送体活性のインヒビターは、必要に応じて、ホスホノカルボン酸またはそのような酸の製薬上許容し得る誘導体であり得る。また、そのようなインヒビター、酸および誘導体を使用する治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】プロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）のような酸不安定性薬物の安定な組成物の提供。
【解決手段】ＰＰＩ及び通常６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクル。さらに、（ａ）ＰＰＩを含めた乾燥成分を収容した第１容器、及び（ｂ）液体成分を収容した第２容器を含み、前記第１及び第２容器は、混合するとＰＰＩ及び６．５以上のｐＨとＰＰＩの均一懸濁を１５分間維持するのに十分な粘度とを有する液体ビヒクルを含む組成物が得られるものである、キット。 （もっと読む）

本発明は、一般に、神経刺激性ステロイド麻酔薬のための薬物送達システムの分野に関する。より具体的には、麻酔薬製剤および鎮静薬製剤が、１つまたは複数の神経刺激性ステロイド麻酔薬およびシクロデキストリンを含むホスト／ゲスト調製物の形態で提供される。意図される具体的なシクロデキストリンには、スルホアルキルエーテルシクロデキストリンおよびその修飾形態が含まれる。 （もっと読む）

【課題】標的ＲＮＡ鎖の鎖切断に有用な、オリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含めたオリゴマー化合物の合成および使用方法の提供。
【解決手段】ｄｓＲＮａｓｅを活性化する、２’−ペントリボフラノシルヌクレオシドのサブ配列を有するオリゴリボヌクレオチドおよびオリゴリボヌクレオシドを含むオリゴマー性化合物。さらに、哺乳動物リボヌクレアーゼ、すなわちＲＮＡを分解する酵素（ｄｓＲＮａｓｅ）、およびそのようなリボヌクレアーゼのための基質。上記化合物は、相補的核酸鎖に対する結合親和性、ならびにヌクレアーゼ耐性を増加させるための置換基を含むことができ、蛋白質の発現を調節するオリゴヌクレオチド療法や、その適合疾患の診断等のために有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタまたはNAALADase酵素のアゴニストまたはアンタゴニストの提供。
【解決手段】一般式１の化合物、例えばＡ、Ｂの化合物。




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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、ＣｙはＸで置換されたアリール又はＸで置換されたヘテロアリールであり；Ｒ¹は無置換若しくはＡで置換されたアルキル、無置換若しくはＱで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはＡで置換されたアルケニル、無置換若しくはＡで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ²、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ^２、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など）の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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【課題】ヒドロコルチゾン、そのエステル化物、又はその塩類を含有し、光に対して安定な皮膚外用剤を提供すること、および、ヒドロコルチゾン、そのエステル化物、又はその塩類を含有する皮膚外用剤の光に対する安定性を改善する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の（ｉ）、（ii）及び（iii）を含む皮膚外用剤である：
（ｉ）ヒドロコルチゾン、そのエステル化物、又はその塩類
（ii）ａ）メントール又はその類縁物質、又は／及び、ｂ）アラントイン又はその類縁物質
（iii）一種以上のpH調整剤。 （もっと読む）

【課題】酸濃縮物およびそれから調製された透析液組成物を提供すること。
【解決手段】酸濃縮物およびそれから調製された透析液組成物は、クエン酸と、酢酸塩および／または乳酸塩から選択される有効量の緩衝剤を含む。上記緩衝剤により、生理学的に許容可能な量のクエン酸塩が上記透析液の望ましいｐＨ値を維持できるようになる。一実施形態において、本発明の前駆体組成物は、濃度約２０〜約９００ｍＥｑ／Ｌのクエン酸塩と、緩衝液と、水と、濃度約１,０００〜約７,０００ｍＥｑ／Ｌの塩化物と、少なくとも１つの生理学的に許容可能な陽イオンと、を含む。 （もっと読む）