【課題】長い期間にわたるドパミンアゴニストの連続的投与を可能にする、改善された投与手段を提供すること。
【解決手段】ドパミンアゴニストの投与を必要とする哺乳動物へのドパミンアゴニストの投与のための移植可能なデバイスであって、該移植可能なデバイスは、ドパミンアゴニストおよび生体適合性の非腐食性ポリマーマトリクスを含み、ここで、該ドパミンアゴニストは、該マトリクス内に封入され、そして該移植可能なデバイスが該哺乳動物において皮下に移植された場合に、該ドパミンアゴニストは、持続する期間にわたって、該マトリクスの表面に開口する孔を通して、定常状態で少なくとも約０．０１ｎｇ／ｍｌの血漿レベルをもたらす速度で、インビボで連続的に放出される、移植可能なデバイス。 （もっと読む）

本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化１】

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カルシウムチャンネルブロッキング剤の持続性放出のための送達システムは、対象の脳脊髄液に導入するのに適応している。送達システムは、（ｉ）第１の数平均分子量Ｍｎ１付近に中心がある分子量分布を有する第１のポリ（ラクタイド−コ−グリコライド）と、（ｉｉ）第２の数平均分子量Ｍ２付近に中心がある分子量分布を有する第２のポリ（ラクタイド−コ−グリコライド）との混合物中のカルシウムチャンネルブロッキング剤の固体分散体生産物を含み、ここでＭｎ１は２０００ないし３０００ｇ／モルの範囲にあり、そしてＭｎ１／Ｍｎ２の比は、１．８ないし３．５である。送達システムは血管痙攣を示している、または血管痙攣の発展の疑いのある血管の近傍または隣接して沈着される。 （もっと読む）

本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、１，４−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、１，４−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式Ｉ〜ＸＩＩの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Ａはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、ＧＡＢＡ作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、外来抗原への曝露段階の前、その段階の間、およびその段階の後に組成物を投与することにより外来抗原に対する被検体の適応性免疫応答を向上させるためのアラビノガラクタンを含有する組成物を開示する。更に、本発明は、アラビノガラクタンを含有する組成物およびワクチンを含むワクチン接種キットに関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式（Ｉ）の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ₁は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロ、ハロＣ_1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ_1-6−アルキル、ＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＨ、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、Ｃ_1-6アルキルＣ_6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨＣ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ＯＣＯＣ_1-6アルキルまたは、酸性基（例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基）であり；
Ｒ₂は、Ｒ₁について定義されたとおりであるか、または、Ｒ₁とＲ₂は、一緒になって、４以下の基Ｒ₅により任意に置換された６員芳香環を形成してもよく；
Ｒ₃は、Ｈ、ハロ（好ましくはフッ素）またはC（ハロ）₃（好ましくはＣＦ₃）であり；
各Ｒ₅は、Ｒ₁について定義したとおりであり；
Ｖ₁は、共有結合またはＣ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり；前記アルキル基または前記アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
Ｍ₁は存在しないか、または、Ｃ_5-10環状基もしくはＣ_5-15芳香族基であり；および
Ｒ₄は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記Ｃ_1-20アルキルまたはＣ_2-20アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
ただし、基Ｖ₁Ｍ₁Ｒ₄は全体として、前記Ｃ（Ｒ₃）基から少なくとも４つの骨格原子を提供する。］ （もっと読む）

【課題】感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却を行う化合物を提供する。
【解決手段】下記化合物




R₁は水素、メチル；R₂はC1〜C2、R₃はC1〜C4アルキル；nは1〜3 （もっと読む）

【課題】持ち運び及び保存が容易な抗菌剤を提供する。
【解決手段】銀単体を多孔性物質に担持させてなる組成物。 （もっと読む）

【課題】ニンニク加工物、ビタミンＢ群、ビタミンＥ及びガンマーオリザノールの臭いの発生、含量低下等を抑制し、安定性を改善する新規の方法の提供。
【解決手段】ニンニク加工物、ビタミンＢ群、ビタミンＥ及びガンマーオリザノールよりなる群から選ばれる１種以上と、アスパラギン酸及びその塩よりなる群から選ばれる１種以上とを共存せしめることを特徴とする、ニンニク加工物、ビタミンＢ群、ビタミンＥ及びガンマーオリザノールよりなる群から選ばれる１種以上の安定化方法。 （もっと読む）

