本発明は、下記式（Ｉ）の化合物：


ならびにそれらの製造方法、それらを含む組成物、そして不適切なｃ−Ｍｅｔ活性に関係する疾患の治療におけるそれらの使用に関するものである。
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フィチン酸またはフィチン酸塩を含む食餌を消費し、高リン血症を患っている、または、そのリスクがあるヒト対象またはヒト以外の動物対象のリン酸塩吸収を低減する方法を開示する。この方法は、対象の血清リン酸塩濃度を低減または維持するのに有効な量の抗腸アルカリホスファターゼ抗体を、対象に経口投与するステップを具える。 （もっと読む）

ラセミアムロジピンからのＳ−（−）−アムロジピンの分離方法を開示する。この分離方法は、低価格のＬ−酒石酸を光学分割剤として用い、ジメチルアセトアミド（ＤＭＡＣ）を溶媒として用いて、ラセミアムロジピンからＳ−（−）−アムロジピンを高収率と満足すべき鏡像体過剰率で分離することにより、経済的であり且つ光学異性体の大量生産に適する。 （もっと読む）

本発明の１つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びDは本出願で定義される。）本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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【課題】神経栄養作用を持つ素材とその応用品を提供する。
【解決手段】下記の構造式で示される５−アシル−２−アミノ−１，３−セレナゾール類縁体を含有することを特徴とする神経栄養因子とその応用品。
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式Ｉの化合物の立体異性体が開示されている。式中の、Ｖ^１、Ｖ^２、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃ、Ｒ^８およびＲ^９ｂは本文中に定義されており、立体異性体は８員環の環に２つのキラル中心を含んでおり、キラル中心の１つは、キラル環炭素の存在が原因である。異性体は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤およびＨＩＶ複製の阻害剤であり、ＨＩＶ感染の予防または治療、および、ＡＩＤＳの予防、治療または発症もしくは進行の遅延に有用である。化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対抗するために、化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態で使用される。化合物およびそれらの塩は、医薬組成物中の成分として、場合によっては他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと組合せて使用できる。

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【課題】 光保護層が上に被覆されている圧縮コアを含む医薬錠剤の提供。
【解決手段】 圧縮コアは、（ｉ）１−［９−（４−クロロ−フェニル）−８−（２−クロロ−フェニル）−９Ｈ−プリン−６−イル］−４−エチルアミノ−ピペリジン−４−カルボン酸アミドの薬学的に許容しうる塩、（ｉｉ）少なくとも１つの増量剤（例えば、延性増量剤（例えば微結晶セルロース）及び／又は脆性増量剤（例えばラクトース一水和物又はマンニトール）；（ｉｉｉ）崩壊剤（例えば、デンプングリコール酸ナトリウム）及び（ｉｖ）滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム）を含み、光保護層が上に被覆されている。 （もっと読む）

一方又は両方のウイング領域内に異なるヌクレオチド修飾を含むin vivoの標的ＲＮＡを減少させるためのギャップマー・アンチセンス化合物を本明細書に提供する。動物における使用を含めた、このようなオリゴマー化合物の使用方法も提供する。ある一定の実施態様では、このような化合物は好ましい効力と毒性特徴を有する。 （もっと読む）

血管新生に関する障害を処置するための新しい方法が開示される。血管新生に関する障害は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤およびＶＥＧＦ拮抗薬剤の投与によって処置される。１つの局面において、本発明は血管新生に関する障害を処置する方法を提供し、この方法は、Ｔｉｅ１外部ドメイン結合剤を含む第１の薬剤を、ＶＥＧＦ拮抗薬を含む第２の薬剤を対象に投与する前に対象に投与するステップを含む。いくつかの実施形態において、第１の薬剤は、第２の薬剤の投与の約１日から３５日（例、１、２、３、４、５、６、７、８、１０、１２、１４、２０、２１、２８、３０もしくは３５日、またはその間のあらゆる日）前に投与される。
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本発明は、精神病性障害、特に統合失調症の治療のための、抗精神病薬とテトラサイクリン、特にミノサイクリンとの組合せを提供する。本発明はまた、この抗精神病薬およびこのテトラサイクリンの一方または両方の放出が改変されている製剤をも提供する。本発明はまた、抗精神病薬およびテトラサイクリンを含む、精神病性障害、特に統合失調症の治療のためのこの併用療法の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた治療効果を有する抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示す複素環化合物を含む抗鬱剤、脳保護剤、アミロイドβ沈着抑制剤または老化抑制剤。
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本明細書において、式Ｉの置換インドール、その調製プロセス、その医薬組成物、およびその使用方法を開示する。


