以下の式を有する、２−［６−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−４−フルオロ−ベンゾニトリルのコハク酸塩（本明細書中では化合物Ｉと呼ばれる）を含む、組成物：


ここで、化合物Ｉには、１種類以上の多形形態が存在する。化合物Ｉの多形の新規調製方法、並びに組成物のキット及び製品、並びに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量のCK1モジュレーターを、それを必要とする患者に投与することを含む、Aβペプチド関連障害、例えば、アルツハイマー病を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はアルコール乱用、嗜癖および／または依存を、単独または１もしくは複数の抗依存薬と組み合わせて処置する方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】エバスチンの粗結晶を粉砕することなく、高い溶出性と優れた経時安定性を有する、エバスチンを主薬とする経口投与用製剤を提供すること。
【解決手段】エバスチンおよびヒドロキシプロピルセルロースを溶媒に溶解してなる溶液を、カルメロース、結晶セルロースおよび部分アルファー化デンプンなどの水に難溶性の製剤用添加剤に噴霧し、乾燥させてエバスチン経口投与用製剤を得る。 （もっと読む）

４．７ｍｍｏｌ／ｇから６．４ｍｍｏｌ／ｇのリン酸塩結合容量を有するセベラマー塩酸塩の調製のための改良プロセスが本明細書に開示される。さらに、本発明は、セベラマー塩酸塩組成物、および高せん断非水造粒法を含む前記組成物の調製のための新規プロセスを開示する。本発明の主目的は、約４．７ｍｍｏｌ／ｇから約６．４ｍｍｏｌ／ｇの範囲のＰＡおよび約３．７４から約５．６０ｍｅｑ／ｇの範囲の塩化物含有量を有するセベラマー塩酸塩の調製のための工業プロセスを提供することである。 （もっと読む）

新規の７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体を開示する。７，８−飽和−４，５−エポキシ−モルフィナニウム類似体を含有する医薬組成物、およびそれらの医薬的使用の方法も開示する。開示する化合物は、特に、オピオイド受容体のモジュレータとして有用である。 （もっと読む）

【課題】発毛育毛剤の提供。
【解決手段】粘粘膜保護・修復剤と大量のタンパク質とイソクェルシトリン・ハイベロサイトを含有する発毛パック剤、発毛・育毛剤。
【効果】安全性に優れ、長期間に使用できる、天然食品のみを原料とする、髪の本数と容量が増えるサプリメント。孔となるべき所では無い所にも（頭皮以外にはおこらない）発毛。一時に多数（１回に平均で１万本）発毛。一時間以内の発毛、誰の肉眼にも増えたとはっきりと分り得る新しいタイプの発毛・育毛剤。 （もっと読む）

５−アミノサリチル酸化合物のバイオアベイラビリティを食物と一緒の経口投与型の投与によって増大する方法、ならびに適切な容器中に５−アミノサリチル酸化合物の経口投与型を含む製品、およびそれに関連する、食品とともに摂取された場合その容器中の医薬のバイオアベイラビリティの増大を記載する印刷された表示が提供される。本発明は、バルサラジドを食物とともに投与することが、ヒト被験体において経口型を介する５−ＡＳＡのバイオアベイラビリティを増大し、かつ全身吸着を減らすという予期されない知見に部分的には起因する。
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本発明は、麦角誘導体すなわちエルゴリン類の使用に関連し、特にリスリドおよびテルグリドを使用した狭窄性毛細管動脈疾患の予防および治療に関するものである。狭窄性毛細管動脈疾患とは、肺動脈性肺高血圧症、内因性または外因性糸球体硬化症の他、続発性レイノー症候群をいう。

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【課題】優れた抗疲労効果を有する抗疲労剤を提供する。
【解決手段】魚肉抽出物と、糖及び有機酸を含有する抗疲労剤、該抗疲労剤を含有する医薬組成物及び飲食品組成物、ならびに魚肉抽出物に由来する臭みのマスキング方法。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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【課題】アスコフィラムノドサム由来の新規な免疫賦活物質ならびにそれを含む医薬組成物、食品、飼料、および化粧品を提供する。
【解決手段】褐藻の一種であるアスコフィラムノドサムから抽出され、Ｌ−フコースおよびＤ−キシロースの他にＤ−グルクロン酸を主な構成成分とする硫酸化多糖であるアスコフィランを有効成分として含み、Ｇ−ＣＳＦ産出誘導能、ＴＮＦ−α産出誘導能、アポトーシス誘導能等の免疫賦活活性を有する免疫賦活物質、ならびにこの免疫賦活物質を含み免疫賦活活性を有する医薬組成物、食品、飼料、および化粧品である。 （もっと読む）