【課題】転写調節因子ＨＩＦ−１アルファの遺伝子発現を調節する、癌およびその他の血管新生疾患の治療薬の提供。
【解決手段】ＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを標的とする約１９個〜約２５個のヌクレオチド長を有するセンスＲＮＡ鎖及びアンチセンスＲＮＡ鎖が二本鎖を形成する低分子干渉ＲＮＡを使用して、ヒトＨＩＦ−１アルファｍＲＮＡを分解し、血管新生、特に糖尿病性網膜症、加齢性黄斑変性、及び種々の癌腫等の疾患における血管新生を阻害する薬剤。 （もっと読む）

高純度のヨウ化キサンテンを製造する新規なプロセスは、環化の工程と、それに続くヨウ素化の工程とを含む。抽出工程、クロマトグラフ濃縮又は溶媒濃縮の工程は一切不要であり、中間及び最終化合物には、ろ過又は類似の手段を用いる。このプロセスでは、１種類の有機溶媒の使用を要し、１００℃未満で工程を完了させる。
塩化物イオン、塩化物フリーラジカル、次亜塩素酸イオン、又は次亜塩素酸を、試薬から除外し、また、これらを酸化剤の存在下においてインサイチュで生成しうる試薬から除外することで、不純物の不都合な生成を回避できる。新規な化合物をいくつか想定し、上記方法を用いて単離した。これらの新規な化合物は、新規な薬剤中に処方することもできる。
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【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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【課題】ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防。
【解決手段】ヒドロキシマタイレシノールを含む医薬品、食品添加物および食品。ヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患および／または心疾患の予防、ならびにヒドロキシマタイレシノールによる、ヒトの血清中のエンテロラクトンまたはヒドロキシマタイレシノールのほかの代謝産物の濃度の増加により、ヒトのガン、ある種の非ガン性ホルモン依存性疾患の予防をもたらす。 （もっと読む）

【課題】抗菌性に優れ、水溶性でかつ刺激の軽減された、カンジダ症の予防治療用組成物を提供する。
【解決手段】３−メチル−４−イソプロピルフェノール−α−Ｄ−グルコシドを含有するカンジダ症予防治療用組成物。 （もっと読む）

炎症性疾患および自己免疫疾患へのステロイド化合物の使用
本発明は、炎症性疾患の症状の治療、予防または改善におけるスピロステロイドアナログをはじめとするステロイド化合物の使用に関する。ステロイド化合物は、喘息、肺炎症、網膜炎症疾患、自己免疫疾患、例えば、関節リウマチ、I型糖尿病、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎および炎症性腸疾患ならびに筋疾患、ならびに多発性硬化症を包含するが、これらに限定されない様々な炎症性疾患を治療するのに有用である。活性化合物は式Iにより表される。


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、A、B、X、YおよびZは、本発明の明細書中で定義されている） （もっと読む）

ある実施形態において、発明は、インドリル−３−グリオキシル酸誘導体またはその製薬上許容可能な塩、例えばインジブリンの薬学的処方物に関する。このような処方物の製造方法ならびにこれらの処方物を用いた処置方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】過度の微粉砕をすることなく、グリメピリドの溶解性を改善するとともに、長期間安定な固形製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）グリメピリド、及び（Ｂ）脂肪酸エステル型非イオン界面活性剤を含有するグリメピリド含有固形製剤。 （もっと読む）

【課題】強力なチロシンキナーゼ調節物質であり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性が関与する疾患及び状態の治療及び予防に適切である新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの新規化合物に関する。
【化１】
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本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体７に関連する疾患または障害を処置または防止するための新規のクラスの化合物、免疫原性組成物、およびかかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにかかる化合物の使用方法を提供する。１つの態様では、化合物は、ワクチンの有効性を増強するためのアジュバントとして有用である。本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体７（ＴＬＲ７）アゴニスト、アルミニウム含有アジュバント、および抗原を含む免疫原性組成物を提供する。かかるＴＬＲ７アゴニストは、アルミニウム含有アジュバント（ほんの一例として、水酸化アルミニウム、アルミニウムオキシヒドロキシド、およびアルミニウムヒドロキシホスファートなど）に結合する免疫増強物質である。
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