本発明は、C型肝炎ウイルス阻害剤としての一般式（I）：


で表される2’,2−ビスチアゾール非ヌクレオシド系化合物の医薬用途が開示される。前記2’,2−ビスチアゾール非ヌクレオシド系化合物は、HCV複製を抑制することができ、抗C型肝炎ウイルスの活性を有し、C型肝炎の治療に用いられることが可能である。
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【課題】安全でかつ簡便に用いることができる、ヒト等の哺乳類におけるヒアルロン酸産生能を促進させるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤を提供する。
【解決手段】コロナリックアシッドからなるコラーゲン産生促進剤、ヒアルロン酸産生促進剤、並びにコラーゲン産生促進およびヒアルロン酸産生促進剤。 （もっと読む）

この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害［例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない］に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化１】

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本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）複製阻害特性を有する、本明細書に定義するような式（Ａ）の化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこうした化合物の有効量を含む薬学的組成物にも関する。本発明はさらに、ウイルス感染、特にＨＩＶ感染に苦しむ動物の治療に有用な、医薬品としての、または医薬品製造における、こうした化合物の使用に関する。本発明はさらに、療法量のこうした化合物、場合によって抗ウイルス活性を有する１またはそれより多い他の薬剤と組み合わされた前記化合物の投与によって、動物においてウイルス感染を治療するための方法に関する。
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本発明は、特に、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の内因性アンチセンスポリヌクレオチドを標的とすることで、肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）の発現および／または機能を調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。また、本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定およびＨＧＦの発現と関連した疾患および障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ１(ｃｈｋ１)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(Ｉ)、(Ｉ-ａ)及び(Ｉ-ｂ)の１,７-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。
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式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄおよびｎは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎（Hepatitis C）ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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式（Ｉ）［式中、Ａ１は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ−Ｒ３を表わし；Ａ２は、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｎ−Ｒ４、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＨ（Ｏ−Ｒ４）−を表わし；Ａ３は、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄より選択される、１、２、又は３個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の４員〜８員ヘテロシクロジイルを表わし、この基Ａ３は、非置換であるか又は置換されており；Ａ４は、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、又は炭素原子を介して隣接するＮＲ５−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−より選択される基を表わし；そしてＧは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてＲ１及びＲ２は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ_５−Ｃ_６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており；Ｒ３、Ｒ４及びＲ５は、互いに独立して、水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表わし；Ｘ１及びＸ２は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表わし（但し、Ｘ１及びＸ２の少なくとも１つは、窒素原子を表わす）；ｍは、１であり；そして（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル；ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）アミノ又はアシルアミノで置換されており；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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抗真菌性化合物、Ｅｐｉｃｏｃｃｕｍ ｎｉｇｒｕｍとしても知られているＥｐｉｃｏｃｃｕｍ ｐｕｒｐｕｒａｓｃｅｎｓから抽出した抗真菌性化合物、抗真菌性化合物を生成する方法、抗真菌性化合物を含む分離物及び組成物、抗真菌性化合物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオールの溶出率を増加させる作用効果を有する、固体分散体を提供すること。
【解決手段】本発明は、薬理学的活性成分としての２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオール、及び脂質マトリクスとしての飽和ポリグリコール化グリセリドを含んでなる、固体分散体を提供する。 （もっと読む）

【課題】カフェインを有効成分とし、口腔内局所投与に適したウイルス、特にインフルエンザウイルス感染を予防する製剤を提供する。
【解決手段】口腔内局所投与によって有効成分を口腔内に滞留させるのに適した担体に担持させたカフェインを含むインフルエンザウイルス感染予防製剤。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンの結晶形ＩＩＩおよび結晶形ＩＶに関する。Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンは、ミドスタウリンまたはＰＫＣ４１２としても知られている。

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本発明は、角膜および結膜病変を治療する際に使用される組成物に関し、本組成物は、プロスタグランジンＦ２αもしくは類似体を治療量で含み、眼表面上への局所適用に適した形態であり、有害な防腐剤を含有していない。また、本発明は、本発明の組成物を投与することを含む、その治療を必要としている患者の眼表面疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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本発明は、化合物プロパン−１−スルホン酸｛３−［５−（４−クロロ−フェニル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボニル］−２，４−ジフルオロ−フェニル｝−アミド及びヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート（ＨＰＭＣＡＳ）を含むマイクロ沈殿バルク粉末（ＭＢＰ）の改善された製造方法に関する。本発明は上記ＭＢＰを含む薬学的組成物、並びに癌の治療のための医薬の製造におけるその使用に更に関する。
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【課 題】
安全で日常的に摂取しやすいインスリン様成長因子−１（ＩＧＦ−１）分泌促進剤、およびそれを含む飲食品の提供。ＩＧＦ−１分泌を促進する方法の提供。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用の提供。
【解決手段】
ポリフェノールを有効成分とすることを特徴とするＩＧＦ−１分泌促進剤、およびそれを含む飲食品。ポリフェノールを含有する飲食品を哺乳動物に経口摂取して、血中または臓器中のＩＧＦ−１分泌を促進する方法。ＩＧＦ−１分泌促進作用を有する飲食品を製造するためのポリフェノールの使用。 （もっと読む）

本発明は、ドライアイの症状を軽減するための改善された食事サプリメントおよび方法を提供する。本発明の食事サプリメントは、オメガ−３脂肪酸およびフラボノイドを含有する。本発明の好ましい食事サプリメントは、少なくとも１つのオメガ−３脂肪酸および少なくとも１つのフラボノイドを含む、ドライアイの症状を軽減するための食事サプリメントである。特定の実施形態では、オメガ−３脂肪酸は、ＲＯＰＵＦＡ ７５ Ｎ−３ ＥＥであってもよい。 （もっと読む）

【課題】人体内への曝露量が極めて小さく、副作用を最小限に抑えることができる、嗅覚を刺激することによって抗うつ作用を発揮する、全く新しいタイプの抗うつ用嗅剤を提供する。
【解決手段】下記の一般式（１）で表されるピラジン化合物を有効成分とする抗うつ用嗅剤：


式中、R¹〜R⁴は各独立して水素原子、炭素数１〜１０の炭化水素基を表す。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）酵素、特にＤＧＡＴ−１により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】運動誘導筋肉痙攣及び痛みの抑制又は予防。
【解決手段】運動の前及び直後の双方で摂取するリボースは運動誘導筋肉痙攣及び痛みを更に抑制又は予防する。 （もっと読む）