本発明は空間的および時間的にプログラム可能な活性薬剤の送達のためのシステムに関する。経口投与された時、該システムは胃部内に長期間滞留することができる。それは、コア（Ｉ）、コア上にコートされた１または複数の層（II、IV、Ｖ）および予め形成された中空スペース（III）を含む。また、本発明は、該システムの調製方法およびそれを必要とする患者に本発明のシステムを投与することによる疾患の治療／予防方法に関する。
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本発明は、損なわれた神経伝達と関係がある障害の治療のための薬物として使用するための式（Ｉ）および（ＩＩ）、
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素またはＣ_１〜６−アルキルであり、Ｒ^２はヒドロキシ、Ｃ_３〜５−アシルオキシ、ヒドロキシメチル、１，３−ジヒドロキシプロピルまたはＣ_１〜６−アルキルであり、Ｒ^３およびＲ^４は互いに独立して水素、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、Ｃ_１〜５−アシルオキシまたはＣ_１〜６−アルコキシであり、Ｒ^５はＣ_１〜６−アルキル、ヒドロキシメチル、カルボキシまたはメトキシカルボニルであり、Ｒ^９は水素、ヒドロキシメチル、メトキシ、オキソまたはＣ_１〜５−アシルオキシであり、Ｒ^１０は水素であり、またはＲ^５およびＲ^９は一緒になって−ＣＨ_２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ_２−であり、またはＲ^５およびＲ^１０は一緒になって−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＨ_２−Ｏ−または−Ｏ−ＣＨ_２−であり、Ｒ^６は水素であり、またはＲ^５およびＲ^６は一緒になって結合を形成し、Ｒ^７およびＲ^８は互いに独立してＣ_１〜６−アルキル、カルボキシ、ｘ−ヒドロキシ−Ｃｘ−アルキル（ｘは１〜６の整数である）、またはＣ_１〜６−アルコキシカルボニルであるが、ただしＲ^７およびＲ^８の少なくとも１つはＣ_１〜６−アルキルであり、Ｒ^１１およびＲ^１２はどちらも水素であり、またはＲ^１１およびＲ^１２は一緒になってオキソであるが、さらにただし式（Ｉ）ではＲ^２がヒドロキシであれば、Ｒ^１はＣ_１〜６−アルキルである）の三環系ジテルペンおよびそれらの誘導体、ならびに食品および医薬組成物およびそれらの使用に言及する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全性に優れ、食生活に簡便に組み込むことが可能で、ヒトにおいても実効のある肥満防止剤及びこれを配合した食用組成物を提供することを課題とした。
【解決手段】アクチニジン、アクチニジン及びアスコルビン酸、又は、アクチニジン及びアスコルビン酸及び食物繊維を有効成分として含有してなる肥満防止剤が提供され、ここで前記有効成分はキウイフルーツから得られる抽出物を含み、前記有効成分のうち少なくともアクチニジンが親水系物質で被覆されたものが望ましい。又、前記肥満防止剤を含有してなる肥満防止用食用組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、優れたFXR活性作用を有し、医薬品、医薬部外品、化粧料、食品等として有用なFXR活性化剤の提供。
【解決手段】クメストロールを有効成分とするファルネソイドＸ受容体（FXR）活性化剤。 （もっと読む）

治療及び／又は診断剤を結腸に送達することが可能な薬剤送達システムを開示する。前記システムは、亜鉛又は関係するいずれかの二価カチオンにより架橋されたビーズ（前記ビーズは次いでオイドラギット（登録商標）型ポリマーにより被覆される。）を含む。前記薬剤送達システムは経口投与可能であり、活性物質を結腸又はある態様において胃腸管内の他の各所に送達することができる。前記物質は感染性疾患、炎症性疾患、癌等の各種病態を診断、治療、予防又は検査するために使用することができる。ある種の物質［例えば金属依存性酵素（例えばステノトロホモナス・マルトフィリア（Ｓｔｅｎｏｔｒｏｐｈｏｍｏｎａｓ ｍａｌｔｏｐｈｉｌｉａ）に由来するβラクタマーゼＬ１）、加えてマクロライド、キノロン、フルオロキノロン又は糖ペプチド抗生物質を不活性化する物質等］は、抗生物質投与後に結腸に到達する残留抗生物質の量を減らすことができる。 （もっと読む）

一実施形態において、積層製剤は、2つ以上の医薬層および2つ以上の医薬層の少なくとも2つの間に配置された中間層を含み、中間層は、インビボで溶解することにより、2つ以上の医薬層が実質的にインタクトのままであるように構成されている。一実施形態において、医薬層の少なくとも1つに含まれる医薬品有効成分は、ブプロピオン、ゾニサミド、ナルトレキソン、トピラマート、フェンテルミン、メトホルミン、オランザピンおよびフルオキセチンから選択される。
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本発明は、化学療法剤に対する哺乳動物の腫瘍の応答の予測又は判定方法、並びに、哺乳動物から単離したサンプル中のＳＰＡＲＣタンパク質もしくはＳＰＡＲＣ ＲＮＡを検出及び定量化する工程を含む、哺乳動物の腫瘍の治療方法を提供する。本発明はさらに、腫瘍からタンパク質又はＲＮＡを単離する手段、ＳＰＡＲＣタンパク質又はＳＰＡＲＣ ＲＮＡの検出及び定量化手段、コントロールＲＮＡ、並びに腫瘍内のＳＰＡＲＣタンパク質又はＳＰＡＲＣ ＲＮＡレベルに基づいて腫瘍の応答を予測するためのルールを含む、化学療法剤に対する哺乳動物の腫瘍の応答を予測するためのキットを提供する。 （もっと読む）

【課題】 ３−アシル化フラバン−３−オール化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とする抗炎症剤を提供すること。
【解決手段】 抗炎症作用を有する物質として今回新たに３−アシル化フラバン−３−オール化合物を見出した。３−アシル化フラバン−３−オール化合物は、アシル基の炭素鎖長が長い程、その活性が強いことを見出した。したがって、この３−アシル化フラバン−３−オール化合物は、抗炎症剤として食品や医薬品等へ利用可能である。 （もっと読む）