式Ｉ
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩：式中、Ｒ¹は、非置換アリール基であるか、または、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、およびハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシからなる群から選択される同一であっても異なっていてもよい１、２、３または４個の置換基によって置換されているアリール基であり；ＷがＣＨであり、ＸがＮであるか、またはＷがＮであり、ＸがＣＨであるか、またはＷおよびＸがＣＨであり；Ｙは、Ｃ₂〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＣＯＲ⁶、カルボキシ、ＣＯＯＲ⁶、ＮＲ⁶ＣＯＲ⁷、ＣＯＮＲ⁸Ｒ⁹、ＳＯ₂ＮＲ⁸Ｒ⁹、ＮＲ⁶ＳＯ₂Ｒ⁷、ＮＲ⁸Ｒ⁹、モノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、またはモノ〜パーフルオロ−Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシであり；ｎは０〜５であり；Ｒ³はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₄アルキルであり；Ｒ⁵は水素、Ｃ₁〜Ｃ₁₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₁₀アルキニル、ハロＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニル、Ｃ₅〜Ｃ₈シクロアルケニルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキル、３〜８員ヘテロシクロアルキルＣ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリール、Ｃ₆〜Ｃ₁₄アリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；ここで、各基は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、アリールＣ₁〜Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ＣＮ、ＮＲ⁸Ｒ⁹、またはハロＣ₁〜Ｃ₄アルコキシである同一および／または異なる基によって１回またはそれ以上置換されていてもよく；Ｒ⁶およびＲ⁷は、独立して、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであり；Ｒ⁸およびＲ⁹は同一であるかまたは異なっており、水素またはＣ₁〜Ｃ₁₀アルキルであるか、またはＲ⁹およびＲ¹⁰はそれらが結合している窒素と一緒になって５〜７員環を形成し、該５〜７員環は、酸素、窒素および硫黄から選択される１個またはそれ以上のさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、かつ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルカルボキシ、アリール、およびアリールＣ₁〜Ｃ₄アルキルからなる群から選択される１個または２個の置換基によって置換されていてもよい。これらの化合物は、アテローム性動脈硬化症または他の炎症性疾患の治療に有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）の複素環化合物およびそれの使用と製造、該化合物の製造方法、少なくとも一つの前記化合物を含む組成物、ならびに少なくとも一つの化合物を用いる治療方法に関するものである。特に、一般式（Ｉ）の化合物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用である。

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【課題】本発明の目的は、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した宿主の処置のための、新たなヌクレオシド化合物、方法および組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、式Ｉのヌクレオシド、またはその酸付加塩、または医薬として許容なその塩、およびＨＣＶに感染した宿主の処置のための当該化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】１型単純ヘルペスウイルスおよび２型単純ヘルペスウイルスを含むヘルペスウイルスのヒトにおける潜伏感染の治療および予防方法を提供すること。
【解決手段】ヒトを包含する哺乳動物におけるヘルペスウイルスの潜伏感染の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に有効量の式（Ａ）：


で示される化合物または生物学的前駆体、または上記のいずれかの医薬上許容される塩、リン酸エステルおよび／またはアシル誘導体を投与することを含む方法を提供することにより解決する。 （もっと読む）

本発明は2型糖尿病の治療及び2型糖尿病慢性合併症の予防・治療に作用がある薬物組成物に関わり、この組成物は一定比率のマンゴー配糖体とベルベリンからなる。この組成物はマンゴー配糖体とベルベリンの単一応用よりもっと良い血糖降下と脂質低下の効果を持っている。 （もっと読む）

式Iを有する化合物:(式中、A¹、A²、L、V、W、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化１】
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【課題】
【解決手段】本文は一連のイソキサゾール誘導体およびイソキサゾール誘導体の免疫性疾病を治療する方法の説明を行った。 （もっと読む）

ロバスト性持続放出組成物、ロバスト性持続放出組成物を含む固形投与製剤、ならびにこれらの組成物および固形投与製剤の製造方法、および使用方法が提供される。該持続放出組成物のロバスト性は、該親水性ガムの該粒径に関係する。持続放出組成物は、アルコールと共に摂取されたとき、用量ダンピングに耐える。該組成物は病気（例えば痛み）を患った患者を治療するために有用である。該組成物は少なくとも１つの薬物を含む。１つの実施形態において、該薬物がオピオイド（例えば、オキシモルフォン）である。 （もっと読む）